Лотеп капли для глаз, суспензия, 0,5/0,3%, 5 мл

действующее вещество: лотепреднола этабонат, тобрамицин;

1 мл суспензии глазной содержит 5 мг лотепреднола этабоната (0,5%) и 3 мг тобрамицина (0,3%);

другие составляющие: динатрия эдетат дигидрат, глицерин, повидон, тилоксапол, бензалкония хлорид , 50 % раствор, вода очищенная, серная кислота, натрия гидроксид.

Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Кортикостероиды и бактерицидные средства. ATX код: S01CA

Лотеп (офтальмологическая суспензия лотепреднола этабоната и тобрамицина) — стерильный противовоспалительный кортикостероидный и противоинфекционный комбинированный препарат для многократного местного офтальмологического применения.

Кортикостероиды ингибируют воспалительную реакцию к различным возбудителям и, вероятно, задерживают или замедляют выздоровление. Они ингибируют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов, пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена и образование рубцов, связанных с воспалением. Общепринятого объяснения механизма действия глазных кортикостероидов нет. Однако считается, что кортикостероиды действуют путем индукции белков, ингибирующих фосфолипаз А2, которые называют липокортинами. Считается, что эти белки контролируют биосинтез мощных медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены, ингибируя высвобождение общего предшественника арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота высвобождается из мембранных фосфолипидов с помощью фосфолипазы А2.

Лотепреднола этабонат структурно схож с другими кортикостероидами. Это высокорастворимый липид, усиливающий его проникновение в клетки. Лотепреднола синтезируется за счет структурных модификаций соединений, связанных с преднизолоном, а в доклинических исследованиях метаболизма in vivo и in vitro он широко метаболизируется к неактивным метаболитам карбоновой кислоты.

Антибактериальный компонент (тобрамицин) включен в комбинацию для обеспечения действия против чувствительных микроорганизмов. Исследования in vitro продемонстрировали, что тобрамицин активен против чувствительных штаммов следующих микроорганизмов: Стафилококки, включая S. aureus и S. epidermidis (коагулазоположительные и коагулазонегативные), в частности штаммы, устойчивые к пенициллину; Стрептококки, в частности, некоторые бета-гемолитические виды группы A, некоторые негемолитические и некоторые Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae и H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, а также некоторые виды Neisseria.

Абсорбция: Лотепреднола этабонат проникает во внутриглазную жидкость. Результаты были получены после введения по одной капле в каждый глаз 0,5% офтальмологической суспензии лотепреднола этабоната 8 раз в сутки в течение 2 дней или 4 раза в сутки в течение 42 дней. Таким образом, 0,5% лотепреднола этабонат имеет ограниченную (<1 нг/мл) системную абсорбцию.

Нет данных о степени системной абсорбции тобрамицина после глазного введения; однако известно, что определенная системная абсорбция может происходить при использовании офтальмологических препаратов.

У здоровых добровольцев уровни лотепреднола этабоната и Δ1 этабоната кортиеновой кислоты (PJ 91), его основного неактивного метаболита, в плазме крови были ниже предела количественного определения (1 нг/мл) во всех временных точках отбора проб.

Метаболизм: Основным неактивным метаболитом лотепреднола этабоната является Δ1 этабонат кортиеновой кислоты (PJ 91).

Вывод: Из-за ограниченной системной абсорбции Лотепа данные о выведении при местном применении отсутствуют.

Доклинические данные по безопасности

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала лотепреднола этабоната или тобрамицина не проводились.

С помощью теста Эймса in vitro, анализа тимидинкиназы в лимфоме мышей, анализа хромосомных аберраций в лимфоцитах человека или микроядерного теста на мышах in vivo не выявлено признаков генотоксичности лотепреднола этабоната.

Пероральное применение лотепреднола этабоната у самцов и самок крыс в дозах 50 мг/кг/сутки и 25 мг/кг/сутки соответственно (что в 500 и 250 раз соответственно превышает максимальную клиническую дозу) до и во время спаривания не ухудшало их фертильность. В исследованиях подкожного применения тобрамицина у крыс в дозе 100 мг/кг/сутки (что в 1700 раз превышает максимальную суточную клиническую дозу) не было выявлено нарушений фертильности.

Препарат Лотеп показан при стероид-чувствительных воспалительных заболеваниях глаз, при которых показаны кортикостероиды и имеются поверхностная бактериальная глазная инфекция или существует риск бактериальной глазной инфекции. В офтальмологии кортикостероиды показаны при воспалительных заболеваниях пальпебральной и бульбарной частей конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глазного яблока, таких как: аллергический конъюнктивит, розацеа, поверхностный точечный кератит, кератит, вызванный вирусом и юнктивиты, при которых риск применения стероидов незначителен по сравнению с пользой от уменьшения отека и воспаления. Они также показаны при хроническом переднем увеите и повреждениях роговицы химическими, радиационными и термическими ожогами или посторонними телами.

Применение кортикостероидов в комбинации с противоинфекционными средствами показано, если имеется высокий риск возникновения поверхностной глазной инфекции или если есть подозрение, что в глаз попало потенциально опасное количество бактерий.

Противоинфекционный компонент конкретно этого препарата (тобрамицин) эффективно действует против таких распространенных бактериальных возбудителей глазных инфекций: стафилококки, включая S. aureus и S. epidermidis (коагулазоположительные и коагулазонегативные), включая штаммы, устойчивые к пенициллину; стрептококки, включая некоторые бета-гемолитические виды группы A, некоторые негемолитические виды и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинством штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae и H. aegyptius, Moraxella lacunata, A.

Препарат Лотеп, как и другие стероидные противоинфекционные офтальмологические комбинированные препараты, противопоказан при большинстве вирусных заболеваний роговицы и конъюнктивы, в частности при эпителиальном кератите (деревовидном кератите), вызванном вирусом простого герпеса, вакцинии, ветряной инфекции. заболеваниях структур глаза Препарат Лотеп противопоказан людям с известной или подозреваемой гиперчувствительностью к любым ингредиентам этого препарата и другим кортикостероидам.

Нет данных о системных и офтальмологических взаимодействиях лекарственных средств, связанных с местным офтальмологическим применением препарата Лотеп.

• Только для офтальмологического применения.
• Не использовать для инъекций в глаза.
• Длительное применение кортикостероидов может привести к глаукоме с повреждением зрительного нерва, нарушением остроты и полей зрения, а также с образованием задней субкапсулярной катаракты. Стероиды следует применять с осторожностью при наличии глаукомы.
• У некоторых пациентов может наблюдаться чувствительность к местным аминогликозидам. Применение этого препарата следует прекратить, если развивается повышенная чувствительность.
• Длительное применение кортикостероидов может повлечь за собой угнетение иммунного ответа и увеличить вероятность развития вторичных инфекций глаза. При болезнях, вызывающих истончение роговицы или склеры, кортикостероиды для местного применения могут способствовать возникновению язв. При острых гнойных заболеваниях глаза стероиды могут маскировать или осложнять течение инфекции.
• Применение глазных стероидов может продолжить течение и усугубить тяжесть многих глазных вирусных инфекций (включая простой герпес). Применение кортикостероидов в лечении больных с простым герпесом в анамнезе требует большой осторожности.
• Использование стероидов после операции по устранению катаракты может замедлить выздоровление и увеличить частоту образования фильтрационных подушек. .
• Врачу следует делать первое назначение и продолжать применение препарата через 14 дней только после обследования пациента с помощью специальных приборов, позволяющих получить увеличенное изображение глаза, таких как исследование щелевой лампой (биомикроскопия) и, при необходимости, с окрашиванием флуоресцеином.
• Если признаки и симптомы не улучшаются через два дня, следует повторно оценить состояние пациента.
• Если этот препарат применяется в течение 10 дней или более, следует контролировать внутриглазное давление, даже если это может быть сложно у детей и пациентов, отказывающихся от сотрудничества.
• Грибковые инфекции роговицы особенно подвержены развитию на фоне длительного локального применения стероидов. Грибковую инвазию следует учитывать при любых стойких язвах роговицы, при которых применялся или применяется стероид. При необходимости следует проводить забор грибковых культур.
• Как и в случае других антибиотиков, длительное применение может привести к росту уровня резистентности микроорганизмов, в частности грибков. При появлении признаков суперинфекции следует начать соответствующую терапию.
• При применении препарата Лотеп во избежание загрязнения наконечник капельницы не должен касаться ни одной поверхности. В случае появления боли, усиления покраснения, зуда или воспаления следует обратиться к врачу.
• Лекарственное средство следует использовать в течение 30 дней после открытия флакона, затем выбросить.
• При одновременном применении местного глазного тобрамицина и системном лечении аминогликозидными антибиотиками следует с осторожностью следить за их общей концентрацией в сыворотке крови.
• Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и снова использовать их не менее чем через 15 минут. Известно, что вызывает изменение цвета мягких контактных линз.

Пациенты пожилого возраста
Нет данных о местном офтальмологическом применении в этой популяции. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности препарата между пациентами пожилого возраста и младшими пациентами.

Каких-либо исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводили. Как и при применении других офтальмологических средств, возможна временная нечеткость зрения, что может влиять на способность вождения или другими механизмами. В таком случае пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться техникой, пока их зрение не прояснится.

Беременность

Данных исследований на животных недостаточно, чтобы оценить влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода и/или роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Адекватные или хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Препарат Лотеп можно применять в период беременности в случаях, когда потенциальная польза от применения превышает потенциальные риски для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, может местное офтальмологическое применение кортикостероидов вызвать значительную системную абсорбцию, которая образует количество препарата, которое может быть обнаружено в грудном молоке. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лотеп у кормящих грудью.

Репродуктивная способность/фертильность

Не зафиксировано никакое влияние на репродуктивную способность/фертильность.

Закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4-6 часов. В течение первых 24-48 часов дозировку можно увеличивать на 1 каплю каждые 1-2 часа. Частоту следует уменьшать постепенно в соответствии с улучшением клинических признаков. Следует соблюдать осторожность, чтобы не прекратить терапию преждевременно.

Способ применения:

Перед использованием энергично встряхнуть.

Этот препарат предназначен только для офтальмологического применения. Врачу следует производить первоначальное назначение и удлинение применения лекарства через 14 дней только после обследования пациента с помощью специальных приборов, позволяющих получить увеличенное изображение глаза, такие как исследование щелевой лампой (биомикроскопия) и, при необходимости, окрашиванием флуоресцеином.

Если признаки и симптомы не улучшаются через два дня, следует повторно оценить состояние пациента.
Чтобы избежать загрязнения, наконечник капельницы не должен касаться ни одной поверхности. В случае появления боли, усиления покраснения, зуда или воспаления следует обратиться к врачу.

Были проведены два исследования для оценки безопасности и эффективности препарата Лотеп (офтальмологическая суспензия лотепреднола этабоната и тобрамицина) у детей от нуля до шести лет; одно исследование было проведено у пациентов с воспалением век, а второе – у пациентов с блефароконъюнктивитом.

В исследовании с участием пациентов с воспалением век препарат Лотеп с теплыми компрессами не продемонстрировал эффективность по сравнению с наполнителем с теплыми компрессами. В течение 14 дней пациентам лечили воспаление век с помощью теплых компрессов и препарата Лотеп или наполнителя. Большинство пациентов в обеих группах лечения показали уменьшение воспаления век.

В исследовании с участием пациентов с блефароконъюнктивитом препарат Лотеп не продемонстрировал эффективность по сравнению с наполнителем, офтальмологической суспензией лотепреднола этабоната или офтальмологическим раствором тобрамицина. На 15 день между группами лечения блефароконъюнктивита не было разницы в среднем изменении исходного уровня.

В обоих исследованиях не было отличий в оценках безопасности между группами лечения.

Клинические признаки и симптомы передозировки препаратом Лотеп могут напоминать побочные реакции, которые наблюдаются у некоторых пациентов (точечный кератит, гиперемия, повышенная слезотечение, отеки и зуд век).

Дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (не можна визначити з наявних даних).

Порушення з боку органів зору

Часто: Ін'єкція склери, поверхневий точковий кератит, підвищення внутрішньоочного тиску, печіння та поколювання при закапуванні, підвищена чутливість з гіперемією кон'юнктиви та свербіж ока, локалізована очна токсичність, зокрема гіперемія кон'юнктиви.

Нечасто: Порушення зору, виділення, свербіж, розлад сльозовиділення, світлобоязнь, відкладення на рогівці, дискомфорт в очах, захворювання повік та інші невизначені захворювання очей.

Рідко: Підвищений внутрішньоочний тиск, який може бути пов'язаний з рідкісними пошкодженнями зорового нерва, порушенням гостроти та полів зору, утворенням задньої субкапсулярної катаракти, затримкою загоєння ран та вторинною інфекцією очей, спричинених патогенами, зокрема простим герпесом, та перфорацією очного яблука у місцях стоншення рогівки або склери.

Невідомо: Розвиток вторинної інфекції, грибкових інфекцій.

З боку нервової системи

Часто: Головний біль.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після отримання реєстраційного посвідчення на ліка

24 месяца. После первого открытия – хранить не более 16 дней.

Хранить в вертикальном положении при температуре от 15 до 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия: хранить в вертикальном положении при температуре от 15 до 25 °C. Не замораживать.

Несовместимость

Поскольку отсутствуют исследования совместимости, нельзя смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в бутылке с капельницей, по 1 бутылке с капельницей в картонной коробке.

По рецепту.

Бауш Хелс Компания Инк

8500 Хидден Ривер Парквей Тампа, FL 33637, Соединенные Штаты Америки.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.