Форма выпуска

Айвакс, Чеська Республіка

Экворал капсулы по 100 мг, 50 шт.

Екворал капс. 100мг №50

Есть в наличии

циклоспорин

Айвакс, Чешская Республика

Экворал капсулы по 25 мг, 50 шт.

Экворал капсулы по 50 мг, 50 шт.

Киев

Экворал

Рестасис

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Международное наименование

Код АТС/ATX

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Дозировка

Код Морион

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Водителям разрешено

Кому можна

Основные свойства

Екворал

Состав

действующее вещество: циклоспорин; 1 капсула содержит циклоспорина 100 мг; вспомогательные вещества: этанол, макроголглицерил гидроксистеарат, полиглицерол (3) моноолеат, полиглицерол (10) моноолеат, альфа-токоферол, желатин, глицерин (85%), глицин, сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420), титана диоксид (Е 171), железа оксид коричневый (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы мягкие. Основные физико-химические свойства: коричневого цвета мягкие желатиновые капсулы (Oblong 20), содержащие маслянистую жидкость от желтоватого до желтовато-коричневого цвета. Каждая капсула идентифицируется по надписи с логотипом в виде песочных часов и текстом &laquo;100 mg&raquo;.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессоры. Код АТХ L04A D01.

Фармакодинамика

Циклоспорин (известный как циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, в состав которого входят 11 аминокислот. Циклоспорин является сильнодействующим иммуносупрессивным препаратом, который у животных увеличивает период жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкого кишечника, легких. Циклоспорин подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную чувствительность замедленного типа, экспериментальный аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фройнда, болезнь &laquo;трансплантат против хозяина&raquo; (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне он подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин 2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензалежне высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков, он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов. Пациенты, получающие циклоспорин, в меньшей степени подвержены инфекциям, чем пациенты, получающие другие иммуносупрессивные препараты. Были проведены успешные операции по пересадке костного мозга и солидных органов у человека с применением циклоспорина для предотвращения и лечения отторжения и БТПХ. Циклоспорин применялся как в положительных на вирус гепатита С (HVC), так и в HVC-отрицательных реципиентов трансплантатов печени. Положительные эффекты циклоспорина также были продемонстрированы при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые. Циклоспорин продемонстрировал эффективность при стероидозависимыми нефротическом синдроме у детей.

Фармакокинетика

Абсорбция После приема максимальная концентрация циклоспорина в крови (Cmax) достигается через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность циклоспорина составляет 20-50%. При применении циклоспорина в сочетании с диетой с высоким содержанием жиров наблюдали снижение площади под кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC) и Cmax на 13% и 33% соответственно. Соотношение между назначенной дозой и экспозицией циклоспорина имеет линейный характер в пределах терапевтической дозы. Индивидуальная и межиндивидуальная вариабельность показателей AUC и Cmax составляет примерно 10-20%. Раствор циклоспорина и мягкие капсулы препарата является биоэквивалентными. Применение Экворала&reg; приводит к повышению Cmax на 59%, биодоступности - примерно на 29% по сравнению с оригинальной лекарственной формой циклоспорина. Имеющиеся данные указывают, что при переходе с оригинальной лекарственной формы циклоспорина в виде мягких желатиновых капсул на прием Экворала&reg;, мягкие желатиновые капсулы, концентрации циклоспорина в крови сопоставимы и соответствуют желаемому терапевтическому диапазона. Применение Экворала&reg; повышает дозовую линейность экспозиции циклоспорина (AUCB). Это обеспечивает более стабильный профиль абсорбции с меньшей зависимостью от одновременного приема пищи или циркадных ритмов сравнению с оригинальной лекарственной формой циклоспорина. Распределение Циклоспорин распределяется преимущественно за пределами кровяного русла со средним объемом распределения 3,5 л/кг. В крови примерно 33-47% препарата обнаруживают в плазме, 4-9% - в лимфоцитах, 5-12% - в гранулоцитах и 41-58% - в эритроцитах. В плазме около 90% циклоспорина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с липопротеинами. Метаболизм Циклоспорин метаболизируется с образованием примерно 15 метаболитов. Метаболизм циклоспорина происходит преимущественно в печени через систему цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), основной путь метаболизма включает моно- и дигидроксилювання, а также N-деметилирования. Все известные метаболиты содержат интактную пептидную структуру предыдущей соединения, некоторые метаболиты демонстрируют незначительную иммуносупрессивную активность, составляет до 1/10 от исходного вещества. Выведение Циклоспорин выводится преимущественно с желчью. Небольшое количество циклоспорина при пероральном приеме выводится с мочой (6% дозы), лишь 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде. Существуют значительные различия в данных по конечному периода полувыведения циклоспорина в зависимости от применяемого метода анализа и целевого контингента популяции. Конечный период полувыведения варьирует в диапазоне от 6,3 ч у здоровых добровольцев до 20,4 ч у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Конечный период полувыведения у пациента с трансплантированными почками составляет примерно 11 часов с диапазоном значений 4-25 часов. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек Сообщалось, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности системный клиренс лекарственного средства составляет приблизительно две трети от среднего системного клиренса у пациентов с нормальной функцией почек. С помощью диализа выводится менее 1% принятой дозы. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться двух- или трехкратное повышение значений экспозиции циклоспорина. Сообщалось, что у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и подтвержденным биопсией циррозом конечный период полувыведения составлял 20,4 часа (значение варьировали от 10,8 до 48 часов) по сравнению с 7,4-11 часами у здоровых добровольцев. Дети Данные фармакокинетики циклоспорина при применении детям очень ограничены.

Показания

Показания при трансплантациях
Трансплантация солидных органов:
<ul>
<li>предотвращения отторжения трансплантатов солидных органов;</li>
<li>лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших лечение другими иммуносупрессивными препаратами.</li>
</ul>
Трансплантация костного мозга:
<ul>
<li>предотвращения отторжения аллогенного трансплантата костного мозга и трансплантата стволовых клеток;</li>
<li>предотвращения и лечения реакции &laquo;трансплантат против хозяина&raquo;.</li>
</ul>
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит:
<ul>
<li>активный средний или задний увеит, угрожающий потерей зрения, неинфекционной этиологии в случаях, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым из-за побочных реакций;</li>
<li>увеит при заболевании Бехчета с повторными обострениями воспаления с вовлечением сетчатки глаза без неврологической симптоматики.</li>
</ul>
Нефротический синдром:
<ul>
<li>стероидозависимыми или стероидорезистентний нефротический синдром вследствие минимальных изменений при первичном гломерулонефрите, фокальный сегментарный гломерулосклероз или мембранозных гломерулонефрит;</li>
<li>индукция или поддержания ремиссии;</li>
<li>поддержания ремиссии, вызванной кортикостероидами, что делает их отмене.</li>
</ul>
Ревматоидный артрит:
<ul>
<li>лечения тяжелых форм активного ревматоидного артрита.</li>
</ul>
Псориаз:
<ul>
<li>тяжелые формы псориаза, когда стандартное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.</li>
</ul>
Атопический дерматит:
<ul>
<li>лечения тяжелых форм атопического дерматита при необходимости системной терапии.</li>
</ul>

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклоспорина или другим компонентам препарата. Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Одновременное применение с лекарственными средствами, являются субстратами мультиликарського ефлюксного переносчика Р-гликопротеина (Pgp) или органических анионов транспортных белков (ОАТБ), для которых повышение концентрации в плазме крови связано с развитием серьезных побочных реакций и/или побочных реакций, угрожающих жизни, например, бозентана, дабигатрана этексилат и алискиреном. Почечная недостаточность, за исключением больных с нефротическим синдромом и умеренно повышенными исходными концентрациями креатинина максимум до 200 мкмоль/л у взрослых и 140 мкмоль/л - у детей. При нефротическом синдроме разрешается осторожное применение в дозах не выше 2,5 мг/кг/сут, лишь в том случае, когда применение циклоспорина способствует нормализации показателей креатинина, повышенных в результате заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Данные о влиянии циклоспорина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных репродуктивной токсичности у крыс и кроликов. Опыт применения циклоспорина у беременных женщин ограничен. У беременных женщин, которые применяют иммунодепрессанты после перенесенной трансплантации, в том числе циклоспорин, или которым назначены схемы лечения, в состав которых входит циклоспорин, существует повышенный риск преждевременных родов (&lt;37 недель). Собрано очень ограниченное количество данных о влиянии in utero циклоспорина на детей, следующий врачебный контроль осуществлялся за детьми в возрасте до 7 лет. Функции почек и артериальное давление у этих детей были в норме. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому Экворал&reg; в период беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении в период беременности также следует учитывать наличие этанола в лекарственных формах препарата Экворал&reg;. Циклоспорин проникает в грудное молоко. Следует учитывать наличие этанола в лекарственных формах препарата Экворал&reg; женщинам в период кормления грудью. Женщинам, которые получают терапию циклоспорином, следует воздержаться от кормления грудью из-за способности циклоспорина вызвать серьезные побочные реакции у новорожденных/младенцев на грудном вскармливании. Следует принять решение о воздержании от кормления грудью или приема препарата, учитывая важность препарата для матери. Данные о влиянии циклоспорина на фертильность человека ограничены.

Способ применения и дозы

Дети

Проведенные клинические исследования с участием детей в возрасте от 1 года. В нескольких исследованиях пациенте педиатрической популяции нуждались назначения и добро переносили Высшие дози циклоспорина на единиц массе тела, чем те, что применяли доросли. За исключением лечения нефротического синдрома, адекватный опыт! Применение циклоспорина отсутствует; его! применения детям в возрасте до 16 лет из-за не связанными с трансплантацией показаний, кроме нефротического синдрома, не может быть рекомендуемого.

Передозировка

Симптомы Данные по острой передозировки циклоспорина ограничены. Пероральный прием доз до 10 г (примерно 150 мг/кг) приводил к относительно незначительных клинических последствий, таких как рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, и у некоторых пациентов - до относительно больших оборотных нарушений функции почек. Однако случайное парентеральное передозировки у недоношенных младенцев приводило к тяжелой интоксикации. Лечение Во всех случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение и общие поддерживающие мероприятия. В первые часы после передозировки может быть полезным вызвать рвоту и провести промывание желудка. Препарат практически не выводится при гемодиализе и недостаточно выводится при гемоперфузии с применением активированного угля.

Побочные реакции

К основным нежелательных реакций, связанных с применением циклоспорина, относятся нарушения функции почек, тремор, гирсутизм, артериальная гипертензия, диарея, анорексия, тошнота и рвота. Многочисленные побочные реакции, связанные с применением циклоспорина, зависят от режима дозирования и носят обратимый характер при снижении дозы. У больных после трансплантации из-за необходимости применения высшей начальной дозы и большей продолжительности поддерживающей терапии, побочные реакции отмечаются чаще и более выраженными, чем у пациентов с другими показаниями для применения. После введения препарата наблюдались анафилактоидные реакции. Инфекции и инвазии У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, которая включает циклоспорин или препараты, содержащие циклоспорин, существует повышенный риск развития различных инфекций (вирусных, бактериальных, грибковых, паразитарных). Могут встречаться как местные, так и инфекционные поражения общего характера. Также могут усиливаться инфекции, имели место в анамнезе, а повторная активация инфекций, вызванных полиомавирусов, может привести к развитию полиомавирус-ассоциированной нефропатии (ПВАН) или во владеет-вирус ассоциированной прогрессивной мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ). Известны случаи серьезных и/или летальному исходу. Сообщалось также о таких побочных реакциях: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая бронхиолы, инфекции мочевыводящих путей, цитомегаловирусная инфекция, сепсис, герпетическая инфекция. Новообразования: доброкачественные, злокачественные и неопределенные (в том числе кисты и полипы) У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, которая включает циклоспорин или препараты, содержащие циклоспорин, существует повышенный риск развития лимфом и лимфопролиферативных расстройств, других злокачественных новообразований, в частности кожных. Частота возникновения злокачественных новообразований увеличивается при более интенсивной и длительной иммуносупрессии. Некоторые злокачественные новообразования могут приводить к летальному исходу. Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, микроангиопатической гемолитическая анемия, гемолитико-уремический синдром, тромботическая микроангиопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны обмена веществ и питания: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, анорексия, гипергликемия. Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, мигрень, парестезии, судороги, признаки энцефалопатии (в том числе синдром оборотной задней энцефалопатии (PRES)), такие как судороги, спутанность сознания, дезориентация, замедление реакции, возбуждение, бессонница, зрительные расстройства, корковое слепота, кома, парез, мозжечковая атаксия, моторная полинейропатия, отек диска зрительного нерва, включая сосок зрительного нерва, с возможным нарушением зрения вследствие доброкачественной внутричерепной гипертензии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гиперплазия десен, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит. Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатотоксичность и поражения печени, включая холестаз, желтуха, гепатит и печеночную недостаточность с летальным исходом. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гирсутизм, сыпь, акне, аллергические высыпания, гипертрихоз. Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: мышечные спазмы, миалгия, мышечная слабость, миопатия, боль в конечностях. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла, гинекомастия. Общие нарушения и осложнения в месте введения: пирексия, повышенная утомляемость, отеки, увеличение массы тела. Другие побочные реакции по данным послерегистрационного применения препарата Сообщалось о гепатотоксичности и поражения печени, включая холестаз, желтушные формы гепатита и печеночной недостаточности у пациентов, получавших терапию циклоспорином. В большинстве случаев эти сообщения касались пациентов с существенными сопутствующими патологиями, скрытыми заболеваниями и другими отягчающими факторами, в том числе инфекционными осложнениями и одновременном применении других препаратов с гепатотоксичными свойствами. Иногда, преимущественно у пациентов после трансплантации, сообщалось о летальных случаях. Острая и хроническая нефротоксичность Пациенты, получающие лечение ингибиторами кальциневрина (CNI), в том числе циклоспорином и препаратами, содержащими циклоспорин, имеют повышенный риск возникновения острой или хронической нефротоксичности. При острой нефротоксичности сообщалось о случаях нарушений ионного гомеостаза, таких как гиперкалиемия, гипомагниемия и гиперурикемия. Случаи хронических морфологических изменений включали артериолярную гиалиноз, тубулярную атрофию и интерстициальный фиброз. Сообщалось, что при применении стандартных доз циклоспорина у детей в возрасте от 1 года профиль безопасности был подобен таковому для взрослых.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 &deg;С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Тева Чех Индастриз с.р.о.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Остравско 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чехия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.