Форма выпуска

Ремедіка Лтд, Кіпр

Экземестан-Виста АС таблетки по 25 мг, 30 шт.

Екземестан-Віста АС табл. 25мг №30

Есть в наличии

экземестан

Сіндан Фарма, Румунія

Экземестан-Виста таблетки по 25 мг, 30 шт.

Екземестан-Віста табл. 25мг №30

Екземестан

Дженафарм С.А., Греція

Экземестан Дженефарм таблетки по 25 мг, 30 шт.

Екземестан Дженефарм табл. п/о 25мг №30

Киев

Экземестан

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Дозировка

Международное наименование

Код АТС/ATX

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код Морион

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Упаковка

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Состав

действующее вещество: экземестан; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит экземестан 25 мг; другие составляющие: кремний коллоидный безводный, кросповидон, гипромелоза 5сР, магния стеарат, маннит, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), полисорбат 80, натрия крахмальгликолят (Тип А); состав оболочки: гипромеллоза 5сР, макрогол (PEG 400), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол (PEG 600).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и подобные средства. Ингибиторы ароматазы. Код ATX L02B G06.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь экземестан быстро абсорбируется. Доза, поглощаемая из желудочно-кишечного тракта, высока. Абсолютная биологическая доступность не установлена, хотя распространение должно быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме дозы 25 мг средний уровень в плазме крови достигает максимума через 2 ч и составляет 18 нг/мл. Одновременное применение экземестана с пищей повышает его биодоступность на 40%. Деление. Объем распределения экземестана без коррекции на пероральную биодоступность составляет около 20000 л. Фармакокинетика экземестана линейна, конечный период полувыведения экземестана составляет 24 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 90% и не зависит от концентрации. Экземестан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. Экземестан не аккумулируется непредсказуемым путем после повторных доз. Метаболизм и экскреция. Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) посредством изофермента CYP3А4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы с помощью альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Клиренс экземестана составляет около 500 л/ч без коррекции на пероральную биодоступность. Относительно ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем начальное соединение. Количество экземестана, выделяемого с мочой в неизмененном виде, составляет 1% дозы. Равное количество экземестана (40%), меченного изотопом 14C, выделялось с мочой и калом в течение недели. Специальные группы. Возраст. Существенной корреляции между системной экспозицией экземестана и возрастом пациенток не наблюдалось. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с поражением почек тяжелой степени (CLcr &lt; 30 мл/мин) уровень системной экспозиции экземестана был вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Принимая во внимание профиль безопасности экземестана, корректировка дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с поражением печени средней или тяжелой степени уровень экспозиции экземестана в 2&ndash;3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Принимая во внимание профиль безопасности экземестана, корректировка дозы не требуется.

Показания

Адъювантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузным статусом, у которых выявлено прогрессирование болезни после антиэстрогенной терапии. Не была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.

Противопоказания

Экземестан-Виста АС противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к экземестану или любому другому компоненту лекарственного средства. Экземестан-Виста АС также противопоказан женщинам в предменопаузальном периоде, женщинам в период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Результаты исследований in vitro показали, что это лекарственное средство метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4) и альдокеторедуктаз (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;) и не блокирует ни один из основных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP3А4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана. В исследовании взаимодействия с рифампицином, мощным индуктором CYP450, в суточной дозе 600 мг и разовой дозе экземестана, составляющей 25 мг, значение AUC экземестана уменьшилось на 54%, а Сmax &ndash; на 41%. Поскольку клиническая значимость данного взаимодействия не изучена, одновременное применение таких лекарственных средств как рифампицин, противосудорожные средства (например фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих обычный зверобой, которые, как известно, индуцируют CYP3А4, могут снижать эффективность лекарственного средства. Экземестан-Вист АС следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP3A4 и имеют узкий диапазон терапевтического действия. Опыт одновременного клинического применения лекарственного средства Экземестан-Виста АС с другими противоопухолевыми лекарственными средствами отсутствует. Экземестан-Вист АС не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении их фармакологическое действие нивелируется.

Особенности применения

Лекарство Экземестан-Виста АС не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом. Поэтому в приемлемых клинических случаях необходимо установить постменопаузный статус путем оценки уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. До начала лечения ингибиторами ароматазы следует проводить оценку уровня 25-гидрокси витамина D в организме, поскольку часто возникает тяжелый дефицит, связанный с ранними стадиями рака молочной железы. Женщинам с дефицитом витамина D нужно получать дополнительно витамин D. Экземестан-Вист АС следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функций печени или почек. Экземестан-Виста АС является лекарственным средством, сильно снижающим уровень эстрогенов; наблюдалось уменьшение минеральной плотности костей и увеличение частоты переломов после применения экземестана (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). В начале адъювантной терапии лекарственным средством у женщин, страдающих остеопорозом или с риском его возникновения, следует оценить минеральную плотность костей на начальном уровне, основываясь на текущих клинических рекомендациях и практиках. Минеральная плотность костей у пациентов с распространенным заболеванием следует оценивать в индивидуальном порядке. Хотя нет достаточных данных о влиянии терапии при лечении потери минеральной плотности костей, вызванной экземестаном, необходимо проводить мониторинг состояния пациентов, применяющих лекарственное средство Экземестан-Виста АС, и начать лечение или профилактику остеопороза у пациентов в зоне риска. Лекарственное средство Экземестан-Виста АС может оказывать мягкое слабительное действие. Важная информация о вспомогательных веществах. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Во время применения лекарственного средства сообщали о сонливости, сомноленции, астении и головокружении. Пациентам следует сообщить, что в случае возникновения этих симптомов возможно нарушение их физических и/или психических реакций, необходимых для управления автомобилем или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Клинические данные по применению экземестана беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, поэтому экземестан противопоказан для применения беременным женщинам. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли экземестан в грудное молоко. Лекарственное средство не следует применять женщинам в период кормления грудью. Женщины в перименопаузальном периоде или женщины репродуктивного возраста. Врач должен обсудить необходимость соответствующей контрацепции с женщинами, которые могут забеременеть, а также с женщинами, находящимися в перименопаузальном или недавно перешедшем в постменопаузальный период, пока их постменопаузальный статус не станет полностью установлен (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;) .

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пациентки пожилого возраста. Экземестан-Вист АС рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки, ежедневно, желательно после еды. У пациенток с раком молочной железы на ранних стадиях лечения с помощью лекарственного средства Экземестан-Вист АС необходимо продолжать до завершения пятилетней последовательной адъювантной гормональной терапии (продолжение терапии Экземестан-Вист АС после применения тамоксифена) или до возникновения рецидива опухоли. У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение лекарственным средством Экземестан-Виста АС следует продолжать, пока прогрессирование опухоли очевидно. Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

Дети

Лекарственное средство не рекомендуется для использования детям.

Передозировка

Были проведены клинические исследования применения экземестана в разовой дозе до 800 мг у здоровых добровольцев женского пола и в дозе до 600 мг/сут у женщин в период постменопаузы с распространенным раком молочной железы; данные исследования свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Симптомы. Однократная доза экземестана, которая может повлечь за собой появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В опытах на животных летальность регистрировалась после введения однократной пероральной дозы, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 рекомендуемой человеческой дозы в мг/м2. Лечение. Специфических антидотов при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение. Показано общее поддерживающее лечение, в том числе частый мониторинг основных показателей жизнедеятельности организма и тщательное наблюдение за пациентами.

Побочные реакции

Экземестан хорошо переносился хорошо во всех исследованиях при применении дозы 25 мг/сут, нежелательные явления обычно были от слабой до умеренной степени тяжести. Частота прекращения лечения из-за нежелательных явлений составила 7,4% у пациенток с раком молочной железы на ранней стадии, получавших адъювантную терапию экземестаном после начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы (22%), артралгия (18%) и повышенная утомляемость (16%). Частота прекращения лечения из-за нежелательных явлений составила 2,8% в общей группе больных с распространенным раком молочной железы. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы (14%) и тошнота (12%). Большинство нежелательных явлений могут быть объяснены нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например, приливы). Побочные реакции, зарегистрированные в течение клинических исследований и опыта пострегистрационного применения лекарственного средства, приведены ниже в соответствии с классами систем органов и частоты проявлений. Показатели частоты определяют следующим образом: очень часто (&ge; 1/10), часто (от &ge; 1/100 до &lt; 1/10), редко (от &ge; 1/1000 до &lt; 1/100), редко (от &ge; 1/10000) до &lt; 1/1000), очень редко (&lt; 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить из имеющихся данных). Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень часто &ndash; лейкопения**; часто &ndash; тромбоцитопения**; частота неизвестна &ndash; снижение количества лимфоцитов**. Со стороны иммунной системы: нечасто &ndash; гиперчувствительность. Метаболические и алиментарные нарушения: часто &ndash; анорексия. Со стороны психики: очень часто &ndash; депрессия, бессонница. Со стороны нервной системы: очень часто &ndash; головная боль, головокружение; часто &ndash; синдром карпального канала, парестезия; редко &ndash; сомноленция. Со стороны сосудов: очень часто &ndash; приливы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто &ndash; боль в животе, тошнота; часто &ndash; рвота, диарея, запор, диспепсия. Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто &ndash; повышенные уровни печеночных ферментов, повышенные уровни билирубина в крови, повышенные уровни щелочной фосфатазы в крови; редко &ndash; гепатит, холестатический гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто &ndash; повышенная потливость; часто &ndash; алопеция, сыпь, крапивница, зуд; редко &ndash; острый генерализованный экзантематозный пустулез&dagger;. Со стороны опорно-двигательного аппарата и костей: очень часто &ndash; боль в суставах и мышечно-скелетная боль*; часто &ndash; перелом, остеопороз. Общие расстройства и реакции в месте введения: очень часто &ndash; боль, повышенная утомляемость; часто &ndash; периферический отек, астения. * Включает артралгию и реже боли в конечностях, остеоартрит, боли в спине, артрит, миалгию и скованность суставов. ** У пациентов с распространенным раком молочной железы случаи тромбоцитопении и лейкопении регистрировались редко. Периодическое снижение количества лимфоцитов наблюдалось примерно у 20% пациентов, получавших экземестан, в частности у пациентов с уже имеющейся лимфопенией. Тем не менее, средние значения количества лимфоцитов у этих пациентов с течением времени значительно не изменялись и повышения частоты вирусных инфекций не наблюдалось. Эти эффекты не наблюдались у пациентов, получавших лечение в исследованиях рака молочной железы ранних стадий. &dagger; Частота, рассчитанная по правилу 3/X. В таблице ниже приведены показатели частоты предварительно определенных побочных реакций и заболеваний в межгрупповом исследовании экземестана у пациентов с раком молочной железы ранних стадий, независимо от причинной обусловленности, зарегистрированных у пациентов, получавших терапию исследуемым лекарственным средством и в течение периода до 30 дней после ее завершения. 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="width: 31.8835%; text-align: center; height: 44.7656px;">Побочные реакции и заболевани</td>
<td style="width: 31.8835%; text-align: center; height: 44.7656px;">Экземестан (N = 2249)</td>
<td style="width: 31.8854%; text-align: center; height: 44.7656px;">Тамоксифен (N = 2279)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Приливы</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">491 (21,8 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">457 (20,1 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Повышенная утомляемость</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">367 (16,3 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">344 (15,1 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Головная боль</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">305 (13,6 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">255 (11,2 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Бессонница</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">290 (12,9 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">204 (9,0 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Повышенная потливость</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">270 (12,0 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">242 (10,6 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Гинекологические заболевания</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">235 (10,5 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">340 (14,9 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Головокружение</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">224 (10,0 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">200 (8,8 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Тошнота</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">200 (8,9 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">208 (9,1 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Остеопороз</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">116 (5,2 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">66 (2,9 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Вагинальное кровотечение</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">90 (4,0 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">121 (5,3 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Другой первичный рак</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">84 (3,6 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">125 (5,3 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Рвота</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">50 (2,2 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">54 (2,4 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Нарушение зрения</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">45 (2,0 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">53 (2,3 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Тромбоэмболия</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">16 (0,7 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">42 (1,8 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Остеопорозный перелом</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">14 (0,6 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">12 (0,5 %)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px;">Инфаркт миокарда</td>
<td style="width: 31.8835%; height: 22.3828px; text-align: center;">13 (0,6 %)</td>
<td style="width: 31.8854%; height: 22.3828px; text-align: center;">4 (0,2 %)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 В межгрупповом исследовании экземестана частота явлений ишемии миокарда в группах лечения экземестаном и тамоксифеном составила 4,5% и 4,2% соответственно. Никаких значимых отличий для любых отдельных сердечно-сосудистых явлений, в том числе артериальной гипертензии (9,9% по сравнению с 8,4%), инфаркта миокарда (0,6% по сравнению с 0,2%) и сердечной недостаточности (1 ,1% (по сравнению с 0,7%) не наблюдалось. В межгрупповом исследовании экземестана применение экземестана сопровождалось более высокой частотой гиперхолестеринемии по сравнению с применением тамоксифена (3,7% по сравнению с 2,1%). В отдельном двойном слепом рандомизированном исследовании среди женщин в период постменопаузы с раком молочной железы ранних стадий в группе низкого риска, получавших лечение экземестаном (N = 73) или плацебо (N = 73) в течение 24 месяцев, применение экземестана ассоциировалось со снижением в плазме крови в среднем на 7-9% по сравнению с повышением на 1% в группе плацебо. Также наблюдалось снижение уровней аполипопротеина A1 на 5&ndash;6% в группе лечения экземестаном по сравнению со снижением на 0&ndash;2% в группе плацебо. Влияние на все другие проанализированные параметры липидов (уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина-B и липопротеина-а) было аналогичным в двух группах лечения. Клиническая значимость таких результатов неизвестна. В межгрупповом исследовании экземестана язва желудка наблюдалась с большей частотой в группе лечения экземестаном по сравнению с группой лечения тамоксифеном (0,7% по сравнению с &lt;0,1%). Большинство пациентов, применявших экземестан и язву желудка, также одновременно применяли нестероидные противовоспалительные препараты и/или применяли их ранее.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Ахарнон, Лимасол Индастриал Эстейт, здание 5-гормоны и кортикостероиды, здание 10-антинеопластические и иммуномодулирующие препараты, Лимасол, 3056, Кипр.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.