Name: Метотрексат Орион таблетки по 2,5 мг, 100 шт.
Brand: Оріон Фінляндія
SKU: 2212.1997
Availability: InStock

метотрексат

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Международное наименование

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код АТС/ATX

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Код Морион

Форма выпуска

Кол-во в упаковке

Способ введения

Дозировка

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Оріон Фінляндія

Метотрексат Орион таблетки по 2,5 мг, 100 шт.

Метотрексат

Состав

действующее вещество: метотрексат;&nbsp; 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата эквивалент метотрексата безводного; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки. Основные физико-химические свойства: желтого цвета, круглые, выпуклые, без оболочки, с надписью &laquo;М 2,5&raquo;&nbsp;с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги фолиевой кислоты. Код АТХ L01В А01.

Фармакодинамика

Метотрексат (4-амино-10-метилфолиевая кислота) &ndash; это антагонист фолиевой кислоты, ингибирующий восстановление фолиевой кислоты и рост клеток ткани. Метотрексат конкурентно угнетает фермент дигидрофолатредуктазу, предотвращая восстановление дигидрофолата до тетрагидрофолата, который необходим для синтеза ДНК и репликации клеток. В результате полиглютамации метотрексата, вызванной энзимом фолилполиглютамилатом, продолжительность цитотоксического эффекта действующего вещества в клетке увеличивается. Метотрексат является фазоспецифическим веществом, основное действие которого направлено на S-фазу митоза клеток. Как правило, наиболее эффективно он действует на активно пролиферирующие ткани, такие как злокачественные клетки, костный мозг, клетки плода, эпителий кожи, слизистую оболочку ротовой полости и кишечника, а также клетки мочевого пузыря. Поскольку пролиферация злокачественных клеток выше, чем большинства нормальных клеток, метотрексат может замедлять пролиферацию злокачественных клеток, не вызывая при этом необратимых поражений нормальной ткани.

Фармакокинетика

Эффект перорально принятого метотрексата зависит от величины дозы. Пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в пределах 1&ndash;2 часов. Обычно доза метотрексата 30 мг/м2 или меньше абсорбируется быстро и полностью. Абсорбция доз, превышающих 80 мг/м2, неполная. Приблизительно половина абсорбированного метотрексата обратимо связывается с белками сыворотки крови, однако легко распределяется в ткани. Выведение осуществляется по трехфазной схеме. В первой фазе метотрексат распределяется в организме, во второй &ndash; происходит почечная экскреция, и в третьей он попадает в энтерогепатическое кровообращение. Экскретируется преимущественно почками. Приблизительно 41 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах первых 6 часов, 90 % &ndash; за 24 часа. При нарушении почечной функции концентрация метотрексата в сыворотке крови и тканях может быстро увеличиться.

Показания

Активный ревматоидный артрит у взрослых. Распространенный хронический псориаз, особенно у пожилых пациентов и инвалидов, в случае недостаточной эффективности других видов терапии. Острый лимфоцитарный лейкоз (поддерживающая терапия).

Противопоказания

<ul>
<li>Значительные нарушения функции печени.</li>
<li>Значительные нарушения функции почек.</li>
<li>Ранее диагностированные патологические изменения клеток крови, в частности гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения или выраженная анемия.&nbsp;</li>
<li>Алкоголизм.</li>
<li>Тяжелые, острые или хронические инфекции, иммунодефицитные состояния.</li>
<li>Беременность и период кормления грудью.</li>
<li>Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ.</li>
<li>Вакцинация живыми вакцинами противопоказана в период лечения метотрексатом.</li>
<li>Язвы ротовой полости или желудочно-кишечного тракта.</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

После абсорбции метотрексат частично связывается с альбумином сыворотки крови. Определенные лекарственные средства (например салицилаты, сульфонамиды, фенитоин, некоторые антибиотики, такие как пеницилины, тетрациклины, хлорамфеникол, ципрофлоксацин и цефалотин) уменьшают это связывание. В таких случаях при совместном применении может повыситься токсичность метотрексата. Поскольку пробенецид и слабые органические кислоты, например петлевые диуретики, а также пиразолы снижают канальцевую секрецию, нужно быть осторожным при применении этих лекарственных средств вместе с метотрексатом. Необходимо избегать применения в комбинации с метотрексатом других потенциально нефро- и гепатотоксических средств (например, сульфасалазин, лефлуномид, алкоголь). Следует быть особенно внимательными при наблюдении за пациентами, которые лечатся метотрексатом в комбинации с азатиоприном или ретиноидами. Одновременное применение метотрексата и лефлуномида может увеличить риск панцитопении. НПВС не следует применять до или одновременно с высокой дозой метотрексата. Есть сообщения, что комбинированное применение некоторых НПВС и высоких доз метотрексата повышает концентрацию метотрексата в сыворотке крови, желудочно-кишечную и гематологическую токсичность. При применении меньших доз метотрексата эти лекарственные средства, как было обнаружено в ходе исследований на животных, снижают канальцевую секрецию препарата и повышают его токсичность. Однако пациенты, которые страдают ревматоидным артритом, обычно хорошо переносили дополнительную терапию НПВС. Дозы метотрексата, которые применяются для лечения ревматоидного артрита&nbsp; (7,5 мг/неделю), не намного ниже тех, которые применяются для лечения псориаза. Более высокие дозы могут повлечь неожидаемую токсичность. Витаминные препараты, которые содержат фолиевую кислоту или ее производные, могут изменить реакцию на метотрексат. Есть сообщения, что триметоприм/сульфаметоксазол в единичных случаях повышал супрессию костного мозга из-за повышенного антифолатного эффекта. Сообщалось о супрессии костного мозга и снижении концентрации фолатов при сопутствующем применении триамтерена и метотрексата. Есть сообщение, что сопутствующее применение метотрексата и омепразола продлевает выведение метотрексата почками. При сопутствующем применении ингибиторов протонной помпы, таких как омепразол или пантопарзол, может возникнуть их взаимодействие. Метотрексат может снижать клиренс теофиллина. Следует следить за концентрацией теофиллина при его применении в комбинации с метотрексатом. Метотрексат повышает уровень меркаптопурина в плазме крови. При сопутствующем применении метотрексата и меркаптопурина может потребоваться коррекция дозы. Вакцинация живыми вакцинами во время терапии метотрексатом противопоказана из-за угрозы тяжелых и летально опасных инфекций. Цитотоксические препараты могут уменьшать всасывание фентоина, что может снижать эффективность фентоина и повышать риск приступов. Влияние фентоина на печеночный метаболизм может уменьшать эффективность цитотоксических препаратов или увеличивать токсичность. Циклоспорин может потенцировать силу действия и токсический эффект метотрексата. Сопутствующее применение этих препаратов связано с риском иммуносупрессии и лимфопролиферации.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Во время лечения метотрексатом могут возникнуть симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как повышенная утомляемость и головокружение, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности. Применение метотрексата противопоказано в период беременности. Есть данные о тератогенном влиянии на человека и несколько видов животных (пороки развития лицевой части черепа, сердечно-сосудистой системы и конечностей). У женщин репродуктивного возраста беременность следует исключить надлежащими методами, такими как тест на беременность, до начала лечения метотрексатом. Пациентам, которые лечатся метотрексатом, следует посоветовать применять надежную контрацепцию во время терапии и на протяжении по меньшей мере 6 месяцев после ее завершения. В случае приема высоких доз метотрексата для лечения рака период избегания беременности должен составлять 2 года. Женщины репродуктивного возраста должны быть детально проинформированы о риске для плода, если они забеременеют во время лечения метотрексатом. Однако если пациентка забеременела в течение этого времени, ее следует проинформировать о рисках и потенциальном влиянии на развитие ребенка. Также она должна получить генетическую консультацию. Поскольку метотрексат может быть генотоксическим, женщинам, планирующим беременность, следует получить генетическую консультацию до начала лечения. Период кормления грудью. Кормление грудью противопоказано при терапии метотрексатом, поскольку метотрексат проникает в грудное молоко и может вызвать интоксикацию у младенца. Следует прекратить кормить грудью до начала лечения.

Способ применения и дозы

Таблетки глотать не разжевывая за 1 час до или через 1,5&ndash;2 часа после приема пищи. Таблетку по 10 мг можно разделить на равные дозы.&nbsp; Лечение препаратом должно осуществляться под наблюдением врача-онколога, дерматолога или ревматолога, а также терапевта. Дозы при ревматоидном артрите и псориазе Псориаз. Рекомендованная начальная доза &ndash; 7,5 мг в неделю однократно или в виде разделенных доз (3 раза по 2,5 мг с интервалами 12 часов). Ревматоидный артрит. Рекомендованная начальная доза &ndash; 7,5 мг 1 раз в неделю. Терапевтический эффект обычно отмечается уже в первые 6 недель лечения, после чего состояние пациентов продолжает улучшаться еще 12 и более недель. Если через 6-8 недель терапии признаков улучшения, а также признаков токсических эффектов нет, дозу можно постепенно увеличивать на 2,5 мг в неделю. Обычно оптимальная недельная доза составляет 7,5&ndash;15 мг. Не следует превышать максимальную дозу 20 мг. Если после 8 недель лечения максимальной дозой эффекта нет, метотрексат следует отменить. В случае достижения терапевтического эффекта продолжают лечение в минимальных эффективных дозах. Оптимальная продолжительность терапии метотрексатом пока не определена, однако предварительные данные свидетельствуют о сохранении первоначального эффекта в течение не менее 2 лет в случае продолжения поддерживающей терапии. После прекращения лечения метотрексатом симптомы болезни могут возвращаться через 3-6 недель. Дозы при злокачественных онкологических заболеваниях Метотрексат можно применять перорально в дозе до 30 мг/м2 поверхности тела. Высшие дозы необходимо вводить парентерально. При поддерживающей терапии острого лимфолейкоза метотрексат применять детям перорально в дозах до 20 мг/м2 поверности тела в неделю в сочетании с внутривенным и интратекальным введением для профилактики поражения центральной нервной системы. Лечение пациентов с нарушениями функции почек Метотрексат необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек. Дозы корректировать в зависимости от клиренса креатинина (при клиренсе &gt; 50 мл/мин снижать дозу нет необходимости, при клиренсе 20-50 мл/мин дозу снижать на 50 %, а при клиренсе &lt; 20 мл/мин метотрексат не назначать). Лечение пациентов с нарушениями функции печени Метотрексат назначать с большой осторожностью (в случае крайней необходимости) пациентам со значительными нарушениями функции печени (имеющимися или в анамнезе, особенно вызванными злоупотреблением алкоголем). Метотрексат противопоказано применять при уровне билирубина &gt; 85,5 мкмоль/л. Лечение пациентов пожилого возраста Поскольку с возрастом ухудшается функция печени и почек, а также снижаются резервы фолатов, целесообразно снижение доз для пациентов пожилого возраста.

Дети

Препарат применять детям, больным острым лимфоцитарным лейкозом (в качестве поддерживающей терапии).&nbsp;

Передозировка

Случаи передозировки, в т.ч. летальные, были зарегистрированы, когда метотрексат ошибочно принимали 1 раз в сутки вместо 1 раза в неделю. В таком случае обычно сообщали о гематологических и гастроэнтеральных симптомах. Основная мишень метотрексата &ndash; органы кроветворения. Фолинат кальция эффективно нейтрализирует прямое гематотоксическое действие метотрексата. Парентеральную терапию фолинатом кальция следует начинать не позже чем через 1 час после применения метотрексата. Доза фолината кальция должна быть, по меньшей мере, такой же, как и доза метотрексата, принятая пациентом. При значительной передозировке необходима гидратация и алкализация мочи для предупреждения осаждения метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах. Как было обнаружено, гемодиализ или перитонеальный диализ не влияет на выведение метотрексата. И наоборот, эффективный клиренс метотрексата был достигнут с помощью периодического гемодиализа с диализатором с высокой интенсивностью потока. Для определения эффективной дозы фолината кальция и длительности терапии необходим контроль концентрации метотрексата в сыворотке крови.

Побочные реакции

Обычно частота и тяжесть побочных реакций зависят от величины дозы, частоты и способа применения и длительности лечения. При возникновении побочных реакций следует снизить дозу или прекратить терапию и прибегнуть к необходимым терапевтическим мерам, например применить кальция фолинат. Наиболее распространенными побочными реакциями, вызванными метотрексатом, являются супрессия костного мозга, которая проявляется как лейкопения, и повреждение слизистой оболочки: язвенный стоматит, тошнота и другие желудочно-кишечные расстройства. Эти побочные реакции обычно являются обратимыми и исчезают приблизительно через 2 недели после снижения разовой дозы метотрексата или увеличения интервала между приемами и/или применения фолината кальция. К другим часто возникающим побочным реакциям относятся, например, недомогание, повышенная утомляемость, приступы холода и жара, головокружение и снижение иммунитета. Метотрексат может вызвать синдром лизиса опухоли у пациентов с постоянно растущей опухолью. Метотрексат вызывает побочные реакции чаще всего при высоких и часто повторяющихся дозах, например, при лечении онкологических заболеваний. Побочные реакции, о которых сообщали при применении метотрексата, приведены ниже в соответствии с системами органов. Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: часто (&gt;1/100 и &lt;1/10), нечасто (&gt;1/1000 и &lt;1/100), редко (&gt; 1/10000 и &lt;1/1000), очень редко (&lt;1/10000, включая отдельные сообщения). Инфекции и инвазии.&nbsp; Часто: инфекционные заболевания. Нечасто: оппортунистические инфекции. Редко: опоясывающий лишай, сепсис. Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы). Нечасто: лимфома1. Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Часто: лейкопения. Нечасто: супрессия костного мозга, тромбоцитопения, анемия. Очень редко: гипогаммаглобулинемия. Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции анафилактического типа. Со стороны эндокринной системы. Редко: сахарный диабет. Психические расстройства. Редко: депрессия, спутанность сознания. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. Редко: гемипарез. Очень редко: раздражительность, дизартрия, афазия, летаргия. Со стороны органов зрения. Очень редко: конъюнктивит, нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы.&nbsp; Нечасто: носовое кровотечение. Редко: артериальная гипотензия, тромбоэмболия. Очень редко: перикардиальный выпот, перикардит, васкулит. Со стороны органов дыхания. Нечасто: пневмонит, интерстициальный пневмонит (может быть летальным), интерстициальный/легочный фиброз. Редко: одышка. Очень редко: пневмония, вызванная Pnevmocysta carinii, хроническое интерстициальное обструктивное заболевание легких, плеврит, сухой кашель. Со стороны пищеварительного тракта2. Часто: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея. Редко: гингивит, фарингит, желудочно-кишечные язвы (включая язвы в ротовой полости) и кровотечение, энтерит. Очень редко: гематемезис. Со стороны гепатобилиарной системы. Часто: повышенные концентрации трансаминаз. Редко: гепатотоксичность, перипортальний фиброз, цирроз печени, острый гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: эритематозная сыпь, алопеция. Нечасто: зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Редко: фотогиперчувствительность, акне, депигментация, крапивница, мультиформная эритема, болезненность псориатических поражений, изъязвление кожи. Очень редко: телеангиоэктазии, фурункулез, кровоизлияния в кожу. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Редко: остеопороз, артралгия, миалгия, увеличение ревматоидных узлов. Со стороны почек и мочеиспускательной системы. Нечасто: почечная недостаточность, нефропатия. Очень редко: дизурия, азотемия, цистит, гематурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: изъязвление влагалища. Редко: снижение либидо, импотенция, нарушение менструального цикла. Очень редко: образование дефектных яйцеклеток или сперматозоидов, временная олигоспермия, бесплодие, влагалищное кровотечение, гинекомастия. 1Могут быть обратимыми. 2Тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта часто требуют уменьшения дозы.&nbsp; Язвенный стоматит и диарея требуют прекращения терапии метотрексатом из-за возможности развития язвенного энтерита и перфорации кишечника, которая может привести к летальному исходу. Также сообщали о таких побочных реакциях, однако их частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, сепсис, приводящий к летальному исходу, выкидыш, нарушение внутриутробного развития плода, повышенный риск токсических реакций (некроз мягких тканей, остеонекроз) во время радиотерапии, эозинофилия, альвеолит, конвульсии, тампонада сердца, плевральный выпот, печеночная недостаточность, гиперпигментация ногтей, острая форма паранихии. Состояние псориатических поражений может ухудшиться при одновременном влиянии метотрексата и ультрафиолетового излучения.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от дейстия света при температуре не выше 25 &deg;C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

Орион Корпорейшн/Orion Corporation.&nbsp;

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.