Метамакс капсулы по 250 мг, 40 шт.

действующее вещество: meldonium;

1 капсула содержит 3 - (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом.

Другие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

3 - (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат-структурный аналог γ-бутиробетаина, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток. 

Лекарственное средство подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки аденозинтрифосфата (АТФ), одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, для которого характерны вазодилататорные свойства.

Механизм действия мельдония определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического напряжения. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. 

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. 

Мельдония свойственно также тонизирующее действие на центральную нервную систему, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Лекарственное средство также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

После перорального приема лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

В составе комплексной терапии таких случаев:

• заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA, I−III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
• в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Лекарственное средство можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами и другими препаратами.

Метамакс может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызывать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует быть осторожными при применении этой комбинации).

При одновременном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных реакций).

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения Спида имеет положительное влияние при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита.

Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией α2-абреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Метамакс не является лекарственным средством первого ряда в терапии острого коронарного синдрома. Если у пациента есть легкие или средней тяжести нарушения функции печени и/или почек в анамнезе при применении лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек). Лекарственное средство следует применять в первой половине дня.

Учитывая возможность развития побочных реакций (снижение артериального давления, тахикардия), при приеме лекарственного средства следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.

Беременность. Безопасность применения лекарственного средства в период беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод во время беременности Метамакс не следует назначать. 

Кормление грудью. Доступные данные исследований на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Назначать взрослым перорально. Капсулы глотать целыми, запивая водой. Лекарственное средство применяют независимо от приема пищи. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарственное средство следует применять в первой половине дня.

Взрослые.

Сердечно-сосудистые заболевания, нарушения мозгового кровообращения.

Доза составляет 500-1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или распределить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, перенапряжение и период выздоровления.

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4 – 6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функций печени и/или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония для детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарственного средства детям и подросткам противопоказано.

Случаи передозировки неизвестны. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония вследствие выраженного связывания с белками.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения согласно MedDRA: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто − инфекции дыхательных путей; редко − воспаление горла, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия*; редко − дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко-поллакиурия.

Со стороны нервной системы: часто − головные боли*; редко − парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

Со стороны психики: редко − возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко − сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди, повышение/снижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны иммунной системы: часто-аллергические реакции*; редко – гиперчувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко-высыпания, общие макулезные / папулезные высыпания, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко-боли в спине, Мышечная слабость, мышечные спазмы.

Общие расстройства и реакции в месте введения: редко − общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Лабораторные показатели: часто − дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка;

редко-отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), эозинофилия*.

*Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.