Мелаксен табл. 3мг №12

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелатонина 3 мг;

другие составляющие: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, глазурь фармацевтическая, спирт изопропиловый.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с чертой с одной стороны таблетки/

Психолептики. Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Мелатонин.

Код ATX N05C Н01.

Мелатонин является натуральным гормоном, продуцируемым шишковидной железой и близким по структуре к серотонину. Физиологически секреция мелатонина растет после наступления темноты, достигая максимума между вторым и четырьмя часами ночи и уменьшается в течение второй половины ночи. Мелатонин регулирует циркадные ритмы и поддерживает цикличность сон – бодрствования.

Действие мелатонина на MT1-, MT2-, MT3-рецепторы способствует качеству сна, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлекаются в регуляцию циркадных ритмов и сна.

С возрастом уменьшается эндогенное производство мелатонина, поэтому мелатонин улучшает качество сна, особенно у пациентов с первичной бессонницей старше 55 лет.

Абсорбция мелатонина при пероральном применении является полной у взрослых и, возможно, уменьшена до 50% у пациентов пожилого возраста. Кинетика мелатонина линейна в диапазоне 2-8 мг. Биодоступность составляет 15%. Tmax достигается через 3 часа. Скорость абсорбции и Сmax зависит от еды (присутствие пищи задерживает абсорбцию мелатонина). In vitro связывание мелатонина с плазменным протеином составляет около 60%. Биотрансформация происходит в печени. Экскреция метаболитов завершается в пределах 12 ч после приема. Быстро выводится из организма (Т1/2 составляет 3,5-4 часа). Выводится с мочой (89% метаболитов в виде сульфатных и глюкронидных конъюгатов 6-гидроксимелатонина и 2% в неизменном виде).

Лечение первичной бессонницы, характеризующейся нарушением качества сна у пациентов в возрасте от 55 лет.

Выраженное нарушение функции почек, нарушение функции печени, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказано одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы, кортикостероидов, циклоспорина.

Фармакокинетические взаимодействия

• Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций параллельно вводимых препаратов
• · Мелатонин не индуцирует CYP1A ферменты in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Поэтому маловероятно, что вследствие воздействия мелатонина на CYP1A-ферменты взаимодействие между мелатонином и другими активными веществами было значительным.
• Метаболизм мелатонина главным образом опосредуется CYP1A-ферментами. Поэтому возможны взаимодействия между мелатонином и другими активными веществами в результате их воздействия на CYP1A-ферменты.
• Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома Р450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина посредством ингибирования его метаболизма.
• Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих циметидин – ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
• Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими эстрогены, например контрацептивы или заменительную гормонотерапию, при которой уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.
• CYP1A2-ингибиторы, такие как хинолины, могут способствовать усилению действия мелатонина.
• CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови
• В литературе имеется значительное количество данных о влиянии адренергических агонистов-антагонистов, опиатных агонистов-антагонистов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на эндогенную секрецию мелатонина. Не было исследовано, влияют ли эти активные вещества на динамические или кинетические эффекты Мелаксена и, наоборот, оказывает ли он на них свое влияние.

Фармакодинамические взаимодействия

• Не следует употреблять алкоголь с Мелаксеном, поскольку алкоголь уменьшает снотворный эффект препарата.
• Мелаксен может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. В клинических исследованиях получены четкие доказательства временного фармакодинамического взаимодействия Мелатонина с золпидемом через 1 ч после совместного применения. Одновременное применение приводило к большему, по сравнению с одним золпидемом, нарушению внимания, памяти и координации.
• Мелаксен в исследованиях применяли вместе с тиоридазином и имипрамином – активными веществами, влияющими на центральную нервную систему. Ни в коем случае не было обнаружено существенных фармакокинетических взаимодействий. Однако совместное применение с Мелаксеном приводило к увеличенному, по сравнению с одним имипрамином, ощущению заторможенности и к затруднению во время выполнения задач, а также по сравнению с одним тиоридазином, усилению ощущения «тумана в голове».
• Мелаксен несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами и циклоспорином. Не рекомендуется применять с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Мелаксен усиливает эффект препаратов, которые угнетают центральную нервную систему и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы, глюкокортикостероидами и циклоспорином. Лекарство, уменьшающее активность витамина В6, ингибирует синтез мелатонина в триптофан-серотонин-мелатониновом цикле. К ним относятся пероральные контрацептивы, эстроген, гидралазин, петлевые диуретики, пеницилламин, теофиллин. Бензодиазепины вызывают энзимную ингибицию мелатонина. Изониазид повреждает метаболизм витамина В6, ограничивая синтез мелатонина.

При применении препарата следует избегать яркого света. Больным редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы LAPР или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует употреблять препарат. С осторожностью назначать при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Препарат может вызвать сонливость.

Мелатонин приводит к сонливости, поэтому его не следует применять при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ввиду отсутствия клинических данных не рекомендуется применять беременным женщинам. Не применять женщинам, планирующим беременность в связи с определенным контрацептивным действием мелатонина. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Назначать внутрь взрослым по 1 таблетке в сутки, за 1-2 ч до сна и после еды. Курс лечения составляет 3 нед.

Не применять детям и подросткам, потому что недостаточно информации о безопасности и эффективности применения препарата.

Нет сообщений о случаях передозировки.

В случае передозировки возможны усиления побочных реакций. Полное выведение препарата из организма наблюдается через 12 ч после приема. Терапия симптоматическая. Специального лечения не требуется.

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, сердцебиение.

Со стороны метаболизма и питания: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, тревожность; изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, симптомы стресса, дезориентация, ранняя утренняя просыпания, повышенное либидо, угнетенное настроение, депрессия, дисфория (особенно у пациентов с депрессией).

Со стороны центральной нервной системы: головные боли, мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, утренняя сонливость; обморок, ухудшение памяти, рассеянность внимания, нарушение качества сна, мечтательное состояние, летаргия, синдром беспокойных ног, парестезии.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, увеличенное слезоотделение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела, головокружение.

Сосудистые нарушения: гипертензия, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в верхней части живота, боли в животе, запоры, сухость во рту; рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, диарея, дискомфорт в животе, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия; рост активности печеночных ферментов; нарушение функции печени; отклонение от нормы данных лабораторных тестов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, отеки, ангионевротический отек, отек рта, язык, язвы полости рта, гастроэзофагеальная рефлексная болезнь, пузырьки слизистой, язвы языка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость, дерматит, сыпь; экзема; эритема; сыпь, чешущаяся; зуд; сухость кожи; поражение ногтей; ночная потливость; псориаз.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боли в конечностях; артрит, мышечные спазмы, боли в шее, ночные судороги.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: симптомы менопаузы, приапизма, простатита, галакторрея.

Общие нарушения и состояние введения: астения, боль в груди, утомляемость, боль, жажда.

Заболевания почек и мочевых путей: глюкозурия, протеинурия; полиурия, гематурия, никтурия.

Остальные нарушения: увеличение массы тела, электролитные изменения крови, лабораторные изменения.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке.

Без рецепта.

Юнифарм, Инк.

Юнифарм, Инк., 75 Прогресс Лейн, Уотербери, Коннектикут, 06705, США.