Лозартан-Тева таблетки по 25 мг, 30 шт.

действующее вещество: лозартан калия;

1 таблетка содержит 25 мг лозартана калия;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (кукурузный), магния стеарат, спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые, слегка выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «L» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А01.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, содержащимся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (E-3174) – блокируют все физиологически значимые воздействия ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (киназу II) — фермент, способствующий распаду брадикинина. По этой причине не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина повышает активность ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лечения лозартаном активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к начальным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более сродство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.

Из исследований известно, что одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II пациентам, которые имели в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2 типа с признаками поражения органов-мишеней, не оказывало существенного положительного влияния на функционирование почек и/или отмечался повышенный риск возникновения гиперкалиемии, острого поражения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. В связи с вышеуказанным не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией.

В исследовании, изучавшем одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетом 2 типа и хронической болезнью почек или сердечно-сосудистыми заболеваниями, был обнаружен высокий риск возникновения неблагоприятных последствий и исследование было остановлено. Летальное последствие от сердечно-сосудистых нарушений и инсульты возникали гораздо чаще в группе, где применяли алискирен, чем в плацебо-группе, кроме этого, нежелательные явления и серьезные побочные эффекты, такие как гиперкалиемия, артериальная гипотензия и почечная дисфункция, также были более распространены в группе.

• Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых, а также у детей в возрасте от 6 лет.
• Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сутки - в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
• Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых, когда применение ингибиторов АПФ (АПФ) считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. При лечении хронической сердечной недостаточности фракция выброса левого желудочка у пациента должна составлять ≤ 40%, состояние должно быть клинически стабильным.
• Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, документально подтверждено с помощью ЭКГ.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Одновременное применение лозартана вместе с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл / мин / 1,73 м2).
• Период кормления грудью.
• Возраст до 6 лет.

Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. P450 (CYP) 2C9 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты Сообщалось, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50% Установлено, что одновременное применение лозартана и фермента активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или могут повышать уровни калия (таких как гепарин), добавок, содержащих калий. сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и возникновение токсических проявлений сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, не селективно. Применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП повышает риск ухудшения функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, а также повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. мониторинг функции почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически на протяжении лечения.

При двойной блокаде лекарственными средствами (например, добавление ингибитора АПФ к применению антагонистов рецепторов ангиотензина II) необходимо проводить тщательное наблюдение за функцией почек и при необходимости ограничить сопутствующий прием препаратов.

Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена ассоциируется с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия. по сравнению с применением одного агента РААС.

Не проводили исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Беременность

Противопоказано применение беременным и женщинам, которые планируют забеременеть.

Пациентки, которые планируют забеременеть, должны быть переведены на альтернативные антигипертензивные препараты с установленным профилем безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и при необходимости начать терапию альтернативными средствами.

Установлено, что применение АРАИИ во время ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ухудшение функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если в период, начиная со II триместра беременности, имели место случаи применения лозартана, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и состояния костей черепа.

Младенцы, матери которых в период беременности принимали лозартан, должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков артериальной гипотензии.

Кормление грудью

Лозартан не следует применять в период кормления грудью. В период лактации назначать альтернативные лекарственные средства с лучше изученными профилями безопасности при применении во время кормления грудью.

Лозартан не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет, поскольку по этой группы пациентов данные ограничены.

Симптомы

Данные о передозировке лозартаном ограничены. В зависимости от степени интоксикации могут появляться такие симптомы как артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, которая может возникать вследствие парасимпатической (вагальных) стимуляции.

Лечение

Лечебные мероприятия зависят от времени, прошедшего после приема препарата, характера и тяжести симптомов. В случае возникновения симптоматической гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Приоритетным мероприятием должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема передозировки показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка. Позже следует контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при проведении гемодиализа.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АО Фармацевтический завод Тева.

Участок 1, H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.