Мелоксикам-Тева таблетки по 7,5 мг, 20 шт.

действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг.

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: светло-желтого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями без покрытия, с линией разлома посередине с одной стороны и гладкие с другой.

Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, который обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана на классических моделях воспаления. Общий механизм развития указанных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов.

Терапевтический эффект мелоксикама связан с селективным ингибированием синтеза ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Мелоксикам хорошо всасывается в пищеварительном тракте, что проявляется высоким уровнем биодоступности, которая составляет 89% после приема внутрь. Степень абсорбции мелоксикама не изменяется при одновременном приеме пищи.

Для твердых дозированных форм для перорального применения средняя Сmax в плазме крови после однократного приема мелоксикама достигается в течение 5–6 ч. При приеме повторных доз равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней. После применения препарата 1 раз в сутки концентрация активного ингредиента в плазме крови с относительно небольшим колебаниям максимума–минимума находится в диапазоне 0,4–1,0 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8–2,0 мкг/мл для дозы 15 мг соответственно.

Мелоксикам прочно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, равной примерно половине плазменной концентрации.

Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют около 30–40%.

Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. В моче были выявлены четыре различных метаболита мелоксикама (фармакодинамически неактивных). Основной метаболит, 5ʹ–карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5ʹ–гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется, но в меньшем количестве (9% дозы). Образование других двух метаболитов (16 и 4% от введенной дозы соответственно), возможно, обусловлено пероксидазной активностью у пациентов.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в равных частях. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом и только следы исходного соединения выводятся с мочой. Т½ составляет около 20 ч. В среднем общий клиренс составляет 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику после перорального приема в терапевтических дозах 7,5–15 мг.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Нарушение функции печени или нарушении функции почек легкой и умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. В случае терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама, поэтому нельзя превышать дозу 7,5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс при равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста несколько ниже, чем у более молодых пациентов.

Симптоматическое лечение:

• болевого синдрома при остеоартрите;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита.

Одновременный прием нескольких НПВП может повысить риск появления желудочно-кишечных язв и кровотечений благодаря аддитивному эффекту, поэтому одновременное применение мелоксикама с другими НПВП не рекомендуется.

Не рекомендуется одновременное применение НПВП и пероральных антикоагулянтов, антитромбоцитарных и тромболитических средств, а также селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, поскольку существует повышенный риск развития кровотечения вследствие угнетения тромбоцитарной функции и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Если избежать применения таких комбинаций невозможно, необходимо проводить тщательный контроль показателя МНО (международное нормализованное отношение).

Одновременное применение ГКС и мелоксикама повышает риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Применение НПВП может снизить эффект от применения диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (с дегидратацией или пациентов пожилого возраста) одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и веществ, которые подавляют ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая ОПН, которая, как правило, носит обратимый характер. Таким образом, комбинированное лечение следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо уделять внимание контролю функции почек в начале комбинированной терапии, а затем проводить подобные обследования.

Могут отмечать снижение гипотензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов (за счет подавления простагландинов, для которых характерен сосудорасширяющий эффект).

НПВП благодаря влиянию на почечные простагландины могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо проводить оценку функции почек, особенно у пожилых людей.

Сообщалось, что НПВП способны снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

НПВП повышают уровень лития в плазме крови (через снижение выделения лития почками), который может достигать токсических значений. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если одновременное применение необходимо, следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови в начале лечения, при корректировке дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию метотрексата в плазме крови. Поэтому пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед), не рекомендуется одновременное применение НПВП. Также необходимо учитывать риск возможного взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, особенно с нарушением функции почек. Если применение данной комбинации необходимо, следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда оба препарата (НПВП и метотрексат) применяют в течение 3 дней, поскольку уровень метотрексата в плазме крови может повыситься, что вызовет рост токсичности.

Хотя сопутствующее применение мелоксикама не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метотрексата (15 мг/нед), необходимо учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться при лечении препаратами НПВП.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения печеночно-кишечной циркуляции, в результате чего клиренс мелоксикама увеличивается на 50%, а Т½ уменьшается до 13±3 ч. Это взаимодействие имеет клиническое значение.

При одновременном применении с антацидами, циметидином и дигоксином не выявлено существенного клинического взаимодействия между лекарственными средствами.

Мелоксикам является препаратом с замедленным высвобождением мелоксикама (5–6 ч), что следует учитывать при необходимости получения быстрого эффекта.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, применяя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов.

Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или дополнительно принимать другие НПВП, даже при отсутствии достаточного терапевтического эффекта, поскольку это может привести к повышению токсичности без гарантий улучшения терапевтического эффекта. Необходимо избегать использования мелоксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Если через несколько дней состояние пациента не улучшается, то необходимо пересмотреть лечение.

До начала лечения мелоксикамом необходимо полностью вылечить эзофагит, гастрит и/или пептическую язву; следует постоянно помнить о возможности развития рецидивов.

Для всех НПВП сообщалось о возникновении желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут привести к фатальным последствиям. Эти явления могут возникнуть в любое время на протяжении лечения, даже без предупредительных симптомов и без наличия в анамнезе серьезных нарушений со стороны ЖКТ. При повышении дозы НПВП риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы и перфорации повышается у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она была осложнена кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, поэтому лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой доступной дозы. При лечении этих групп пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или другими лекарственными средствами, которые повышают риск возникновения нарушения функции ЖКТ, необходимо учитывать возможность применения комбинированной терапии со средствами протекторной действия (например мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).

Пациенты со случаями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о появлении любых необычных абдоминальных симптомов (в частности желудочно-кишечного кровотечения), в первую очередь на начальных этапах лечения.

Рекомендовано соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые параллельно применяют препараты, способные повышать риск образования язвы или появления кровотечения (ГКС для приема внутрь; антикоагулянты, например варфарин; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота). При появлении у пациентов, получающих мелоксикам, желудочно-кишечных кровотечений или язвы лечение необходимо прекратить.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (ульцеративный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение состояния.

Алкоголь может повысить риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв при одновременном применении с НПВП, такими как Мелоксикам.

Пациенты с АГ и/или сердечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести в анамнезе требуют соответствующего наблюдения и консультаций, поскольку сообщалось о задержке жидкости и возникновении отеков, связанных с терапией НПВП.

Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к незначительному повышению риска развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для того, чтобы исключить такой риск при применении мелоксикама, недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями терапию мелоксикамом назначают только после тщательного анализа соотношения польза/риск. Аналогичный анализ необходимо проводить до начала длительного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, в том числе об эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе, связанных с применением НПВП. Максимальный риск развития таких реакций — в начале курса лечения: в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Прием Мелоксикама следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или при любых других симптомах повышенной чувствительности.

Как и при применении большинства НПВП, изредка сообщалось о повышении уровня трансаминаз и билирубина в плазме крови и других изменениях показателей функции печени, а также об увеличении уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины в крови и других ухудшениях результатов лабораторных анализов. В большинстве случаев нарушения были временными и незначительными. При возникновении существенных или устойчивых отклонений прием мелоксикама следует прекратить и проанализировать ситуацию.

НПВП, подавляя сосудорасширяющее действие почечных простагландинов, могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Проявления этого побочного эффекта имеют дозозависимый эффект. Рекомендуется в начале лечения или после повышение дозы проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска: пожилой возраст, сопутствующее лечение ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками; гиповолемия (независимо от причины), застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром, волчаночная нефропатия, тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л, или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Изредка прием НПВП может стать причиной возникновения интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Применение НПВП может вызвать задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретическое действие диуретиков. Более того, могут отмечать снижение терапевтического эффекта антигипертензивных средств. Как следствие, у предрасположенных пациентов могут развиться или усилиться отеки, сердечная недостаточность или АГ, поэтому с начала лечения этой группы пациентов необходимо проводить клинический мониторинг.

Сахарный диабет или сопутствующее лечение, повышающее калиемию, способствуют развитию гиперкалиемии, поэтому в таких случаях необходимо регулярно контролировать уровень калия.

Пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные пациенты нуждаются в более пристальном наблюдении, поскольку они, как правило, хуже переносят побочные реакции. Как и в случае лечения другими НПВП, особую осторожность следует соблюдать при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у которых существует более высокая вероятность нарушения функции почек, печени и сердца, также с большей частотой возникают желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными.

Мелоксикам, как и любые другие НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Мелоксикам содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство.

Беременность

Мелоксикам противопоказано применять в период беременности.

Применение мелоксикама, как и любых других лекарственных препаратов, подавляющих синтез ЦОГ/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную способность и не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения мелоксикамом женщинам, имеющим трудности с зачатием или которые обследуются по поводу бесплодия.

Период кормления грудью

НПВП проникают в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Препарат применяют у взрослых и детей в возрасте старше 15 лет внутрь 1 раз в сутки во время еды. Таблетки запивают водой или другой жидкостью. Длительность курса определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и сопутствующей терапии. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Поскольку с повышением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную дозу и самую короткую продолжительность лечения.

Остеоартрит в стадии обострения: 7,5 мг/сут. В случае необходимости, при отсутствии улучшения состояния, дозу можно повысить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая доза при длительном лечении ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек легкой и умеренной степени (например пациенты с клиренсом креатинина 25 мл/мин) не нуждаются в снижении дозы.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и умеренной степени не требуют снижения дозы.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые, как правило, имеют обратимый характер при применении поддерживающей терапии.

Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения.

Тяжелое отравление может привести к АГ, ОПН, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистому коллапсу и остановке сердца.

Анафилактоидные реакции, возникавшие при приеме НПВП в терапевтических дозах, могут возникнуть и вследствие передозировки.

При передозировке НПВП пациентам необходимо назначать симптоматическую и поддерживающую терапию. Пероральный прием колестирамина по 4 г 3 раза в сутки приводит к ускоренному выведению мелоксикама. Специфические антидоты неизвестны.

Частота возникновения побочных реакций, приведенных ниже, определялась согласно такой условной шкале: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко — <1/10 000, неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто — учащенное сердцебиение, повышение АД, приливы крови. Очень редко — сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем. Часто — анемия. Нечасто — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС. Часто — головокружение, головная боль. Нечасто — вертиго, звон в ушах, сонливость. Редко — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения. Редко — нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы. Редко — возникновение приступов БА у отдельных лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Со стороны ЖКТ. Часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея. Нечасто — желудочно-кишечные кровотечения, язва, эзофагит, стоматит. Редко — желудочно-кишечные перфорации, гастрит, колит, гепатит. Очень редко — панкреатит. Пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения могут быть фатальными, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о случаях возникновения мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона.

Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто — задержка натрия и воды, гиперкалиемия. Редко — острая почечная недостаточность у пациентов с факторами риска.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто — зуд, высыпания. Нечасто — крапивница. Очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, реакции буллезного типа, такие как мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Нарушения общего состояния. Часто — отеки, в том числе отек нижних конечностей.

Со стороны иммунной системы. Редко — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны психики. Редко — изменения настроения, бессонница и ночные кошмары.

Обследование. Нечасто — преходящие нарушения показателей функциональных печеночных проб (например повышение уровня трансаминаз или билирубина), нарушения показателей лабораторных тестов обследования функции почек (повышение уровня креатинина и мочевины).

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.