Максгистин таблетки по 16 мг, 30 шт.

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит дигидрохлорида бетагистина 16 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с распределительной чертой;

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Есть несколько достоверных гипотез его механизма действия.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и осуществляется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основе данных исследования in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая выборочный подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или имел несущественный эффект на эту способность.

Беременность. Нет соответствующих данных по применению бетагистина беременным, поэтому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.


Таблетки предпочтительно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя в настоящее время данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность.

В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность.

В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Поскольку нет достаточных данных по безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ООО "Фармекс Груп".

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.