Мідостад табл. п/о 50мг №30

действующее вещество: толперизон гидрохлорид;

1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; гипромелоза; макрогол 6000; титана диоксида (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Средства, воздействующие на опорно-двигательный аппарат. Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Другие миорелаксанты центрального действия. Толперизон. Код АТХ М03В Х04.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозное действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие ведущие пути обуславливает терапевтическую пользу толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала деяния.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему толперизон обладает некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускариновое действие.

После приёма внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа после приема. В связи с значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации увеличивается приблизительно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизона после введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь - примерно 2,5 часа.

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или сходному с ним по химическому составу эпизона, или к любому из вспомогательных веществ.
• Миастения гравис.
• Период кормления грудью.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, декокрокузин,

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, равно как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении толперизона наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высок.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина, поэтому при аллергической реакции в анамнезе на лидокаин возможно развитие такой реакции на толперизон. Перед началом лечения толперизоном пациенты должны сообщить о наличии гиперчувствительности к лидокаину.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат содержит моногидрат лактозы. В случае непереносимости лактозы, дефицита лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных применения препарата толперизон не следует применять в период беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг в сутки в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени 

Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений.  В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени.  При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Безопасность и эффективность толперизона для детей не изучены.

Данные о передозировке толперизоном недостаточные. 

Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судорогах и коме.

Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных о более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. 

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50–60 % случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя оценить по имеющимся данным).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. 

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ЧАО «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.