Мардозия капли для глаз, 5 мл

действующие вещества: дорзоламид, тимолол;

1 мл 20 мг дорзоламида (в виде дорзоламида гидрохлорида) и 5 ​​мг тимолола (в виде тимолола малеата);

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Тимолол, комбинации.

Код АТХ S01E D51.

В состав препарата входят два действующих вещества: гидрохлорид дорзоламида и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но по разному механизму действия.

Дорзоламид гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном отростке глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспортировки натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов. Точный механизм действия тимолола, проявляющийся в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор неизвестен. Исследования с флуоресцеином и тонографические исследования показывают, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции влаги. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления по сравнению с применением каждого компонента в отдельности.

После местного применения препарат Мардозия снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Препарат снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Дорзоламид гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системное кровообращение. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного действующего вещества в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламид образует единственный N-дезетилированный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным соединением, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Приблизительно 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, что вначале приводит к быстрому снижению концентрации с последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Тимолола малеат

После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного офтальмологического применения 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, после применения вечерней дозы – 0,35 нг/мл.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, у которых монотерапия с применением местных препаратов блокаторов бета-адренорецепторов недостаточно эффективна.

Препарат Мардозия противопоказан пациентам:

• с реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;
• с синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV-блокадой II или III степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;
• с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина CrCl <30 мл / мин) или гиперхлоремическим ацидозом;
• повышенная чувствительность к одной или обеих действующих веществ или к любому из компонентов препарата
• в период беременности или кормления грудью.

Указанные выше противопоказания базируются на информации по отдельным активных компонентов и не являются специфичными для комбинации.

Специальных исследований взаимодействий препарата Мардозия и других лекарств не проводили.

В клинических исследованиях препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без признаков (без подтверждения) нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту и гормоны (например, , тироксин).

Существует риск возникновения дополнительных эффектов, которые являются причиной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, если офтальмологический раствор бета-адреноблокаторов применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, способствующими исчерпанию катехоламина, или бета-адреноблокаторами. ), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).

Сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола.

Хотя препарат сам по себе (как монотерапия) оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаз, иногда сообщали о мидриазе в результате одновременного применения офтальмологических препаратов бета-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина).

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной гипертензии при отмене клофелина.

Никаких исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводили. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Препарат не следует применять в период беременности.

Неизвестно, выводится дорзоламид в грудное молоко. Тимолол выводится в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Закапывать по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного (их) глаза (глаз) дважды в сутки.

Если одновременно применяют другой местный офтальмологический препарат, интервал между закапыванием препарата Мардозия и иного лекарственного средства должен составлять не менее 10 минут.

Пациенты должны вымыть руки перед приемом препарата и избегать контакта наконечника капельницы с поверхностью глаза или веками. Для обеспечения правильной дозировки нельзя увеличивать отверстие наконечника капельницы.

Пациентам следует сообщить о том, что глазные растворы при ненадлежащем обращении могут подлежать заражение распространенными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Применение зараженных растворов может привести к серьезным поражениям глаза и последующей потере зрения.

Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системной побочного действия и увеличением местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или закрыть веки на 2 минуты.

Не применять.

Нет данных относительно случайной передозировки или преднамеренного глотания глазных капель, содержащих дорзоламид и тимолол.

Симптомы

Есть сообщения о непреднамеренной передозировке офтальмологического раствора тимолола малеата, в результате которого возможно развитие системных эффектов, в частности головокружения, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных наблюдаемым при передозировке бета-адреноблокаторов систем. Частыми ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламида является нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и воздействие на центральную нервную систему.

Существуют ограниченные данные относительно случайной передозировки или преднамеренного глотания препаратов гидрохлорида дорзоламида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщали о тошноте, головокружении, головной боли, слабости, необычных сновидениях и дисфагии (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровни электролитов в сыворотке крови (в частности калия) и рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 28 дней после вскрытия флакона.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора капель глазных во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

Фарматен С.А.

Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция