Лозап таблетки по 100 мг, 90 шт.

действующее вещество: лозартан;

1 таблетка содержит лозартан калия 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, краситель белый Сепифильм 752 (содержит гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, макрогола стеарат, титана диоксид).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с распределительной чертой, размером примерно 14,0'7,0 мм.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код ATX C09C A01.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы (РАС) и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, найденным во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно блокирует рецептор АТ1. В условиях ip vitro и ip vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически значимые воздействия ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не оказывает ни агонистического, ни блокирующего действия на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, играющие важную роль в регулировании функций сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, способствующий распаду брадикинина. Соответственно, не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит обладают более высоким сродством к рецепторам АТ1, чем АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана (в пересчете на массу).

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных исходов по сердечно-сосудистым причинам, инсульту и инфаркту миокарда у пациентов с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей и подростков 6–18 лет.

Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут – как часть антигипертензивной терапии.

Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) считается невозможным из-за несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациенты с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения по поводу хронической сердечной недостаточности.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• ІІ и ІІІ триместры беременности.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Противопоказано одновременное применение лозартана с лекарственными средствами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом и нарушением функции почек (СКФ [скорость клубочковой фильтрации] < 60 мл/мин/1,73 м2).

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать побочную реакцию как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбокси-кислому метаболиту. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктором ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида), или могут повышать уровни калия (например, гепарин, препаратов, содержат триметоприм), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ были сообщения об обратном повышении концентраций лития в сыворотке крови и его токсическом влиянии. Также сообщали об очень редких случаях такого взаимодействия и при применении блокаторов рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение лития и лозартана требует осторожности. Если использование такой комбинации расценивается как необходимое, рекомендуется мониторировать сывороточные уровни лития на фоне одновременного приема этих препаратов.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие ОПН, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением фукции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть возможность контроля функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем – периодически.

Существуют данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) комбинированным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирена ассоциируется с большей частотой возникновения таких нежелательных явлений как артериальная гипотензия, гиперкалиемия. с применением одного средства, влияющего на РААС.

Не проводили исследований по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и повышении дозы препарата.

Беременность

Во время I триместра беременности применение лозартана не рекомендовано (см. раздел «Особенности применения»). Во время ІІ и ІІІ триместров беременности применение лозартана противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Доказательные данные эпидемиологических исследований относительно риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ при их применении во время I триместра беременности не являются убедительными; тем не менее нельзя исключить небольшое повышение такого риска. Поскольку данные контролируемых эпидемиологических исследований отсутствуют относительно риска, связанного с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут быть характерны для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII расценивается как необходимо, у пациенток, которые планируют забеременеть, необходимо заменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства, которые имеют подтвержденный профиль безопасности использования в период беременности. При диагностировании беременности следует немедленно отменить применение лозартана и в случае необходимости назначить альтернативную терапию.

Известно, что применение АРАИИ во время ІІ и ІІІ триместр беременности у человека приводит к токсическому влиянию на плод (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и на новорожденного ребенка (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если лозартан применялся с II триместра беременности, тогда рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и черепа ребенка.

За младенцами, матери которых принимали лозартан в период беременности, необходимо проводить тщательный надзор на предмет наличия артериальной гипотензии (см. также разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Кормление грудью

Поскольку нет информации о применении лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Желательно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношен.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей от 6 месяцев до 6 лет не установлены. Имеющиеся в настоящее время данные приведены в разделе «Фармакологические свойства», однако никаких рекомендаций по дозировке препарата детям до 6 лет не может быть предоставлено.

Симптомы интоксикации. Не сообщали о случаях передозировки препарата. Вероятными симптомами, в зависимости от объема передозировки, будут артериальная гипотензия, тахикардия. Может возникнуть брадикардия из-за стимуляции парасимпатической (вагусной) иннервации.

Лечение интоксикации.

В случае возникновения симптомной артериальной гипотензии необходимо использовать поддерживающую терапию.

Лечение зависит от продолжительности прошедшего после приема препарата времени, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Затем следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочной реакцией, о которой наиболее часто сообщали, было головокружение.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно (невозможно определить по существующим данным).

Таблица 1.

Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при послерегистрационном применении лозартана

* В том числе отек гортани, голосовых связок, лица, губ, глотки и языка (что обусловливает обструкцию дыхательных путей); у некоторых пациентов в анамнезе наблюдался ангионевротический отек в связи с приемом других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

** Включает пурпуру Шенляйна-Геноха.

║ Особенно у пациентов с внутрисосудистой гиповолемией, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов, получающих лечение диуретиками в высоких дозах.

†Эта побочная реакция была частой среди пациентов, получавших 150 мг лозартана, а не 50 мг.

‡В клиническом исследовании, в котором приняли участие пациенты с сахарным диабетом II типа и нефропатией, гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9 % пациентов, получавших таблетки лозартана, и у 3,4 % пациентов, которые получали плацебо.

• Как правило, эта побочная реакция исчезала после отмены лозартана.

Последующие дополнительные побочные реакции у пациентов, получавших лозартан, возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

У пациентов группы повышенного риска сообщали об изменениях функции почек, как следствие ингибирования РААС, в том числе о случаях почечной недостаточности; эти изменения функции почек могут быть обратными после отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные по побочным реакциям у детей ограничены.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства регуляторными органами являются важной процедурой. Она позволяет продолжать мониторировать соотношение «польза/риск» для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений информации о побочных реакциях.

2 года.

Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 9 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

1. АО «Санека Фармасьютикалз».
2. ООО «Зентива».

1. Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
2. В кабеловне 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.