Лоперамид капсулы по 2 мг, 20 шт.

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного и крышечкой черного цвета или с корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого или голубого цветов; с полусферическими концами; содержимое капсулы – порошок белого цвета.

Препараты, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая, таким образом, пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержания через пищеварительный тракт, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3 %.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника у взрослых после установления первичного диагноза врачом.

Лоперамида гидрохлорид противопоказан:

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
• пациентам с острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, которые имеют угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с применением Лоперамида гидрохлорида детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определяется с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трех-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

• возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;
• возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавнее кровотечение из кишечника;
• запор;
• тошнота или рвота;
• потеря аппетита или уменьшение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавняя поездка за границу.

Возможно возникновение повышения утомляемости, головокружения, сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Препарат применять детям возрастом от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно использовать налоксон. Поскольку продолжительность действия Лоперамида гидрохлорида длиннее налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

• Очень часто (≥ 1/10);
• Часто (≥ 1/100, <1/10);
• Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
• Редко (≥ 1/10000, <1/1000);
• Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 2 блистера в коробке из картона.

Без рецепта. 

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.