Форма выпуска

Алкалоид, Македония

Аллеста таблетки по 20 мг, 30 шт.

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Есть в наличии

симвастатин

Алкалоїд Македония

Аллеста таблетки по 40 мг, 30 шт.

Аллеста

Киев

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Код Морион

Код АТС/ATX

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Способ введения

Дозировка

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можна

Взаимодействие с алкоголем

Совместное взаимодействие с алкоголем критично значимое. Следует избегать применения данного средства и алкоголя, поскольку их совместное взаимодействие оказывает множество негативных эффектов для организма и здоровья в целом.

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія

Основные свойства

Состав

действующее вещество: симвастатин; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит симвастатина 20 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; лимонная кислота, моногидрат; кислота аскорбиновая; магния стеарат; бутилгидрокситолуол (Е 321); крахмал прежелатинизированный; повидон; опадрай II розовый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки красно-розового цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты, монокомпонентные. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А01.

Фармакодинамика

После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизуется в печени с образованием соответствующего бета-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА-редуктазы) &ndash; фермента, превращение ГМГ-КоА в мевалонат, начальную и наиболее значимую стадию холестерина биосинтеза. Доказано, что симвастатин снижает нормальный и повышенный уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП). Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и катаболизируются главным образом рецепторами с высоким сродством к ЛПНП. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта симвастатина может состоять как из снижения концентрации ХС-ЛПОНП, так и по стимуляции рецепторов ЛПНП, приводя к уменьшенному продуцированию и увеличенному катаболизму холестерина ЛПНП. Уровень аполипопротеина B также значительно снижается во время лечения симвастатином. Кроме того, симвастатин значительно увеличивает холестерин липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) и снижает уровень триглицеридов в плазме крови. В результате этих изменений снижается соотношение общего ХС к ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Симвастатин является легко гидролизующимся неактивным лактоном, превращаясь in vivo в бета-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит основным образом в печени; скорость гидролиза в плазме крови человека очень мала. Фармакокинетические свойства оценивались с участием взрослых. Фармакокинетические данные по отношению к детям и подросткам отсутствуют. Абсорбция. У человека симвастатин хорошо всасывается и проходит экстенсивный первичный метаболизм печени. Выделение в печень зависит от кровотока в печени. Печень является первичным центром активной формы. Было обнаружено, что доступность бета-гидроксикислоты к системному кровообращению после пероральной дозы симвастатина составляет менее 5%. Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина. Сопутствующее употребление пищи не влияет на абсорбцию. Фармакокинетика однократной и многократной дозы симвастатина продемонстрировала, что не происходит никакого накопления лекарственного средства после многократной дозировки. Распределение. Связывание симвастатина и его активного метаболита с белками плазмы крови составляет 95%. Вывод. Симвастатин является субстратом CYP3A4 (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Наибольшими метаболитами симвастатина, представленными в плазме крови человека, являются бета-гидроксикислота и четыре дополнительных активных метаболита. После введения человеку пероральной дозы радиоактивного симвастатина за 96 часов 60% меченого препарата было выделено в стуле и 13% - в моче. Обнаруженное в стуле количество представляет эквивалентное абсорбированное лекарственное средство, выделяющееся с желчью, а также неабсорбированное лекарственное средство. После внутривенной инъекции метаболита бета-гидроксикислоты период полувыведения составляет в среднем 1,9 часа. В форме ингибиторов с мочой в среднем выводится только 0,3% дозы. Симвастатиновая кислота активно увлекается гепатоцитами посредством переносчика OATP1B1. Полиморфизм SLCO1B1 У носителей аллеля с.521Т&gt;C гена SLCO1B1 наблюдается уменьшенная активность белка OATP1B1. Средняя площадь под фармакокинетической кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC) главного активного метаболита &ndash; симвастатиновой кислоты &ndash; составляет 120 % у гетерозиготных носителей (СТ) аллели С и 221 % у гомозиготных (СС) носителей по сравнению с пациентами, имеющими наиболее распространенный ген ). Аллель С в европейской популяции встречается с частотой 18%, при этом гомозиготный генотип СС выявляют с частотой 1,5%. У пациентов с полиморфизмом гена SLCO1B1 существует риск повышенной экспозиции симвастатиновой кислоты, что может увеличивать риск развития рабдомиолиза (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).

Показания

Гиперхолестеринемия Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии как дополнение к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные средства лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно. Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и другому липидоснижающему лечению (например, аферезу липидов низкой плотности) или если такие методы лечения не должны. Сердечно-сосудистая профилактика Снижение риска летальности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваемости у пациентов с явной атеросклеротической сердечно-сосудистой болезнью или сахарным диабетом с нормальным или повышенным уровнем холестерина как дополнительная терапия для коррекции других факторов риска и другой кардиопротективной.

Противопоказания

<ul>
<li>Гиперчувствительность к симвастатину или любому компоненту этого препарата.</li>
<li>Заболевание печени в острой стадии или непонятное персистирующее повышение уровня трансаминаз сыворотки крови.</li>
<li>Беременность и период кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью).</li>
<li>Сопутствующий прием мощных ингибиторов CYP3A4 (препаратов, увеличивающих AUC приблизительно в 5 раз или больше), таких как итраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревир, телапревир, теритромицин и лекарственных средств, содержащих кобицистат (см. разделы &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).</li>
</ul>
&sect; &ndash; сопутствующий прием гемфиброзила, циклоспорина или даназола. &sect; - В случае гомозиготной семейной гиперхолестеринемии пациентам, получающим ломитапид, противопоказано применение cимвастатина в дозах более 40 мг (см. разделы &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;, &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Симвастатин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Однако при управлении автомобилем или работе с другими механическими средствами следует учесть, что в течение периода постмаркетинговых исследований изредка поступали сообщения о головокружении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность Симвастатин противопоказан в период беременности (см. &laquo;Противопоказания&raquo;). Безопасность применения препарата беременным не установлена. Не было проведено никаких контролируемых клинических исследований с участием беременных. Редко сообщалось о врожденных аномалиях после внутриматочной экспозиции ингибиторов ГМК-КоA-редуктазы. Однако при анализе данных, полученных при дальнейшем наблюдении примерно 200 беременных, применявших симвастатин или другие аналогичные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в I триместре беременности, было установлено, что частота возникновения врожденной патологии была сравнима с частотой в общей популяции. Наблюдения такого количества беременностей было достаточно статистически, чтобы исключить повышение частоты врожденных аномалий в 2,5 раза и выше по сравнению с начальной частотой в общей популяции. Хотя нет никакого доказательства того, что частота появления врожденных аномалий у детей пациенток, принимавших симвастатин или другие аналогичные ингибиторы ГМК-КoA-редуктазы, отличается от частоты в общей популяции, лечение матери симвастатином может уменьшить у плода уровень мевалоната, который является прекурсором. . Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение приема липидоснижающих средств в период беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. По этим причинам симвастатин нельзя назначать беременным, а также женщинам, пытающимся забеременеть или есть подозрение, что они беременны. Лечение симвастатином следует приостановить на весь срок беременности или пока не будет подтверждение, что женщина не беременна (см. &laquo;Противопоказания&raquo;). Период кормления грудью Неизвестно, проникает ли симвастатин или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку значительное количество лекарственных средств проникает в грудное молоко, а также из-за большого риска серьезных побочных реакций женщинам, принимающим симвастатин, следует отказаться от кормления грудью (см. &laquo;Противопоказания&raquo;). Фертильность Нет данных о клинических исследованиях влияния симвастатина на фертильность человека. Симвастатин не влиял на фертильность самцов и крыс.

Способ применения и дозы

Диапазон дозировки препарата &ndash; от 5 до 80 мг перорально 1 раз в сутки вечером. Подбор дозы препарата, в случае необходимости, следует проводить с интервалами не менее 4 нед до достижения максимальной суточной дозы 80 мг, которую следует принимать 1 раз в сутки вечером. Доза 80 мг рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений, у которых необходимые результаты не были достигнуты при применении более низких доз, а также в случае, когда ожидается, что польза будет преобладать над потенциальными рисками (см. разделы &laquo;Фармакодинамика&raquo; &raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Гиперхолестеринемия Пациенту следует назначить стандартную холестериноснижающую диету, которую он должен соблюдать в течение всего курса лечения симвастатином. Обычно начальная доза составляет 10-20 мг/сут, принимать однократно вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня ХС-ЛПНП, начальная доза может составлять 20-40 мг 1 раз в сутки вечером. Подбор дозы, при необходимости, нужно производить способом, изложенным выше. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Рекомендованная начальная доза симвастатина &ndash; 40 мг/сут однократно, вечером. Симвастатин следует применять как дополнение к другому липидоснижающему лечению (например, аферез ЛПНП) или если такое лечение недоступно. Для пациентов, одновременно с симвастатином принимающих ломитапид, доза симвастатина не должна превышать 40 мг/сут (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo;, &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Сердечно-сосудистая профилактика Обычно доза симвастатина пациентам с высоким риском развития ишемической болезни сердца (в сочетании с гиперлипидемией или без нее) составляет 20-40 мг/сут, применять однократно вечером. Медикаментозную терапию можно начать одновременно с диетой и физкультурой. Подбор дозы, при необходимости, нужно производить способом, изложенным выше. Сопутствующая терапия Симвастатин эффективен как монотерапия, а также в сочетании с секвестрантами желчных кислот. Препарат следует принимать не позднее чем за 2 ч до или не ранее чем через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот. Для пациентов, принимающих симвастатин одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;) или с фенофибратом, доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Для пациентов, одновременно с симвастатином принимающих амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем, лекарственные средства, содержащие элбасвир или гразопревир, суточная доза не должна превышать 20 мг (см. разделы &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo; и &laquo; Особенности применения&raquo;). Дозировка при почечной недостаточности У пациентов с умеренной почечной недостаточностью нет необходимости в дозировке. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина &lt; 30 мл/мин) следует тщательно учесть целесообразность назначения препарата в дозе 10 мг/сут и, если такая дозировка считается необходимой, препарат следует назначать с осторожностью. Применение &brvbar;пациентам пожилого возраста Нет необходимости в корректировке дозы. Применение детям (10-17 лет) Детям (ребята возрастной стадии Таннера II и старшие и девушки, у которых по крайней мере один год имеется менструальный цикл) в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, рекомендованная обычная начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, вечером. До начала лечения симвастатином детям следует назначить стандартную холестериноснижающую диету, которую следует соблюдать при лечении симвастатином. Рекомендуемые дозы &ndash; 10-40 мг/сут; максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Дозу следует подбирать индивидуально согласно целям лечения по рекомендациям лечения в педиатрии (см. разделы &laquo;Фармакодинамика&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Подбор дозы следует проводить с интервалами в 4 нед или более. Безопасность и эффективность применения доз свыше 40 мг/сут детям с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией не изучались. Долгосрочная эффективность терапии симвастатином в детстве для снижения заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлена. Опыт применения симвастатина детям препубертатного возраста ограничен.

Дети

Безопасность и эффективность применения симвастатина детям 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией оценивали в процессе контролируемого клинического исследования с участием парней возрастной стадии Таннера II и старших и девушек, у которых, по крайней мере, один год имеется менструальный цикл. Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших симвастатин, в целом был похож на пациентов, принимавших плацебо. Применение доз свыше 40 мг не было исследовано у данной группы пациентов. В этом исследовании не было зафиксировано влияние симвастатина на рост и половое развитие детей, а также на длительность менструального цикла у девушек (см. разделы &laquo;Фармакодинамика&raquo;, &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Побочные реакции&raquo;). Девушек следует проконсультировать о существующих методах контрацепции при применении симвастатина (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Применение в период беременности или кормления грудью&raquo;). Для пациентов до 18 лет эффективность и безопасность не исследовали в течение периодов лечения продолжительностью дольше 48 недель; удаленные эффекты на физическое, умственное и половое развитие неизвестны. Симвастатин не исследовали у пациентов до 10 лет, у детей препубертатного возраста, а также у девочек, у которых еще не начались менструации.

Передозировка

В настоящее время известны несколько случаев передозировки. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г. Все пациенты поправились без последствий. Не существует специфического лечения передозировки. При передозировке следует применять симптоматические и поддерживающие меры.

Побочные реакции

Частота побочных реакций указана как: очень часто (&gt;1/10), часто (&ge;1/100, &lt;1/10), редко (&ge;1/1000, &lt;1/100), редко (&ge;1/10000, &lt;1 /1000), очень редко (&lt;1/10000), частота неизвестна (нельзя подсчитать по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы Редко анемия. Со стороны иммунной системы Очень редко: анафилаксия. Психические нарушения Очень редко: бессонница. Частота неизвестна: депрессия. Со стороны нервной системы Редко: головная боль, парестезия, головокружение, периферическая невропатия. Очень редко: нарушение памяти. Со стороны органов зрения Редко: затуманивание зрения, ухудшение зрения. Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: интерстициальная болезнь легких (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: запор, абдоминальная боль, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит. Со стороны гепатобилиарного тракта Редко: гепатит/желтуха. Очень редко: летальная и нелетальная печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: сыпь, зуд, алопеция. Очень редко: лихеноидные реакции. Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани Редко: миопатия* (включая миозит), рабдомиолиз с или острой почечной недостаточностью (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;), миалгия, мышечные спазмы. * - Во время клинических исследований миопатия чаще возникала у пациентов, принимавших симвастатин в дозе 80 мг/сут, по сравнению с пациентами, принимавших 20 мг/сут (1,0% против 0,02% соответственно). Очень редко: разрыв мышц. Частота неизвестна: тендинопатия, иногда осложненная разрывом, иммуноопосредованная некротическая миопатия**. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень редко: гинекомастия. Частота неизвестна: эректильная дисфункция. Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата Редко: астения. Изредка сообщали о синдроме гиперчувствительности, включавшем некоторые из следующих проявлений: ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенная СОЭ, артрит и артралгия, крапивность, крапивность . Воздействие на результаты лабораторных исследований Редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глютамилтранспептидазы) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;, &laquo;Влияние на печень&raquo;); повышение уровня щелочной фосфатазы; повышение уровня сывороточной креатинкиназы (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). При приеме статинов, включая симвастатин, сообщалось о повышении HbA1c и уровня глюкозы сыворотки крови в состоянии натощак. Изредка были сообщения о нарушении когнитивной функции (например, потеря памяти, забывчивость, нарушение памяти, спутанность сознания), связанные с применением статинов, включая симвастатин. В целом случаи были несерьезными и обратимыми после прекращения приема статина. ** - Очень редко наблюдались случаи ИОНМ, аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышением уровня креатинкиназы в сыворотке крови, которые не исчезают, несмотря на прекращение приема статинов; признакам некротизирующей миопатии на биопсии мышц без значительного воспаления; улучшением при применении иммунодепрессивных средств (см. раздел &laquo;Особенности применения. Миопатия/рабдомиолиз&raquo;). При приеме некоторых статинов сообщали о дополнительных побочных явлениях: &sect; - расстройства сна, включая ночные ужасы; &sect; - половая дисфункция; &sect; - сахарный диабет: частота возникновения зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак &ge; 5,6 ммоль/л, индекс массы тела &gt;30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе). &nbsp; Дети и подростки (10&ndash;17 лет) В ходе 48-недельного исследования с участием детей и подростков (мальчики возрастной стадии Таннера II и старшие и девушки, у которых по крайней мере один год присутствует менструальный цикл) в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией (n = 175) профиль безопасности и переносимости пациентов, принимавших симвастатин, был похож на пациентов, принимавших плацебо. Длительное влияние на физическое, умственное и половое развитие неизвестно. Нет достаточного количества данных после одного года лечения (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg;С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ./ALKALOID AD Skopje.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония./Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.