Аллергикам | с осторожностью |
Диабетикам | с осторожностью |
Водителям | с осторожностью |
Беременным | с осторожностью |
Кормящим матерям | с осторожностью |
Детям | запрещено |
Температура хранения | от 5 °С до 25 °С |
Рецептурный отпуск | по рецепту |
Действующее вещество | |
Торговое название | |
Категория | |
GTIN | 4823004002810 |
Страна производитель | Украина |
Представитель заявителя | Артериум |
Международное наименование | Metoprolol |
Первичная упаковка | Блистер |
Код АТС/ATX | |
Температура хранения | от 5 °С до 25 °С |
Срок годности | 5 лет |
Рецептурный отпуск | по рецепту |
Форма выпуска | Таблетки |
Кол-во в упаковке | 30 |
Код Морион | 71433 |
Дозировка | 50 мг |
Код Optima | 27469 |
Упаковка | По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке |
Способ введения | орально |
Производитель |
Аллергикам | с осторожностью |
Диабетикам | с осторожностью |
Водителям | с осторожностью |
Беременным | с осторожностью |
Кормящим матерям | с осторожностью |
Детям | запрещено |
действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата, в пересчете на 100% вещество - 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; повидон, тальк кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремовым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской.
Метопролол - b1-селективный блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.
Всасывания и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 1,5-2 часа после применения (Tmax). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.
Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта.
У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.
Во время лечения может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.
Метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия. Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия. Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди). Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, разделенная на два приема. Курс лечения - не менее 3-х месяцев.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.
Профилактика приступов мигрени. Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, в 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет нужды корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени. Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста. Нет нужды корректировать дозу.
Применение препарата противопоказано детям.
Симптомы: передозировка метопрололом может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, антриовентрикулярной блокады I-III степени, удлинение интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока, остановки сердца, бронхоспазма, угнетение или остановки дыхания, повышенной утомляемости, нарушения или потери сознания, тремора, судорог, повышенной потливости, парестезии, кома, тошнота, рвота, спазмы пищевода, гипогликемии (особенно у детей), гипергликемии, цианоза, гипокалиемии, гиперкалиемии, спутанности сознания, негативное влияние на почки и временного миастенического синдрома.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после передозировки.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 минут инфузии до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела детям) следует ввести в промывание желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Также следует вводить глюкагон в дозе 50-150 мкг/кг внутривенно, а также амринон. При значительной брадикардии, рефрактерной к медикаментозной терапии необходимо применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так как β-рецепторы связаны β-блокаторами.
Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывание желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 2,5 г, а 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы, электролиты сыворотки крови).
В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или добутамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела.
Со стороны психики: нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, расстройства памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы.
Со стороны органов слуха и равновесия: ощущение шума/звона в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: постуральные нарушения (очень редко - с головокружением), холодные конечности, брадикардия, блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, преходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности, тахикардия, аритмия, нарушения сердечной проводимости , артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, тахикардия.
Со стороны сосудов: ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается обмороки), синдром Рейно, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи), крапивницу, зуд, эритема; светочувствительность, псориаз, усиление тяжести течения псориаза, усиленная потливость, выпадение волос; нарушения жирового обмена.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, мышечная слабость.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция/половая дисфункция, болезнь Пейрони.
Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, периферические отеки.
Лабораторные показатели: отклонение от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина.
Метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
podorozhnyk.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте podorozhnyk.ua. Подробнее об отказе от ответственности.