Медокардил таблетки по 6,25 мг, 30 шт.

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилола 6,25 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, повидон, окись железа желтая (E 172) (для таблеток по 6,25 мг), кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, сахароза, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 6,25 мг – желтые, плоские, круглые таблетки с разделительной бороздкой.

Диаметр: около 7,0 мм. Толщина: 2,45 мм ±8%.

Блокаторы α- и β-адренорецепторов. Код ATX C07A G02.

Карведилол – неселективный блокатор с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.

Активный ингредиент, карведилол является рацематом; энантиомеры различаются по своим эффектам и метаболизму. S(-) энантиомер обладает активностью, направленной на блокировку α1- и β-адренорецепторов, тогда как R(+) энантиомер проявляет только активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов он снижает АД, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочных артериях и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов он влечет за собой расширение периферических сосудов и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению симптомов болезни. Подобные эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, и он, равно как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Воздействие на артериальное давление и частоту сердечных сокращений проявляется через 1-2 часа после применения.

У больных артериальной гипертензией на фоне нормальной функции почек карведилол снижает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникают существенные изменения гломерулярной фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержанию периферического кровотока очень редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеидов в сыворотке крови.

Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе.

Из-за значительного метаболического распада при первом прохождении через печень (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилола составляет примерно 30%. Образуются три активных метаболита, проявляющие β-блокирующую активность; один из них (4'-гидроксифениловое производное соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующую активность, чем карведилол. По сравнению с карведилолом активные метаболиты оказывают слабый сосудорасширяющий эффект. Метаболизм является стереоселективным, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S(-) карведилола.

Уровни активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часов для R(+) карведилола и 7-11 часов для S(-) карведилола.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола в плазме крови примерно на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшенного метаболического распада первого прохождения. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 85 мм рт.ст.), нестабільна або декомпенсована серцева недостатність, що вимагає внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів, виражена печінкова недостатність, тяжка брадикардія (менше 50 уд/хв у стані спокою), атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (за винятком пацієнтів з постійним кардіостимулятором), стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду), кардіогенний шок, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі, легенева гіпертензія, легеневе серце, метаболічний ацидоз і феохромоцитома (у разі відсутності адекватного контролю за допомогою α-блокатора).

Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, CYP2D6, CYP2D9. Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, транспортируемых Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.

Ингибиторы, как и индукторы CYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно изменять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.

Дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 20% при введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, коррекции дозы или прекращении приема карведилола.

Рифампицин. В ходе исследования с участием 12 здоровых лиц в результате применения рифампицина плазменные уровни карведилола уменьшались примерно на 70%, наиболее вероятно из-за индуцирования P-гликопротеина, в результате которого абсорбция карведилола в кишечнике уменьшалась.

Амиодарон. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне применения амиодарона клиренс S-энантиомеры карведилола снижался, вероятно, из-за ингибирования изофермента CYP2C9. Средние концентрации R-энантиомеров карведилола в плазме крови не изменялись. Таким образом, существует потенциальный риск увеличения блокады бета-адренорецепторов, вызванный увеличением концентрации S-энантиомеров карведилола в плазме крови.

Флуоксетин и Пароксетин. В ходе рандомизированного перекрестного исследования с участием 10 пациентов с сердечной недостаточностью на фоне одновременного применения флуоксетина, являющегося мощным ингибитором CYP2D6, наблюдалось стереоселективное ингибирование метаболизма карведилола, при этом среднее значение AUC для R(+) энантиомер. Однако никакой разницы в профиле нежелательных реакций, значениях АД или ЧСС в различных группах лечения не наблюдалось.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект снижения уровня сахара в крови инсулина и пероральных гипогликемических средств. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому пациентам, принимающим инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени. Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови примерно на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не влечет за собой никаких изменений Сmax. Повышенное внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышены. Однако, учитывая относительно малое влияние циметидина на уровне препарата карведилола, минимальна вероятность любого клинически важного взаимодействия.
Препараты, уменьшающие уровень катехоламинов. За пациентами, принимающими препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы, за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль проявлений гипотензии или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин. Наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, страдавших хроническим васкулярным отторжением. Приблизительно у 10-20% пациентов дозу циклоспорина следует уменьшить для поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались в никакой корректировке. В среднем у данных пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Рекомендуется тщательный контроль концентраций циклоспорина после начала терапии карведилолом из-за широкой индивидуальной вариабельности клинического ответа у пациентов.

Верапамил, дилтиазем или другие противоаритмические препараты

В сочетании с карведилолом могут увеличить риск расстройств AV-проводимости. Наблюдались частные случаи нарушения проводимости (редко – с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем применяли одновременно. Как и другие препараты с β-блокирующими свойствами (если карведилол назначен перорально вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема) рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Данные препараты не следует вводить внутривенно. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщали о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, одновременно применявших амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности при проведении сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Iа или Ис.

Клонидин. Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения АД и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокатора. Затем через несколько дней можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозировки.
Антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующих препаратов с антигипертензивным действием (например, антагонисты α1-рецепторов) или может привести к гипотензии в соответствии со своим профилем побочных эффектов.

Анестетики. Следует соблюдать осторожность при анестезии из-за синергических негативных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.

НПВП. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и ослаблению его контроля.

β-агонисты бронходилататоров. Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистам бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Хроническая сердечная недостаточность с застойными явлениями

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями может иметь место ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы карведилола путем титрования. Если такие симптомы появляются, следует увеличить дозу диуретиков, а дозу карведилола не следует увеличивать, пока не восстановится клиническая стабильность. Иногда может возникнуть необходимость в уменьшении дозы карведилола или временном прекращении его приема. Такие эпизоды не исключают последующего удачного титрования дозы карведилола.

Карведилол следует применять с осторожностью в сочетании с сердечными гликозидами, поскольку препараты замедляют AV-проводимость.

Ортостатическая гипотензия

В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда с потерей сознания. Наибольший риск имеют пациенты с сердечной недостаточностью, пожилые люди, а также пациенты, принимающие другие гипотензивные средства или диуретики. Данные эффекты можно предотвратить применением низкой начальной дозы препарата, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам необходимо рассказать о мерах по избежанию ортостатической гипотензии (осторожность при вставании; при появлении головокружения пациенту следует сесть или лечь).

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует проверять функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или снизить дозу при усилении почечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилолом пациент должен быть клинически стабильным и ему следует принимать ингибитор АПФ в течение минимум предыдущих 48 часов, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение минимум предыдущих 24 часов.

Хроническая обструктивная заболевание легких

Препарат можно применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастических компонентов, которые не принимают пероральный или ингаляционный препарат, только если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму остановка дыхания может иметь место в результате возможного повышения резистентности. За пациентами следует установить тщательное наблюдение во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, и дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любой признак бронхоспазма.

Сахарный диабет. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. Учитывая это, следует отдавать предпочтение альтернативным β-блокаторам, по крайней мере, у инсулинозависимых пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующей корректировки гипо.

Болезни периферических сосудов. Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности.

Болезнь Рейно. Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например, болезнь Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз. Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим β-блокаторы, необходимо применять препараты, оказывающие меньшее инотропное действие, или необходимо сначала прекратить (постепенно) лечение.

Брадикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса уменьшается до 55 ударов в минуту и меньше, следует уменьшить дозу карведилола.

Повышенная чувствительность. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам с наличием в анамнезе серьезных реакций повышенной чувствительности и пациентам, которые проходят терапию десенсибилизации, поскольку β-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.

Псориаз. Больным, у которых раньше на фоне лечения β-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или противоаритмических препаратов. При необходимости одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов – производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД.

Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора -рецепторов следует приступать к применению любого блокатора-рецепторов. Хотя карведилол и обладает фармакологической блокирующей активностью против как α-, так и β-рецепторов, опыт применения карведилола при таком состоянии отсутствует. Поэтому следует осторожничать при приеме карведилола пациентами с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала. Препараты с неселективной β-блокирующей активностью могут спровоцировать боль за грудиной у пациентов со стенокардией Принцметала. Отсутствует какой-либо клинический опыт применения карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола может предупредить такие симптомы, однако следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения.

Прекращение лечения. При резком прекращении лечения карведилолом (как и другими блокаторами β) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольший риск имеют пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, его восстановление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входят сахароза и лактоза. Данный препарат не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Не проводили исследования по влиянию карведилола на способность пациентов управлять автомобилем или работать с другими механическими средствами. Как и с другими препаратами, изменяющими АД, пациентов, применяющих карведилол, следует предупредить, чтобы они воздерживались от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, если они страдают головокружением или сопутствующими симптомами. Это особенно относится к началу или изменению лечения и в сочетании с алкоголем.

Недостаточно клинических данных о влиянии препарата в период беременности. Данные исследований на животных недостаточны для того, чтобы делать какие-либо выводы об эффектах на течение беременности, развитии эмбриона/плода, родах и постнатальном развитии потомства (см. раздел «Фармакодинамика»). Потенциальный риск плода остается неизвестным. Не следует применять карведилол в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от такой терапии превышает потенциальный риск. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, рождению недоношенного ребенка или преждевременным родам. Кроме того, наблюдались побочные эффекты (преимущественно гипогликемия и брадикардия) у плода и новорожденного ребенка. Также может повышаться риск развития сердечных и респираторных осложнений у новорожденного в постнатальному периоде. В ходе исследований, проведенных на животных, доказательных данных существования тератогенных эффектов карведилола обнаружено не было. Результаты исследований на животных указывают на то, что карведилол или его метаболиты экскретируются в материнское молоко. Поскольку существует возможность проникновения карведилола в грудное молоко, течение лечения препаратом грудное кормление ребенка не рекомендуется.

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол следует принимать во время еды пациентам с сердечной недостаточностью. Дозу подбирать индивидуально. Таблетки следует запивать достаточное количество жидкости. Лечение следует начинать с низких доз, которые постепенно следует увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта.

После приема первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять у пациента АД в положении стоя через 1 час после приема препарата для исключения возможной гипотензии.

Лечение препаратом следует прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 нед. Если лечение прерывали более чем на 2 недели, его восстановление следует начинать с самой низкой дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Взрослые. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг дважды в день. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная разовая доза для лечения гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза - не выше 50 мг.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако если терапевтический эффект этой дозы недостаточен, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг или распределенной на два приема.

Хроническая стабильная стенокардия

Взрослые. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в день после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в день.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в день. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг дважды в день. Затем лечение продолжать в дозе 25 мг дважды в сутки, что рекомендуется максимальной суточной дозой.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность

Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного средства при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Препарат также могут принимать пациенты, не переносящие ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (при применении).

Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 ч после начального приема или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, то дозу карведилола необходимо снизить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры недостаточны, то нужно уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения препаратом или после дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В этом случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно восстановить лечение карведилолом или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в день. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациенту следует принимать высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Если прием карведилола был прекращен менее 2 недель назад, дальнейшее лечение следует начинать с дозы 3,125 мг дважды в сутки и постепенно увеличивать согласно вышеприведенным рекомендациям.

Пациенты пожилого возраста. Дозу изменять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Никакой корректировки дозы не требуется для пациентов с систолическим АД более 100 мм рт. ст.

Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения этой категории пациентов.

Симптомы. Передозировка может вызвать серьезную артериальную гипотензию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, остановку сердца. Также могут возникнуть проблемы со стороны дыхательных путей, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение. Необходимо контролировать состояние пациента и корректировать жизненно важные показатели в соответствии со стандартами по оказанию помощи пациентам при передозировке β-адреноблокаторами (например, атропин, трансвенозная стимуляция ритма сердца, глюкагон, ингибитор фосфодиэстеразы, такой как Амринон или Милринон, необходимости) – в условиях отделения интенсивной терапии. В первые часы – вызвать рвоту и промыть желудок.

В случае серьезной передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходить медленнее обычного.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с терминологией MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота не известна (не может быть оценена на основе доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения.

Со стороны сердца: очень часто – сердечная недостаточность; часто – брадикардия, отек, гиперволемия, увеличение объема жидкости; нечасто – атриовентрикулярная блокада, стенокардия.

Со стороны органов зрения: часто – нарушение зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота, запор, абдоминальная боль; нечасто – запор; очень редко – сухость во рту.

Общие расстройства и реакции в месте введения: очень часто – общая слабость (повышенная утомляемость), часто – боль.

Гепатобилиарные расстройства: очень редко – повышение уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).

Со стороны иммунной системы: очень редко – гиперчувствительность (аллергические реакции).

Инфекции и инвазии: часто – бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Метаболические и алиментарные расстройства: часто увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, ухудшение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – боль в конечностях.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; нечасто – пресинкопе, синкопе; нечасто – парестезия.

Со стороны психики: часто – депрессия, депрессивное настроение, редко – расстройства сна.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным сосудистым заболеванием и/или почечной недостаточностью; редко – расстройства мочеиспускания; очень редко – недержание мочи у женщин.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – эректильная дисфункция.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, отек легких, бронхиальная астма у предрасположенных к этому пациентов; редко – заложенность носа, насморк.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, поражения кожи, подобные псориатическим поражениям или поражениям при красном плоском лишае), алопеция.

Со стороны сосудов: очень редко – артериальная гипотензия; часто – ортостатическая артериальная гипотензия, расстройства периферического кровообращения (холодные конечности, периферическое заболевание сосудов, обострение интермитирующих эпизодов прихрамывания и феномена Рейно), артериальная гипертензия.

Другие: гриппоподобные симптомы, боли, повышение температуры, астения, возможные проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии.

Частота побочных реакций не является дозозависимой, за исключением таких реакций как головокружение, нарушение зрения и брадикардия. Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкие и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования (см. раздел «Противопоказания»).

Сердечная недостаточность является нежелательной реакцией, часто возникающей у пациентов как в группе плацебо, так и в группе карведилола (14,5% и 15,4% соответственно у пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца после перенесенного острого инфаркта миокарда).

Во время терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением, с ишемической болезнью сердца и диффузным заболеванием сосудов и/или у пациентов, уже имевших почечную недостаточность на начальном уровне, наблюдалось обратимое снижение функции почек (см. раздел «Противопоказания») ).

Класс-специфическим эффектом блокаторов бета-адренорецепторов является то, что они могут вызвать переход латентной формы сахарного диабета в манифестную, привести к ухудшению манифестного сахарного диабета и нарушению регулирования уровня глюкозы в крови.

Тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Карведилол может привести к недержанию мочи у женщин, которое исчезает после отмены препарата.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www.ukraine.medochemie.com.

2 года.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

1. Медокем ЛТД (Центральный Завод)/Medochemie LTD (Central Factory).

2. Медокем ЛТД (Завод AZ)/Medochemie LTD (Factory AZ).

1. 1-10 ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/1-10 Constantinoupoleos Street, Лимассол, 3011, Кипр.

2. 2 Михаэл Эраклеос Страт, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр/2 Майкл Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.