Мизостол таблетки 200 мкг, 10 шт.

действующее вещество: мизопростол;

1 таблетка содержит мизопростола 200 мкг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромелоза, масло касторовое гидрогенизированное.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки, без оболочки, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Простагландины. Мизопростол. Код ATX A02B B01.

При пероральном применении быстро абсорбируется.

В стенках желудочно-кишечного тракта и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита – мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита – 30 мин. Период полувыведения мизопростоловой кислоты 20–40 мин. Не кумулируется.

Повышение дозы мизопростола 400 мкг дважды в сутки не приводит к увеличению концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.

При пероральном применении быстро абсорбируется.

В стенках желудочно-кишечного тракта и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита – мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита – 30 мин. Период полувыведения мизопростоловой кислоты 20–40 мин. Не кумулируется.

Повышение дозы мизопростола 400 мкг дважды в сутки не приводит к увеличению концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.

Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вследствие нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) у пациентов с артритом, которые находятся в зоне риска, но продолжают терапию НПВП.

Для профилактики язв, вызванных применением НПВП.

Одновременное применение НПВП и мизопростола в отдельных случаях может привести к повышению уровней трансаминаз и периферического отека.

Мизопростол предпочтительно метаболизируется из-за окислительных систем жирных кислот и не оказывает никакого неблагоприятного влияния на ферментную систему микросомального смешанного функционирования оксидазы (P450). Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с антипирином или диазепамом. При многократном приеме мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (среднее увеличение AUC – примерно на 20%, Cmax – на 30%).

Исследования взаимодействия лекарственных средств с мизопростолом и несколькими НПВП не продемонстрировали клинически значимого влияния кинетики ибупрофена, диклофенака, пироксикама, аспирина, напроксена или индометацина.

Во время лечения мизопростолом следует избегать магниесодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.

При назначении лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста следует предварительно исключить возможность наступления беременности и применять надлежащие средства контрацепции. При установлении факта беременности прием препарата следует немедленно прекратить (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»).

Применение мизопростола женщинам репродуктивного возраста возможно только если пациентка:

• применяет эффективные средства контрацепции;
• проинформирован о риске применения мизопростола в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, которые проходили терапию НПВП и получали мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства желудочно-кишечного тракта, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением необходимо провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить злокачественное образование в верхнем отделе ЖКТ.

Лекарственное средство содержит рициновое масло гидрогенизированное, что может вызвать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью. Чтобы свести к минимуму риск развития диареи, мизопростол следует принимать вместе с пищей и избегать магния антацидов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать.

Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для способствования заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует, что препарат не вызывает гипотензию. Однако Мизостол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, при которых гипотония может вызвать серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая гипертонию.

Нет доказательств того, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Исследование влияния мизопростола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако поскольку мизопростол может вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, головные боли, утомляемость, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока они не убедятся в отсутствии у них таких реакций.

Беременность

Мизостол противопоказан беременным женщинам, поскольку он влечет за собой сокращение матки и может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту, смерти плода или появлению врожденных пороков плода. Опасность применения мизопростола в I триместре связана со значительным увеличением риска появления двух врожденных дефектов: последовательности Мебиуса (например, паралича черепных нервов VI и VII) и деформации конечностей. Также наблюдались другие дефекты, включая артрогрипоз.

Факторами увеличения риска разрыва матки являются: рост гестационного возраста плода, предварительная операция матки, в том числе кесарево сечение, многоплодная беременность.

Кормление грудью

Мизостол быстро метаболизируется в мизопростоловую кислоту, которая является биологически активной и экстрагируется в грудное молоко. Мизостол не следует принимать в период кормления грудью ввиду того, что экстрагированная мизопростоловая кислота может вызывать диарею у младенца.

Мизостол принимают перорально.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки и пептической язвы, вызванной приемом НПВП: суточная доза составляет 800 мкг, которая распределяется на 2–4 приема во время завтрака и/или каждого основного приема пищи и перед сном.

Продолжительность лечения составляет не менее 4 недель, даже если симптоматическое облегчение было достигнуто раньше. У большинства пациентов заживление язвы наблюдается в течение 4 недель, но при необходимости лечение может занять до 8 недель. В случае рецидива язвы может быть назначен повторный курс лечения.

Профилактика пептической язвы, вызванной приемом НПВП: 200 мкг 2–4 раза в сутки. Дозировка и длительность лечения назначают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в коррекции дозы.

Печеночная недостаточность

Мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, присутствующими в органах по всему телу. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли заметно повлияют на пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы.

Опыта применения лекарственного средства для детей нет.

Токсичность мизопростола у людей не обнаружена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, являются сонливость, тремор, судороги, боли в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия.

Терапия симптоматическая.

Сообщалось о применении мизопростола в дозировке 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на следующие категории:

• очень распространенные (≥ 1/10),
• распространенные (≥ 1/100, < 1/10),
• нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100),
• редко распространенные (≥ 1 /10000, < 1/1000),
• единичные (< 1/10000),
• частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы

• Частота неизвестна: анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

• Часто: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Очень распространены: диарея*.
• Часто: боль в животе*, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

• Редко: аллергические реакции, сыпь.

Эффекты на беременность, послеродовой и перинатальный периоды.

Эмболия амниотической жидкости, ненормальное сокращение матки, смерть плода, дистресс-синдром плода, неполный аборт, преждевременное рождение, сохраненная плацента, гиперстимуляция и разрыв матки, перфорация матки, инфекция половых путей.

Со стороны репродуктивной системы и нарушение функции груди

• Нераспространенные: влагалищное кровотечение (в том числе постменопаузальное кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, маточные судороги, длительные менструальные кровотечения, в среднем в течение 9 дней (до 45 дней).
• Редко распространены: меноррагия, дисменорея.
• Частота неизвестна: маточное кровотечение.

Врожденные и генетические расстройства

• Частота неизвестна: врожденные дефекты.

Эффекты общего характера и местные реакции

• Очень распространены: дрожь, лихорадка, в том числе температура тела более 40 °C.
• Часто: озноб.
• Нераспространенные: усталость.

Вообще, дрожь и лихорадка имеют место через 60-90 минут после приема мизопростола и являются временными и кратковременными.

Женщинам следует рекомендовать провести повторное обследование, если они испытывают длительное сильное кровотечение или лихорадку.

* Диарея и боли в животе связаны с дозой и обычно развивались в начале курса терапии и были самоизлечимыми. Сообщалось о редких случаях глубокой диареи, что приводило к сильной дегидратации. Диарея может быть сведена к минимуму, если принимать разовые дозы не более 200 мкг с пищей и избегать применения препаратов преимущественно антацидов, содержащих магний.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

АКМЕ ФОРМУЛЕЙШНС ПВТ. ЛТД.

ACME FORMULATIONS PVT. LTD

Ропар Роад, Налагар, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия

Ropar Road, Nalagarh, District Solan, Himachal Pradesh, In 174101, Индия

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.