Липстер таблетки по 800 мг, 20 шт.

действующее вещество: ацикловир;

1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100% безводное вещество 800 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Противовирусные средства для системного применения. Код АТХ J05А B01.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна - Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, в порядке убывания активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна - Барр и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированному клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальна. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирус ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусом Эпштейна - Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира - аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно на дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразы, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако есть сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Ацикловир только частично всасывается в пищеварительном тракте. Около 20% от принятой дозы всасывается вскоре после приема дозы. При принятии дозы 600 мг или более ацикловир всасывается относительно мало. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме через 4 часа после приема дозы 200 мг составляет 3 мкмоль/л, а нижняя концентрация Сssmin - 1,6 мкмоль/л. После приема 800 мг соответствующие концентрации составляли 6,9 мкмоль/л и 3,5 мкмоль/л. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками.

При применении ацикловира группе новорожденных из расчета 15 мг/кг каждые 8 часов наблюдались следующие значения: максимальная концентрация - 83,5 мкмоль (18,8 мкг/мл), С min - 14,1 мкмоль (3,2 мкг/мл).

Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренс креатинина, что свидетельствует о том, что выведение препарата происходит не только путем клубочковой фильтрации, но и путем канальцевой секреции. Период полувыведения ацикловира из плазмы составляет около 3 часов в условиях нормальной функции почек. Единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который составляет от 10 до 15% дозы.

При хронической почечной недостаточности конечный период полувыведения увеличивается до 19,5 ч. Средняя концентрация ацикловира во время диализа уменьшается примерно на 60%.

У пожилых людей клиренс снижается с возрастом с уменьшением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения почти не меняется. При одновременном применении ацикловира и зидовудина у пациентов с ВИЧ никаких изменений фармакокинетики обоих препаратов не было определено.

Во время исследования мутагенности эффект был обнаружен у 2 из 11 тестов клеток млекопитающих при применении концентраций, которые были в 25 раз (после внутривенного введения) и 150 раз (после приема внутрь) выше, чем уровень лекарственного препарата в плазме человека.

• Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex, включая первичные инфекции генитального герпеса и рецидивы (за исключением неонатальных инфекций простого герпеса и тяжелых инфекций, вызванных Herpes simplex, у детей с нарушением иммунного ответа).
• Для профилактики повторных инфекций Herpes simplex у пациентов с нормальным иммунитетом.
• Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом.
• Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме.

Пробенецид и циметидин увеличивают период полувыведения ацикловира и увеличивают AUC ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с мофетила микофенолатом, иммунодепрессанты, который применяется пациентам после трансплантации, отмечен рост AUC ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата. Но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира менять дозу нет необходимости.

В экспериментальном исследовании одновременного применения ацикловира и теофиллина 5 людям было выявлено увеличение AUC суммарной дозы теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется контролировать содержание теофиллина в плазме при одновременном лечении ацикловиром.

Гидратация: нужно следить, чтобы пациенты, которые получают большие дозы ацикловира перорально или парентерально, получали достаточное количество жидкости.

Применение других нефротоксических препаратов повышает риск почечной недостаточности.

Применение пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: ацикловир выводится почками, и поэтому для пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть уменьшена. Необходимо учитывать, что у пожилых людей вероятность нарушения функции почек высокая, поэтому для этой категории также может потребоваться снижение дозы. Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных реакций, поэтому необходим тщательный контроль за появления этих побочных реакций. В зарегистрированных случаях эти реакции, как правило, были обратимыми при прекращении лечения.

У пациентов с тяжелой иммунной недостаточностью длительное лечение ацикловиром или периодические повторяющиеся циклы лечения ацикловиром могут привести к появлению штаммов вирусов с пониженной чувствительностью к ацикловиру. В таком случае продолжения лечения ацикловиром может быть неэффективным.

Имеющиеся данные клинических исследований не являются достаточными для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Рассматривая вопрос о возможности управления автомобилем и другими механизмами, следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Беременность

Ацикловир следует применять только тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает потенциальный риск для плода.

В пострегистрационный реестре наблюдения за беременными задокументировано результаты применения беременным различных фармацевтических форм ацикловира. Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности. В стандартных тестах системный ацикловир не вызывал никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов на кроликов, крыс или мышей. В нестандартизованному тесте у крыс были обнаружены аномалии плода, но только после введения больших подкожных доз, токсичных и для матери. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Кормление грудью

После приема дозы 200 мг 5 раз в сутки ацикловир оказывается в грудном молоке в концентрациях, которые составляют 0,6-4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Доза, которую потенциально получает ребенок на грудном вскармливании, составляет до 0,3 мг/кг в сутки. Поэтому ацикловир следует с осторожностью назначать кормящим матерям, учитывая соотношение риска/пользы.

Фертильность

Эффект от приема или парентерального применения ацикловира на женскую фертильность неизвестно. В исследовании перорального применения ацикловира в дозе 1 грамм в сутки в течение 6 месяцев мужчинам не было выявлено клинически значимого влияния ацикловира на количество, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Таблетки ацикловира применять детям в возрасте от 2 лет, как указано в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы.

Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Известно о случаях непреднамеренного приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайном повторном передозировке приема ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, таким образом, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение.

Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку ацикловир хорошо выводится из крови с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.