Максгистин таблетки по 24 мг, 30 шт.

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без распределительного риска.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Есть несколько достоверных гипотез его механизма действия.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и осуществляется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основе данных исследования in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая выборочный подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или имел несущественный эффект на эту способность.

Беременность. Нет соответствующих данных по применению бетагистина беременным, поэтому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.


Таблетки предпочтительно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя в настоящее время данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность.

В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность.

В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Поскольку нет достаточных данных по безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ООО "Фармекс Груп".

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.