Форма выпуска

Ремедіка Лтд, Кіпр

Эрлотиниб-Виста таблетки по 100 мг, 30 шт.

Ерлотиніб-Віста табл. п/о 100мг №30

Нет в наличии

эрлотиниб

Ремедика Лтд, Кипр

Эрлотиниб-Виста таблетки по 150 мг, 30 шт.

Ерлотиніб-Віста табл. п/о 150мг №30

Киев

Эрлотиниб

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Код Морион

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Дозировка

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Ерлотиніб

Состав

действующее вещество: erlotinib; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорид эрлотиниба 109,27 мг, что эквивалентно эрлотинибу 100 мг; другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; пленочная оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, метакрилатный сополимер (тип А), гидрокарбонат натрия.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтоватого цвета, с гравировкой &laquo;100&raquo; на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Ингибиторы протеинкиназы. Эрлотиниб. Код ATX L01E B02.

Фармакодинамика

Эрлотиниб &ndash; ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста/рецептора 1 типа эпидермального фактора роста человека (EGFR, также известного как HER1). Эрлотиниб приводит к выраженному угнетению внутриклеточного фосфорилирования EGFR. EGFR экспрессируется на клеточной поверхности как нормальных, так и раковых клеток. На доклинических моделях ингибирование фосфотирозина EGFR приводит к остановке роста/гибели клеток. EGFR активирующие мутации могут приводить к постоянной активации антиапоптозных и пролиферационных сигнальных путей. Высокая эффективность эрлотиниба для блокировки EGFR-опосредованной передачи сигналов в таких положительных на мутацию EGFR опухолях объясняется прочным связыванием эрлотиниба с участком связывания АТФ в мутированном домене киназы EGFR. Благодаря блокированию нисходящей передачи сигналов пролиферация клеток останавливается и происходит индукция гибели клеток путем природного апоптоза. На мышиных моделях усиленной экспрессии этих мутаций, активирующих EGFR, наблюдается регрессирование опухолей.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация эрлотиниба в плазме крови достигается через 4 ч после перорального приема. Исследование с участием здоровых добровольцев позволило оценить абсолютную биодоступность лекарственного средства, составляющую 59%. Экспозиция после приема внутрь может повышаться под влиянием пищи. Деление. Эрлотиниб имеет средний объем распределения 232 л и распределяется в опухолевые ткани человека. В исследовании с участием 4 пациентов (3 с немелкоклеточным раком легких [НИКРЛ] и 1 с раком гортани), принимавших эрлотиниб в дозе 150 мг/сут, образцы опухоли, полученные во время операции на 9-й день лечения, содержали в ткани эрлотини. в среднем в концентрации 1185 нг/г ткани. Это соответствует в среднем 63% (диапазон от 5 до 161%) максимальной плазматической концентрации в равновесном состоянии. Первичные активные метаболиты присутствовали в опухоли в среднем в концентрации 160 нг/г ткани, что соответствует общему среднему значению 113% (диапазон 88&ndash;130%) максимальной плазматической концентрации в равновесном состоянии. Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Эрлотиниб связывается с сывороточным альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином (ААG). Метаболизм. Эрлотиниб метаболизируется в печени под влиянием печеночных цитохромов системы цитохрома, главным образом с участием ферментов CYРЗА4, в меньшей степени CYP1А2. Внепеченочный метаболизм эрлотиниба происходит под влиянием CYP3A4 в тонком кишечнике, CYP1A1 в легких и CYP1В1 в опухолевой ткани также могут быть задействованы в метаболическом клиренсе эрлотиниба. Метаболизм происходит тремя путями: 1) О-диметилирование одной или обеих боковых цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; 2) окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновых кислот; 3) ароматическое гидроксилирование фенил-ацетиленовой группы. Первичные метаболиты эрлотиниба OSI-420 и OSI-413, образующиеся в результате О-деметилирования одной из боковых цепей, сопоставимы с эрлотинибом по активности в доклинических in vitro анализах и на in vivo моделях опухолей. Они присутствуют в плазме крови в концентрациях, составляющих &lt;10% концентрации эрлотиниба, их фармакокинетика подобна фармакокинетике эрлотиниба. Выведение. Метаболиты эрлотиниба выводятся преимущественно с калом (&gt;90%), почками &ndash; небольшое количество перорально принятой дозы (приблизительно 9%). Менее 2% перорально принятой дозы выводится в виде исходного вещества. Популяционный фармакокинетический анализ с участием 591 пациента при применении эрлотиниба в качестве монотерапии показал, что средний мнимый клиренс составляет 4,47 л/ч с медианой периода полувыведения 36,2 часа. Следовательно, можно ожидать, что время до достижения плазматической концентрации в равновесном состоянии составит примерно 7&ndash;8 дней. Фармакокинетика в особых популяциях больных. По данным популяционного фармакокинетического анализа не было выявлено клинически значимых зависимостей между прогнозируемым воображаемым клиренсом и возрастом, массой тела, полом или этнической принадлежностью пациента. Фармакокинетика эрлотиниба коррелировала с такими показателями у пациентов, как концентрация общего билирубина в сыворотке крови, альфа-1-кислого гликопротеина (AAG) и курение в настоящее время. Снижение клиренса эрлотиниба отмечено при повышении концентрации общего билирубина и альфа-1-кислого гликопротеина. Клиническое значение этого явления неизвестно. Однако у курильщиков наблюдается ускоренный клиренс эрлотиниба, что было подтверждено в ходе фармакокинетического исследования применения однократной дозы эрлотиниба 150 мг некурящим пациентам и курящим курящим в настоящее время. Среднее геометрическое максимальной концентрации составило 1056 нг/мл у некурящих и 689 нг/мл у курящих, а среднее соотношение у некурящих и у курильщиков - 65,2% (95% ДИ: 44 ,3 &ndash; 95,9; Среднее геометрическое AUC0-inf составляло 18726 нг ч/мл у некурящих и 6718 нг ч/мл у курящих со средним соотношением 35,9% (95% ДИ: 23,7 &ndash; 54,3; р &lt; 0 ,0001). Среднее геометрическое концентрации за 24 часа составляло 288 нг/мл у некурящих и 34,8 нг/мл у курильщиков со средним соотношением 12,1% (95 % ДИ: 4,82 &ndash; 30,2; р = 0 ,0001). В базовом исследовании ІІІ фазы, у пациентов курильщиков с немелкоклеточным раком легких, минимальная равновесная плазматическая концентрация составляла 0,65 мкг/мл (n=16), что в 2 раза ниже, чем у пациентов, куривших ранее/у лиц, не курящие (1,28 мкг/мл, n=108). Это сопровождалось увеличением плазматического клиренса эрлотиниба на 24%. В исследовании фазы I с повышением дозы с участием пациентов с НИОКРЛ, куривших во время исследования, фармакокинетический анализ в равновесном состоянии показал дозопропорциональный рост экспозиции эрлотиниба после увеличения дозы от 150 мг до максимальной переносимой дозы 300 мг. Равновесная минимальная плазматическая концентрация после приема дозы 300 мг у тех, кто продолжает курить, в этом исследовании равнялась 1,22 мкг/мл (n=17) (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;, &laquo;Особенности применения&raquo;, &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий&raquo;). Учитывая результаты фармакокинетических исследований, курящим рекомендуется прекратить курить во время применения эрлотиниба, поскольку возможно уменьшение плазматической концентрации лекарственного средства. По данным популяционного фармакокинетического анализа, в присутствии опиоидных препаратов экспозиция эрлотиниба увеличивалась примерно на 11%. Второй популяционный фармакокинетический анализ проводился с привлечением данных по эрлотинибу, полученных у 204 пациентов с раком поджелудочной железы, принимавших эрлотиниб в комбинации с гемцитабином. Этот анализ показал, что коварианты, влияющие на клиренс эрлотиниба у пациентов с раком поджелудочной железы, были практически такими же, как и в предыдущих фармакокинетических анализах в условиях монотерапии. Новых эффектов ковариант обнаружен не был. Одновременный прием гемцитабина не оказывает влияния на плазматический клиренс эрлотиниба. Дети. Специальных исследований с участием детей не проводилось. Пациенты пожилого возраста. Специальных исследований с участием пациентов пожилого возраста не проводилось. Нарушение функции печени. Клиренс эрлотиниба происходит в основном через печень. У пациентов с солидными опухолями и умеренным нарушением функции печени (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) средние геометрические значения AUC0-t и Cmax эрлотиниба составляли 27000 нг&bull;ч/мл и 805 нг/мл соответственно /мл и 1090 нг/мл у пациентов с нормальной функцией печени, в том числе у пациентов с первичным раком печени или печеночными метастазами. Хотя Cmax была статистически значимо ниже у пациентов с умеренным нарушением функции печени, это различие не считается клинически значимым. Нет данных о влиянии тяжелой дисфункции печени на фармакокинетику эрлотиниба. В ходе популяционного фармакокинетического анализа повышение концентрации общего билирубина в сыворотке крови ассоциировалось с замедленной скоростью выведения эрлотиниба. Нарушение функции почек. Эрлотиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительных количествах - менее 9% однократной дозы выводится с мочой. В ходе популяционного фармакокинетического анализа клинически значимая связь не наблюдалась между клиренсом эрлотиниба и клиренсом креатинина. Нет данных о пациентах с клиренсом креатинина &lt;15 мл/мин.

Показания

Немелкоклеточный рак легких. Первая линия лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких с EGFR-активирующими мутациями. Лекарственное средство Эрлотиниб-Виста также показано для перевода на поддерживающее лечение пациентов с местно распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких (НИКРЛ) с EGFR-активирующими мутациями и стабильным течением заболевания после химиотерапии первой линии. Лечение местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легких после неэффективного проведения по меньшей мере одной предварительной схемы химиотерапии. Пациентам с опухолями без EGFR-активирующих мутаций препарат Эрлотиниб-Виста показан, когда другие варианты лечения не подходят для применения. При назначении лекарственного средства Эрлотиниб-Виста следует учитывать факторы, связанные с пролонгированной выживаемостью. Преимущества выживаемости или других клинически значимых эффектов лечения не продемонстрированы у пациентов с опухолями, не имеющими рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) по результатам иммуногистохимического исследования. Рак поджелудочной железы. Лечение метастатического рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином. При назначении препарата Эрлотиниб-Виста следует учитывать факторы, связанные с пролонгированной выживаемостью. Преимущества выживаемости не были продемонстрированы у пациентов с местнораспространенным раком поджелудочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эрлотинибу или любому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Эрлотиниб и другие субстраты CYP. Эрлотиниб является мощным ингибитором CYP1A1 и умеренным мощным ингибитором CYРЗА4 и CYP2С8, а также мощным ингибитором глюкуронизации UGT1A1 in vitro. Физиологическое значение мощного ингибирования CYP1A1 неизвестно в связи с ограниченной экспрессией CYP1A1 в тканях человека. При применении эрлотиниба с ципрофлоксацином, умеренно мощным ингибитором CYP1A2, экспозиция эрлотиниба (AUC) увеличивается на 39%, а максимальная концентрация (Cmax) статистически достоверно не изменялась. Подобным образом экспозиция (AUC) активных метаболитов увеличивается на 60% и 48% для AUC и Cmax соответственно. Клиническое значение такого увеличения экспозиции не установлено. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении эрлотиниба с ципрофлоксацином или мощными ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамином). Если наблюдаются побочные реакции, связанные с эрлотинибом, можно уменьшить дозу лекарственного средства. Предыдущее лечение или сопутствующее применение эрлотиниба не приводило к изменению клиренса прототипичных субстратов CYP3A4 &ndash; мидазолама и эритромицина. Однако отмечалось снижение биодоступности при пероральном приеме мидазолама до 24%. В ходе другого клинического исследования было доказано, что эрлотиниб не влияет на фармакокинетику субстрата CYP3A4/2С8 паклитаксела при одновременном применении. В этой связи значимые взаимодействия с клиренсом других субстратов CYP3A4 маловероятны. Ингибирование глюкуронизации может вызывать взаимодействие с лекарственными средствами, являющимися субстратами UGT1A1 и выводимыми только посредством этого метаболического пути. Пациентам с низким уровнем экспрессии UGT1A1 или генетически обусловленными расстройствами глюкуронизации (например, синдром Жильбера) возможно увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови, поэтому их лечение требует осторожности. Эрлотиниб метаболизируется в печени с участием печеночных цитохромов, преимущественно ферментов CYP3A4, в меньшей степени &ndash; CYP1A2. Внепеченочный метаболизм с участием CYP3A4 в тонком кишечнике, CYP1A1 в легких и CYP1В1 в ткани опухоли также потенциально способствуют метаболическому клиренсу эрлотиниба. Возможны потенциальные взаимодействия с действующими веществами, метаболизируемыми под влиянием этих ферментов или их индукторами или ингибиторами. Мощные ингибиторы активности CYРЗА4 снижают метаболизм эрлотиниба и увеличивают его концентрацию в плазме крови. В клиническом исследовании одновременный прием эрлотиниба с кетоконазолом (200 мг перорально дважды в сутки в течение 5 дней) &ndash; мощным ингибитором CYP3A4 &ndash; привел к росту экспозиции эрлотиниба (на 86% AUC и на 69% Cmax). Необходимо соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства Эрлотиниб-Виста с мощными ингибиторами CYРЗА4, в частности противогрибковыми средствами азолового ряда (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), ингибиторами протеазы, эритромицина, кларитромицина. В случае развития токсичности необходимо снизить дозу препарата Эрлотиниб-Виста. Мощные индукторы активности CYРЗА4 увеличивают метаболизм эрлотиниба и значительно снижают его концентрацию в плазме крови. В клиническом исследовании одновременное применение эрлотиниба и рифампицина (600 мг перорально 1 раз в сутки в течение 7 дней) &ndash; мощного индуктора CYP3A4 &ndash; приводило к снижению медианы AUC эрлотиниба на 69%. При одновременном введении рифампицина с однократной дозой 450 мг эрлотиниба средняя экспозиция эрлотиниба (AUC) составляет 57,5% после однократного приема эрлотиниба в дозе 150 мг при отсутствии терапии рифампицином. Следует избегать одновременного применения препарата Эрлотиниб-Виста и индукторов CYРЗА4. Пациентам, нуждающимся в сопутствующем лечении эрлотинибом и мощным индуктором CYP3A4 (таким, как рифампицин), следует рассмотреть повышение дозы лекарственного средства Эрлотиниб-Виста до 300 мг при тщательном наблюдении за состоянием пациента (в том числе за функцией почек) ). При хорошей переносимости в течение более 2 нед дозу препарата Эрлотиниб-Виста можно увеличить до 450 мг при тщательном контроле безопасности. Снижение экспозиции эрлотиниба возможно при одновременном применении с другими индукторами CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, содержащие зверобой препараты). Применение этих средств в сочетании с эрлотинибом требует осторожности. По возможности следует назначить альтернативные лекарственные средства, не являющиеся мощными индукторами CYP3A4. Эрлотиниб и антикоагулянты, производные кумарина. Отмечено повышение международного нормализованного отношения (МНО) и кровотечений, в том числе частные случаи с летальным исходом, при применении эрлотиниба и антикоагулянтов, производных кумарина, включая варфарин. Пациентам, получающим антикоагулянты группы производных кумарина, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Эрлотиниб и статины. При комбинированном применении эрлотиниба и статинов может повышаться риск возникновения статининдукированной миопатии, в том числе редко наблюдаемого рабдомиолиза. Эрлотиниб и курящие пациенты. Результаты фармакокинетического исследования пациентов, некурящих, и курящих на данный момент показали, что курение уменьшает AUCinf, Cmax и концентрацию эрлотиниба в плазме через 24 часа в 2,8; 1,5 и 9 раз соответственно. Поэтому курильщикам следует советовать прекратить курить до начала лечения эрлотинибом в связи со снижением концентраций эрлотиниба в плазме крови при продолжении курения. Учитывая результаты исследования CURRENTS, не было получено данных в пользу применения активным курильщикам более высокой дозы эрлотиниба 300 мг по сравнению с рекомендуемой дозой 150 мг. Данные по безопасности были сопоставимыми для доз 300 и 150 мг; однако наблюдалось существенное повышение частоты высыпания, интерстициального заболевания легких и диареи у пациентов, получающих более высокие дозы эрлотиниба (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;, &laquo;Особенности применения&raquo;, &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Эрлотиниб и ингибиторы Р-гликопротеина. Эрлотиниб представляет собой субстрат для транспортера действующих веществ Р-гликопротеина. Одновременное применение эрлотиниба и ингибиторов Р-гликопротеина (например, циклоспорина и верапамила) может привести к нарушению распределения и/или выведению эрлотиниба. Последствия такого взаимодействия, в частности, для центральной нервной системы, например токсическое воздействие, не установлены. Необходимо соблюдать осторожность в таких ситуациях. Эрлотиниб и лекарственные средства, влияющие на рН. Эрлотиниб характеризуется пониженной растворимостью при уровне рН выше 5. Лекарственные средства, влияющие на рН в верхних отделах желудочно-кишечного тракта могут влиять на растворимость эрлотиниба и его биодоступность. При одновременном применении эрлотиниба с омепразолом, ингибитором протонной помпы, экспозиция эрлотиниба (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) уменьшались на 46% и 61% соответственно. При этом Tmax или период полувыведения не изменялись. При одновременном применении эрлотиниба с ранитидином (300 мг), антагонистом Н2-рецепторов, экспозиция эрлотиниба (AUC) и максимальная его концентрация (Cmax) уменьшались на 33% и 54% соответственно. Маловероятно, что увеличение дозы эрлотиниба при одновременном приеме с подобными лекарственными средствами может компенсировать снижение его экспозиции. Однако в тех случаях, когда эрлотиниб назначали за 2 ч до или через 10 ч после приема ранитидина (150 мг 2 раза в сутки), AUC и Cmax эрлотиниба уменьшались только на 15% и 17% соответственно. Влияние антацидных средств на всасывание эрлотиниба не изучалось, однако возможно нарушение всасывания эрлотиниба, что может привести к снижению уровня эрлотиниба в плазме крови. Следовательно, комбинаций эрлотиниба с ингибиторами протонной помпы следует избегать. В случае необходимости терапии антацидными средствами при применении эрлотиниба эти лекарственные средства следует принимать не менее чем за 4 ч до или через 2 ч после приема суточной дозы эрлотиниба. Если назначать ранитидин, его прием следует чередовать с приемом эрлотиниба: лекарственное средство следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 10 часов после приема ранитидина. Эрлотиниб и гемцитабин. В ходе исследования Ib фазы не выявлено ни существенного влияния гемцитабина на фармакокинетику эрлотиниба, ни эрлотиниба на фармакокинетику гемцитабина. Эрлотиниб и карбоплатин/паклитаксел. Эрлотиниб увеличивает концентрацию платины в плазме крови. В клиническом исследовании одновременное применение эрлотиниба с карбоплатином и паклитакселом привело к статистически значимому повышению экспозиции общей платины AUC0-48 на 10,6%, однако это не имеет клинического значения. В клинической практике возможны другие сопутствующие факторы, обусловливающие рост экспозиции карбоплатина, такие как нарушение функции почек. Значительного влияния карбоплатина или паклитаксела на фармакокинетику эрлотиниба не наблюдалось. Эрлотиниб и капецитабин. Капецитабин может обуславливать увеличение концентраций эрлотиниба. После приема эрлотиниба в комбинации с капецитабином отмечалось статистически значимое увеличение AUC эрлотиниба и предельное увеличение Cmax по сравнению со значениями, полученными в другом исследовании, в котором эрлотиниб применяли в виде монотерапии. Не выявлено значительного влияния эрлотиниба на фармакокинетику капецитабина. Эрлотиниб и ингибиторы протеасом. Учитывая механизм действия, можно ожидать, что ингибиторы протеасом, в том числе бортезомиб, будут влиять на действие ингибиторов рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), в том числе эрлотиниба. В пользу такого влияния свидетельствуют ограниченные клинические данные и результаты доклинических исследований, которые показали деградацию EGFR под влиянием протеаса.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследование влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводилось, однако действие эрлотиниба не предусматривает нарушений умственной деятельности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных по применению эрлотиниба беременным женщинам. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие признаков тератогенного действия или родовых аномалий. Однако нельзя исключить вероятность негативного влияния на беременность, поскольку во время исследований на крысах и кроликах наблюдался повышенный уровень эмбриофетальной летальности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Женщины детородного возраста Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется избегать беременности и применять надежные методы контрацепции при лечении препаратом Эрлотиниб-Виста не менее 2 недель после завершения лечения. Лечение беременной женщины следует продолжать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли эрлотиниб в грудное молоко человека. Исследования влияния эрлотиниба на выработку молока или его присутствия в грудном молоке не проводились. Поскольку потенциальный вред для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, женщинам, кормящим грудью, на период применения лекарственного средства и в течение не менее 2 недель после получения последней дозы рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Фертильность. Исследования на животных свидетельствуют об отсутствии нарушения фертильности. Однако нельзя исключить возможность нежелательного воздействия на фертильность, поскольку в исследованиях на животных было показано влияние на репродуктивные показатели. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Эрлотиниб-Виста должен проводить врач, имеющий опыт применения противораковой терапии. Немелкоклеточный рак легких. Перед началом лечения Эрлотиниб-Виста пациентам с распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких, ранее не получавших химиотерапию, необходимо провести анализ на мутации рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR). Рекомендуемая доза лекарственного средства Эрлотиниб-Виста составляет 150 мг 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды. Рак поджелудочной железы. Рекомендованная доза лекарственного средства Эрлотиниб-Виста составляет 100 мг 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды в комбинации с гемцитабином (см. также инструкцию по медицинскому применению гемцитабина, показания &ndash; рак поджелудочной железы). Если у пациента в течение первых 4-8 недель лечения не появляются сыпи, следует рассмотреть вопрос о дальнейшей терапии лекарственным средством Эрлотиниб-Виста (см. раздел Фармакодинамика). При необходимости коррекции дозы следует снижать дозу поэтапно по 50 мг (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). При одновременном применении субстратов и модуляторов CYP3A4 может возникнуть необходимость коррекции дозы (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Нарушение функции печени. Эрлотиниб элиминируется путем печеночного метаболизма и выводится с желчью. Хотя экспозиция эрлотиниба была примерно одинаковой у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) сравнима с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, необходимо проявлять осторожность при применении препарата Эрлотиниб-Виста. . При возникновении тяжелых побочных реакций дозу лекарственного средства Эрлотиниб-Виста необходимо уменьшить или прервать лечение. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Эрлотиниб-Виста пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Н)) не изучали Поэтому применять эрлотиниб таким пациентам не рекомендуется (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Нарушение функции почек. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек не изучалась (концентрация креатинина сыворотки в 1,5 раза больше верхнего предела нормы (ВМН)). Учитывая фармакокинетические данные, коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не рекомендуется (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Применять препарат Эрлотиниб-Виста не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Применение курящими пациентами. Курение снижает экспозицию эрлотиниба на 50-60%. Максимально переносимая доза препарата Эрлотиниб-Виста для пациентов с немелкоклеточным раком курящих легких составляет 300 мг. Доза 300 мг не показала улучшения эффективности во второй линии лечения после неэффективной химиотерапии по сравнению с рекомендованной дозой 150 мг у пациентов, продолжающих курить. Данные по безопасности были сравнимы для доз 300 и 150 мг; однако у пациентов, получающих более высокую дозу эрлотиниба, наблюдалось существенное повышение частоты сыпи, интерстициального заболевания легких и диареи. Таким образом, лицам, продолжающим курить, рекомендуется прекратить курение (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo;, &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;, &laquo;Фармакокинетика&raquo;).

Дети

Безопасность и эффективность применения эрлотиниба пациентам младше 18 лет не установлены по утвержденным показаниям. Применение лекарственного средства Эрлотиниб-Виста детям не рекомендуется. Симптомы. Однократное пероральное применение эрлотиниба в дозах до 1000 мг здоровым добровольцам и до 1600 мг пациентами с раком переносилось удовлетворительно. Переносимость многократного приема лекарственного средства дважды в сутки в дозе 200 мг у здоровых добровольцев ухудшалась только через несколько дней. Согласно данным этих исследований, в случае превышения рекомендуемой дозы возможны тяжелые побочные реакции: диарея, сыпь и, вероятно, повышение уровня печеночных трансаминаз. Лечение. При подозрении на передозировку лечение необходимо прекратить и проводить симптоматическую терапию.

Передозировка

Симптомы. Однократное пероральное применение эрлотиниба в дозах до 1000 мг здоровым добровольцам и до 1600 мг пациентами с раком переносилось удовлетворительно. Переносимость многократного приема лекарственного средства дважды в сутки в дозе 200 мг у здоровых добровольцев ухудшалась только через несколько дней. Согласно данным этих исследований, в случае превышения рекомендуемой дозы возможны тяжелые побочные реакции: диарея, сыпь и, вероятно, повышение уровня печеночных трансаминаз. Лечение. При подозрении на передозировку лечение необходимо прекратить и проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуется особых температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Ахарнон, Лимасол Индастриал Эстейт, здание 5-гормоны и кортикостероиды, здание 10-антинеопластические и иммуномодулирующие препараты, Лимасол, 3056, Кипр

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.