Форма выпуска

Маклеодс Індія

Фебумакс таблетки по 80 мг, 28 шт.

Есть в наличии

фебуксостат

Фебумакс таблетки по 120 мг, 28 шт.

Фебумакс табл. п/о 120 мг №28

Киев

Фебуксостат

Фебумакс

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Первичная упаковка

Упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Код Морион

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Состав

действующее вещество: фебуксостат; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фебуксостат 80 мг; другие составляющие: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный; покрытие Insta Moistshield Aqua II yellow: полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки по 80 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой &laquo;F 19&raquo; с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства для лечения подагры. Лекарственные средства, угнетающие образование мочевой кислоты. Код АТХ М04А А03.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC) увеличивались пропорционально дозе после однократного и многократного применения фебуксостата в дозах от 10 до 120 мг. При дозах от 120 мг до 300 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе. При применении доз 10&ndash;240 мг каждые 24 ч накопления фебуксостата не наблюдалось. Предполагаемый средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составлял около 5&ndash;8 часов. Был проведен популяционный анализ фармакокинетики/фармакодинамики по данным, полученным с участием 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой, применявших Фебумакс в дозах 40&ndash;240 мг 1 раз в сутки. В целом, полученные значения фармакокинетических параметров соответствуют таким у здоровых добровольцев, которые являются хорошей моделью для оценки фармакокинетики/фармакодинамики препарата у пациентов с подагрой. Всасывание. Фебуксостат быстро (tmax (время достижения максимальной концентрации) 1,0&ndash;1,5 часа) и хорошо (как минимум 84%) всасывается. При однократном и многократном применении фебуксостата перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в сутки Сmax соответственно составляет 2,8&ndash;3,2 мкг/мл и 5,0&ndash;5,3 мкг/мл. Абсолютную биодоступность таблеток фебуксостата не анализировали. При многократном применении в дозе 80 мг 1 раз в сутки или при однократном применении в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей Сmax снижалась на 49% и 38%, а AUC &ndash; на 18% и 16% соответственно. Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени уменьшения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном применении в дозе 80 мг). Таким образом, Фебумакс можно применять независимо от употребления пищи. Распределение. Предполагаемый объем распределения в равновесном состоянии (Vss/F) для фебуксостата изменяется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10&ndash;300 мг. Степень связывания фебуксостата с белками плазмы крови (в основном с альбумином) составляет 99,2% и не изменяется при повышении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов фебуксостата степень связывания с белками плазмы крови колеблется от 82 до 91%. Метаболизм. Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УДФ-глюкуронилтрансферазы) и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р 450 (CYP). Всего идентифицировано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; 3 из них были обнаружены в плазме человека. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYP1А1, CYP1А2, CYP2С8 или CYP2С9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под действием УДФ-глюкуронил8. Вывод. Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После перорального применения 14 С-фебуксостата в дозе 80 мг приблизительно 49% выводилось с мочой в виде неизмененного фебуксостата (3%), ацилглюкуронида действующего вещества (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%). (3%). Кроме почечной экскреции, примерно 45% дозы выводилось с калом в виде неизмененного фебуксостата (12%), ацилглюкуронида действующего вещества (1%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%) и других неизвестных метаболитов (7%). Почечная недостаточность При многократном применении Фебумакса в дозе 80 мг не было зафиксировано изменений Сmax фебуксостата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостата увеличивалась примерно в 1,8 раза: от 7,5 мкг &times; час/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 13,2 мкг &times; час/мл у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Cmax и AUC активных метаболитов увеличивались в 2 и 4 раза соответственно. Однако пациентам с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Печеночная недостаточность При многократном применении Фебумакса в дозе 80 мг не было зафиксировано существенных изменений Сmax и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлда-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлда-Пью) печеночной. недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследование лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось. Возраст При многократном пероральном применении препарата Фебумакс не было отмечено существенных изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Пол При многократном пероральном применении препарата Сmax и AUC фебуксостата у женщин были на 24% и 12% выше соответственно, чем у мужчин. Однако Сmax и AUC, скорректированные по массе тела, были похожи для обеих групп, поэтому изменение дозы фебуксостата в зависимости от пола не требуется. Исследование Исследование CARES представляло собой многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование отсутствия меньшей эффективности, во время которого сравнивали результаты сердечно-сосудистых заболеваний при применении фебуксостата и аллопуринола у пациентов с подагрой и основными сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая инфаркт. процедуру коронарной или церебральной реваскуляризации, инсульт, госпитализацию по поводу транзиторной ишемической атаки, заболевания периферических сосудов или сахарный диабет с признаками микроангиопатии или макроангиопатии. Для достижения уровня sUA менее 6 мг/дл дозу фебуксостата титровали с 40 мг до 80 мг (независимо от функции почек), а дозу аллопуринола титровали с шагом 100 мг с 300 до 600 мг для пациентов с нормальной функцией почек и почечной недостаточностью легкого. и с 200 до 400 мг для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести. Первоначальной конечной точкой в исследовании CARES было время первого появления MACE (важные побочные сердечно-сосудистые явления), составляющей нелетального инфаркта миокарда, нелетального инсульта, смерти от сердечно-сосудистых патологий и нестабильной стенокардии с неотложной коронарной реваницей. Конечные показатели (первичные и вторичные) анализировали в соответствии с анализом нацеливания на лечение (ИТТ), включая всех пациентов, рандомизированных и получивших по меньшей мере одну дозу препарата в процессе двойного слепого исследования. В общей сложности 56,6% пациентов прекратили пробное лечение преждевременно, а 45% пациентов завершили не все визиты исследования. В общей сложности 6190 пациентов находились под наблюдением в течение 32 месяцев, средняя продолжительность воздействия составила 728 дней для пациентов группы фебуксостата (n=3098) и 719 дней &ndash; для пациентов группы аллопуринола (n=3092). Первичная конечная точка MACE наблюдалась с аналогичными показателями в группах лечения фебуксостатом и аллопуринолом (10,8% против 10,4% пациентов соответственно; соотношение риска [HR] 1,03; двусторонний повторный 95% доверительный интервал (ДИ) [CI] 0, 89-1,21). При анализе отдельных компонентов MACE частота летальных исходов от сердечно-сосудистых патологий была выше в группе фебуксостата, чем в группе аллопуринола (4,3% против 3,2% пациентов; ЧСС 1,34; 95% ДИ 1,03&ndash;1,73 ). Частота других событий MACE была схожа в группах фебуксостата и аллопуринола, т. е. 3% против 2,3% пациентов, ЧСС 1,01; ДИ 0,59&ndash;1,26). Частота смертности по всем причинам также была выше в группе фебуксостата, чем в группе аллопуринола (7,8% против 6,4% пациентов; ЧСС 1,22; 95% ДИ 1,01&ndash;1,47), что в основном обуславливалось более высоким уровнем смертности от сердечно-сосудистых патологий в данной группе (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Темпы принятой госпитализации по поводу сердечной недостаточности, госпитализации по поводу аритмии, не связанной с ишемией, венозными тромбоэмболическими событиями, и госпитализации по поводу переходных ишемических приступов были сравнимы для фебуксостата и аллопуринола.

Показания

Фебумакс 80 мг и Фебумакс 120 мг: Лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе. Фебумакс показан взрослым пациентам.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Меркаптопурин/азатиоприн Согласно механизму своего действия фебуксостат ингибирует ксантиноксидазу, поэтому сопутствующее применение не рекомендуется. Угнетение ксантиноксидазы может приводить к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, что может вызвать токсическую реакцию. Исследования взаимодействия фебуксостата с препаратами (кроме теофиллина), метаболизируемыми ксантиноксидазой, не проводились с участием людей. Моделирующий и имитационный анализ данных доклинического исследования на крысах указывает на то, что в случае одновременного введения фебуксостата дозы меркаптопурина/азатиоприна следует уменьшить до 20% или менее ранее назначенной дозы (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Исследования взаимодействия фебуксостата во время другой цитотоксической химиотерапии не проводились. В процессе опорного исследования пациентам с СЛП с несколькими режимами химиотерапии назначался фебуксостат в дозе 120 мг, включая моноклональные антитела. Однако во время этого исследования взаимодействия лекарственное средство &ndash; лекарственное средство и лекарственное средство &ndash; заболевания не исследовались. Поэтому возможность взаимодействия с любыми совместно назначаемыми цитотоксическими препаратами исключать нельзя. Розиглитазон/субстраты CYP2C8 Фебуксостат является слабым ингибитором CYP2C8 in vitro. В процессе исследования у здоровых добровольцев параллельное применение 120 мг фебуксостата 1 раз в сутки и однократной перорально принятой дозы розиглитазона 4 мг не влияло на фармакокинетику розиглитазона и его метаболита N-дезметилрозиглитазона, что демонстрирует, что фебуксостат не ингибирует фермент. Таким образом, одновременное применение фебуксостата и розиглитазона или других субстратов CYP2C8 не требует коррекции дозы для этих препаратов. Теофиллин Проведены исследования взаимодействия фебуксостата с участием здоровых добровольцев для оценки влияния угнетения ксантиноксидазы на увеличение уровня теофиллина в циркулирующей крови, что наблюдалось с другими ингибиторами ксантиноксидазы. Результаты исследования показали, что при одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе 400 мг не было никаких фармакокинетических взаимодействий или влияния на безопасность теофиллина. Таким образом, фебуксостат в дозе 80 мг можно применять одновременно с теофиллином без особых оговорок. Данных по применению дозы фебуксостата 120 мг нет. Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации Метаболизм фебуксостата зависит от активности фермента УДФ-глюкуронилтрансферазы. Лекарственные средства, подавляющие процесс глюкуронизации, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и пробенецид, теоретически могут влиять на выведение фебуксостата. У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостата и напроксена по 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось усиление действия фебуксостата (Cmax составляет 28%, AUC-41%, t1/2-26%). В процессе клинических исследований применение напроксена и других НПВС/ингибиторов циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) не сопровождалось клинически значимым увеличением побочных реакций. Фебуксостаты можно одновременно применять с напроксеном без изменения дозы этих препаратов. Индукторы глюкуронизации Мощные индукторы фермента УДФ-глюкуронилтрансферазы могут усиливать метаболизм и снижать эффективность фебуксостата. У пациентов, применяющих мощные индукторы глюкуронизации, рекомендуется контролировать уровень мочевой кислоты в плазме крови через 1&ndash;2 недели одновременной терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение уровня фебуксостата в плазме крови. Колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин Фебуксостат можно одновременно использовать с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов. Также не следует изменять дозу фебуксостата при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Одновременное применение фебуксостата с Варфарином не требует изменения дозы последнего. Применение фебуксостата у здоровых добровольцев (80 или 120 мг 1 раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику последнего. Одновременное применение с фебуксостатом также не влияло на международное нормализованное отношение (МНО) и активность фактора VII. Дезипрамин/субстраты CYP2D6 По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором CYP2D6. В процессе исследований с участием здоровых добровольцев, получавших 120 мг Фебумакс 1 раз в сутки, наблюдалось увеличение AUC дезипрамина (субстрат CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом угнетающем действии фебуксостата на фермент CYP2D6 in vivo. Таким образом, при одновременном применении фебуксостата и субстратов CYP2D6 нет необходимости изменять их дозировку. Антацидные средства При одновременном применении с антацидами, содержащими гидроксид магния и гидроксид алюминия, отмечается задержка всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmax на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не меняется, поэтому фебуксостат можно применять с антацидными средствами.

Особенности применения

Сердечно-сосудистые заболевания Лечение хронической гиперурикемии Пациентам с предварительно имеющимися основными сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с инфарктом миокарда, инсультом или нестабильной стенокардией) следует избегать лечения фебуксостатом, за исключением случаев, когда нет других подходящих вариантов терапии. В исследованиях APEX и FACT в общей группе фебуксостата по сравнению с группой аллопуринола сообщали об увеличении количества нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (Anti-Platelet Trialists' Collaboration (APTC)) (определение конечных точек в группе совместного анализа антитромбоцитарной терапии APTC). ч. с летальным исходом в связи с сердечно-сосудистым заболеванием, инфаркта миокарда без летального исхода, инсульта без летального исхода (1,3 по сравнению с 0,3 случаев на 100 пациенто-лет), в отличие от исследования CONFIRMS. Частота нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы APTC, о которых сообщалось в исследованиях, в комбинированных исследованиях фазы III (исследования APEX, FACT и CONFIRMS) составила 0,7 по сравнению с 0,6 случая на 100 пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола соответственно. В рамках долгосрочных широкомасштабных исследований частота указанных сердечно-сосудистых нарушений составляла 1,2 и 0,6 случая на 100 пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола соответственно. Различия не были статистически достоверны, причинно-следственная связь между указанными нарушениями и применением фебуксостата отсутствовала. Факторами идентифицированного риска у таких пациентов были выявлены заболевания, возникшие в результате атеросклероза и/или инфаркта миокарда или застойной сердечной недостаточности в анамнезе. В исследовании CARES (подробную характеристику исследования см. в разделе &laquo;Фармакодинамика&raquo;) частота явлений MACE была схожа в группах фебуксостата и аллопуринола (HR 1,03; 95 % ДИ 0,89&ndash;1,21), но наблюдался более высокий уровень частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний (4,3% против 3,2% пациентов; ЧСС 1,34; 95% ДИ 1,03&ndash;1,73). Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с риском развития СЛП Пациенты, которые подвергаются химиотерапии по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛП и применяют Фебумакс, при наличии клинических показаний находятся под наблюдением кардиолога. Аллергия/гиперчувствительность к лекарственным средствам В рамках постмаркетингового надзора были редкие сообщения о серьезных аллергических реакциях/реакциях гиперчувствительности, в том числе угрожающего жизни синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и острых анафилактических реакций/шока. В большинстве случаев такие реакции наблюдались в течение первого месяца применения фебуксостата. У нескольких, но не у всех пациентов, наблюдались нарушения функции почек и/или гиперчувствительность к аллопуринолу в анамнезе. Тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе реакции, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), в некоторых случаях были связаны с лихорадкой, гематологической, почечной или печеночной недостаточностью. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах гиперчувствительности/аллергии, а также за ними следует наблюдать развитие таких реакций. При появлении серьезных аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, синдрома Стивенса-Джонсона в том числе, применение фебуксостата следует немедленно прекратить, поскольку раннее прекращение применения улучшает прогноз. Если у пациента развилась аллергическая реакция/реакция гиперчувствительности, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и острые анафилактические реакции/шок, то повторное назначение фебуксостата противопоказано. Обострение (нападение) подагры Лечение фебуксостатом следует начинать только в период после обострения болезни. Фебуксостат может спровоцировать приступ подагры в начале лечения за счет изменения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови из-за выхода уратов из депо. В начале лечения фебуксостатом рекомендуется назначить колхицин сроком не менее 6 месяцев для профилактики приступов подагры. При развитии приступа подагры на фоне применения фебуксостата лечение продолжают. Одновременно проводят соответствующую индивидуальную терапию обострения подагры. При длительном применении фебуксостата частота и тяжесть приступов подагры уменьшаются. Отложение ксантинов У пациентов с ускоренным образованием уратов (например, на фоне злокачественных новообразований и их лечения или при синдроме Леша-Нихана) возможно существенное увеличение абсолютной концентрации ксантинов в моче, что в редких случаях сопровождается их отложением в мочевыводящих путях. Этого не наблюдалось в опорном клиническом исследовании Фебумакса при СЛП. Из-за ограниченности опыта применения фебуксостат не показан пациентам при синдроме Леша-Нихана. Меркаптопурин/азатиоприн Фебуксостат не рекомендуется применять пациентам, одновременно получающим меркаптопурин/азатиоприн, поскольку ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может вызвать повышение концентрации меркаптопурина/азатиоприна в плазме крови, что может привести к сильной токсичности. Никаких исследований взаимодействия у людей не проводилось. Если комбинации не избежать, рекомендуется снизить дозу меркаптопурина/азатиоприна. На основе моделирования и имитационного анализа данных доклинического исследования на крысах при одновременном применении фебуксостата дозу меркаптопурина/азатиоприна следует уменьшить до 20% или менее предварительно назначенной дозы, чтобы избежать возможных гематологических воздействий (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия). ). Пациентов следует тщательно контролировать, а дозу меркаптопурина/азатиоприна следует впоследствии корректировать на основе оценки терапевтического ответа и наступления возможных токсических эффектов. Пациенты, перенесшие трансплантацию органов Опыта применения фебуксостата этой категории пациентов нет, поэтому применение препарата не показано. Теофиллин Одновременное применение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе 400 мг не показало никаких фармакокинетических взаимодействий. Фебуксостат в дозе 80 мг можно применять одновременно с теофиллином без риска повышения концентрации теофиллина в плазме крови. Данных по применению дозы фебуксостата 120 мг нет. Заболевание печени В процессе комбинированной фазы 3 клинических исследований у 5% пациентов, получавших фебуксостат, наблюдались незначительные изменения печеночных показателей, поэтому рекомендуется проверять функциональные печеночные показатели до назначения фебуксостата и во время лечения при наличии показаний. Заболевания щитовидной железы У 5,5% пациентов, получавших фебуксостат в течение длительного времени, наблюдалось повышение показателя ТТГ (&gt;5,5 мкМЕ/мл) во время открытых расширенных исследований. Поэтому лекарственное средство следует с осторожностью использовать пациентам с нарушениями функции щитовидной железы. Лактоза Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы/галактозы, препарат не показан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Были сообщения о развитии сонливости, головокружениях, парестезиях и нарушениях четкости зрения на фоне применения фебуксостата. Поэтому пациентам, применяющим препарат, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в отсутствии вышеупомянутых побочных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность Ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности свидетельствует об отсутствии неблагоприятного воздействия на ход беременности и здоровье плода/новорожденного. В процессе исследований на животных не было замечено его прямого или косвенного побочного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода и родов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Фебуксостат не следует использовать во время беременности. Период кормления грудью Неизвестно, проникает ли фебуксостат в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает негативное влияние на развитие новорожденных, кормящих этим молоком. Риск попадания препарата в грудное молоко не может быть исключен. Фебуксостат не следует применять в период кормления грудью. Фертильность Исследование фертильности на животных при применении в дозе 48 мг/кг/сут не выявило зависимости побочных реакций от дозы. Действие фебуксостата на репродуктивную функцию человека неизвестно.

Способ применения и дозы

Дозировка Подагра Рекомендуемая доза Фебумакса составляет 80 мг 1 раз в сутки, принимать перорально, независимо от еды. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2&ndash;4 нед лечения, следует рассмотреть повышение дозы Фебумакса до 120 мг 1 раз в сутки. Эффект лекарственного средства оказывается достаточно быстро, что позволяет повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Целью лечения является уменьшение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и поддержание ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л). Рекомендованная продолжительность применения препарата для профилактики приступов подагры &ndash; не менее 6 месяцев. Синдром лизиса опухоли (СЛП) Рекомендуемая доза Фебумакса составляет 120 мг 1 раз в сутки, принимать перорально, независимо от еды. Применение Фебумакса следует начинать за два дня до начала цитотоксической терапии и продолжать минимум 7 суток, однако продолжительность терапии можно продлить до 9 суток в соответствии с продолжительностью химиотерапии и клинической оценки. Пациенты пожилого возраста Для этой категории пациентов коррекция дозы не требуется. Почечная недостаточность У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина Печеночная недостаточность Исследование эффективности и безопасности применения фебуксостата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось. Подагра При нарушении функции печени лёгкой степени рекомендованная доза составляет 80 мг. Опыт применения лекарственного средства при нарушении функции печени умеренной степени ограничен. Синдром лизиса опухоли (СЛП) Коррекция дозы необходима пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Способ применения Для перорального применения. Фебумакс применяется перорально, независимо от еды.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям до 18 лет не установлены. Данные по применению отсутствуют.

Передозировка

При передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Резюме профиля безопасности Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях (4072 пациента, применявших дозу от 10 мг до 300 мг) и в процессе постмаркетингового наблюдения у пациентов с подагрой были обострение (приступы) подагры, нарушения функции печени, диарея, тошнота, головная боль, сыпь и. Эти побочные реакции имели в большинстве случаев легкую или среднюю степень тяжести. Во время постмаркетингового наблюдения были сообщения о редких случаях серьезных реакций гиперчувствительности на фебуксостат, некоторые из них сопровождались системными реакциями, и о редких явлениях внезапной сердечной смерти. В следующей таблице указаны побочные реакции, которые возникали при применении фебуксостата пациентами и классифицированы следующим образом: часто (от &ge;1/100 до В каждой группе по частоте развития побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести. Побочные реакции, которые наблюдались в фазе 3 комбинированных рандомизированных расширенных долгосрочных исследований и в период постмаркетингового наблюдения у пациентов с подагрой 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" border="1">
<tbody>
<tr>
<td>
Классы систем органов
</td>
<td>
Побочные реакции по частоте
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны крови и лимфатической системы
</td>
<td>
Редко: панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз*.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны иммунной системы
</td>
<td>
Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции*.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны эндокринной системы
</td>
<td>
Нечасто: повышение уровня тиреостимулирующего гормона крови.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны органов зрения
</td>
<td>
Редко: затуманенное зрение.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны обмена веществ, метаболизма
</td>
<td>
Часто***: обострение (приступы) подагры.
Нечасто: сахарный диабет, гиперлипидемия, понижение аппетита, увеличение массы тела.
Редко: снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны психики
</td>
<td>
Нечасто: понижение либидо, бессонница.
Редко: нервозность.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны нервной системы и органов чувств
</td>
<td>
Часто: головные боли.
Нечасто: головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, ослабление обоняния, гипестезия.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
</td>
<td>
Редко: шум в ушах.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны сердца
</td>
<td>
Нечасто:
Фибрилляция предсердий, сердцебиение, отклонение от нормы на ЭКГ,
Блокада левой ножки пучка Гиса (см. раздел &laquo;Синдром лизиса опухоли&raquo;), синусовая тахикардия (см. раздел &laquo;Синдром лизиса опухоли&raquo;)
Редко:
Внезапная сердечная смерть*
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны сосудов
</td>
<td>
Нечасто: артериальная гипертензия, приливы, приливы с ощущением жара, кровотечения (см. раздел &laquo;Синдром лизиса опухоли&raquo;).
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.
</td>
<td>
Нечасто: одышка, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны желудочно-кишечного тракта
</td>
<td>
Часто: диарея**, тошнота.
Нечасто: боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту, диспепсия, запор, частый стул, метеоризм, дискомфорт в желудке или кишечнике.
Редко: панкреатит, язвы в области рта.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны печени и желчевыводящих путей
</td>
<td>
Часто: нарушение функции печени.
Нечасто: желчнокаменная болезнь.
Редко: гепатит, желтуха*, печеночная недостаточность*.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
</td>
<td>
Часто: сыпь (в том числе сыпь с более низкой частотой возникновения).
Нечасто: дерматит, крапивница, зуд, изменение окраски кожи, повреждения кожи, петехии, пятнистые высыпания, макулопапулезные высыпания, папулезные высыпания.
Редко: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангионевротический отек*, реакции на лекарственное средство, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами*, генерализованные высыпания (серьезные)*, эритема, эксфолиативные, фоллиозные, вези эритематозные, коревидные высыпания, алопеция, повышенная потливость.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
</td>
<td>
Нечасто: боли в суставах, артрит, боли в мышцах, скелетно-мышечная боль, слабость в мышцах, судороги мышц, скованность мышц, бурсит.
Редко: рабдомиолиз*, скованность суставов, скелетно-мышечная скованность.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны почек и мочевыделительной системы
</td>
<td>
Нечасто: почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, полакиурия, протеинурия.
Редко: тубулоинтерстициальный нефрит*, императивные позывы к мочеиспусканию.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез
</td>
<td>
Редко: эректильная дисфункция.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Общие расстройства
</td>
<td>
Часто: отеки.
Нечасто: повышенная утомляемость, боль в груди, чувство дискомфорта в груди.
Редко: жажда.
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Лабораторные показатели
</td>
<td>
Нечасто: повышение уровня амилазы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, уменьшение количества лейкоцитов в крови, уменьшение количества лимфоцитов в крови, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня гемоглобина в крови, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови, снижение гематокрита, повышение уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в крови, повышение уровня калия в крови.
Редко: повышение уровня глюкозы в крови, увеличение активированного частичного тромбопластинового времени, снижение количества эритроцитов в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови*.
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 * Побочные реакции, наблюдавшиеся в рамках постмаркетингового анализа. ** Диарея и отклонение результатов функциональных проб печени от нормы, требовавших терапии, которые наблюдались во время клинических исследований, развивались чаще у пациентов, получавших сопутствующую терапию колхицином. *** Обострение (приступы) подагры обычно наблюдались вскоре после начала лечения и в течение первых месяцев лечения. Частота приступов подагры снижалась со временем. Описание отдельных побочных реакций В рамках постмаркетингового надзора были сообщения о редких случаях серьезных реакций гиперчувствительности на фебуксостат, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и анафилактические реакции/шок. Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз характеризуются прогрессирующей кожной сыпью с буллезным поражением кожи или слизистых оболочек и раздражением слизистой глаз. Реакции гиперчувствительности на фебуксостат могут проявляться следующими симптомами: кожной реакцией в виде инфильтрированной макулопапулезной сыпи, генерализованной или эксфолиативной сыпи, а также поражениями кожи, отеком лица, лихорадкой, гематологическими нарушениями, такими как тромбоцитопения и печени. и почки, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит). Обострения (приступы) подагры обычно наблюдались вскоре после начала лечения и в первые месяцы лечения. Частота приступов подагры снижалась со временем. После применения фебуксостата рекомендуется профилактика острых приступов подагры. Синдром лизиса опухолей (СЛП) Резюме профиля безопасности В процессе рандомизированного двойного слепого опорного исследования фазы 3 FLORENCE (FLO-01), в котором сравнивали фебуксостат и аллопуринол (346 пациентов, подвергающихся химиотерапии по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛП), только у 2 ) пациентов наблюдались побочные реакции (у 11 (6,4%) пациентов в каждой группе лечения). Большинство побочных реакций было легкой или умеренной степени. В целом в процессе исследования FLORENCE каких-либо дополнительных подозрений по безопасности применения фебуксостата пациентам с подагрой не было, за исключением нижеперечисленных трех побочных реакций (см. таблицу). Со стороны сердечной системы: Нечасто: блокада левой ножки пучка Гиса, желудочковая тахикардия. Со стороны сосудистой системы: Нечасто: кровотечения. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения &laquo;польза/риск&raquo; для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.