Получите AI аналитику по товару Ликсарит таблетки по 100 мг, 30 шт.:
Аллергикам | |
Диабетикам | |
Водителям | |
Беременным | |
Кормящим матерям | |
Детям | |
Температура хранения | |
Рецептурный отпуск |
Действующее вещество | |
Торговое название | Ликсарит |
Категория | |
GTIN | 4823045205843 |
Страна производитель | Испания |
Первичная упаковка | Блистер |
Температура хранения | от 5 °С до 25 °С |
Срок годности | 2 года |
Код АТС/ATX | |
Рецептурный отпуск | по рецепту |
Форма выпуска | Таблетки |
Кол-во в упаковке | 30 |
Код Морион | 586817 |
Дозировка | 100 мг |
Упаковка | По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке. |
Способ введения | орально |
Международное наименование | Flecainide |
Производитель |
Аллергикам | с осторожностью |
Диабетикам | разрешено |
Водителям | запрещено |
Беременным | запрещено |
Кормящим матерям | запрещено |
Детям | с 13 лет |
действующее вещество: flecainide acetate;
1 таблетка содержит 100 мг флекаинида ацетата;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с линией разделения и тиснением буквой «F» и цифрой «100».
Антиаритмические средства класса ИС. Флекаинид.
Код АТХ С01В С04.
Флекаинида ацетат - антиаритмическое средство класса ИС, предназначенное для лечения угрожающей жизни симптоматической желудочковой аритмии и суправентрикулярной аритмии тяжелой степени.
По электрофизиологическим свойствам флекаинид является местным обезболивающим средством (класс ИС) противоаритмического действия. Это местный анестетик амидного типа, структурно близок к прокаинамиду и энкаиниду, поскольку указанные вещества также являются производными бензамида.
Флекаинид, как соединение класса ИС, имеет три основных свойства: выраженное угнетение быстрых натриевых каналов сердца; медленное начало действия и смещены кинетические характеристики торможения натриевых каналов (что является следствием медленного связывания и отделения от натриевых каналов) дифференцированное влияние средства на продолжительность смены биоэлектрического потенциала мышц желудочков и волокон Пуркинье, а именно: отсутствие влияния на первое и значительное сокращение продолжительности смены для последних. Такая комбинация свойств обеспечивает значительное снижение проводимости волокон, деполяризация которых зависит от быстрых натриевых каналов, при умеренном росте эффективного рефрактерного периода, о чем свидетельствуют результаты исследований с применением изолированных сердечных тканей. Указанными электрофизиологическими свойствами флекаинида ацетата обусловлена возможность увеличения интервалов PR и QRS на ЭКГ. В очень высокой концентрации флекаинид вызывает слабое подавление медленных каналов миокарда. Это влияние ассоциируется с отрицательным инотропным эффектом.
Флекаинид при пероральном приеме абсорбируется почти полностью и не испытывает активного метаболического преобразования первого прохождения. Согласно имеющейся информации, биодоступность флекаинида в форме ацетата составляет примерно 90%. Диапазон терапевтической концентрации в плазме крови составляет от 200 до 100 нг/мл. При внутривенном введении средняя продолжительность периода до достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,67 часа, а средний показатель биологической доступности - 98% по сравнению с 1 часом и 78% соответственно при получении средства в форме раствора для приема внутрь и 4 часа и 81 % соответственно - в форме таблеток. Примерно 40% флекаинида связывается с белками плазмы крови.
Флекаинид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Флекаинид испытывает активное метаболическое преобразование (зависящее от генетического полиморфизма), двумя главными метаболитами цель-О-деалкилований флекаинид и мета-О-деалкилований лактам флекаинида, оба метаболиты являются относительно активными. Метаболическое превращение происходит при участии фермента системы цитохрома Р450, а именно фермента CYP2D6, и ассоциированное с генетическим полиморфизмом.
Флекаинид выводится преимущественно с мочой, около 30% полученной дозы выводится в форме неизмененного вещества, остальное - в виде метаболитов. Примерно 5% выводится с калом. Уровень вывода флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и при щелочной моче. При гемодиализе выводится только 1% флекаинида в форме неизмененного вещества. Период полувыведения флекаинида составляет примерно 20 часов.
Перед началом применения следует исключить наличие сердечных заболеваний органического генеза и/или нарушения фракции выброса левого желудочка, поскольку в таком случае риск нежелательного усиления аритмии.
Противоаритмические средства класса I. Флекаинид не следует применять одновременно с противоаритмические средствами I класса (см. раздел «Противопоказания»).
Противоаритмические средства класса IIв. Следует учитывать возможность усиления нежелательного инотропного влияния антиаритмических средств класса II, таких как бета-блокаторы, при одновременном применении с флекаинидом.
Противоаритмические средства класса III. При одновременном применении флекаинида с амиодароном обычную дозу флекаинида следует уменьшить вдвое и обеспечить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременного выявления нежелательных явлений. Также рекомендуется мониторинг концентрации вещества в плазме крови.
Противоаритмические средства класса ІV. Одновременное применение флекаинида с блокаторами кальциевых каналов, например верапамилом, следует осуществлять с осторожностью.
Возможны побочные эффекты, которые угрожают жизни пациента, ассоциированные с лекарственными взаимодействиями, вызывающих увеличение концентрации вещества в плазме крови. Метаболическое превращение флекаинида обеспечивается в основном изоферментами CYP2D6, при одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими активность этого фермента (например, антидепрессанты, нейролептики, пропранолол, ритонавир, некоторые антигистамины) или увеличивают эту активность этого фермента (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), наблюдается соответственно рост или снижение концентрации флекаинида в плазме крови.
Увеличение концентрации флекаинида в плазме крови может быть также обусловлено и нарушениями функции почек вследствие снижения клиренса флекаинида.
Гипокалиемии, как и гиперкалиемии или другие нарушения электролитного баланса, следует скорректировать до начала применения флекаинида. Гипокалиемия может быть следствием одновременного применения мочегонных средств, кортикостероидов или слабительных средств.
Антигистаминные средства. Риск желудочковой аритмии растет при применении вместе с мизоластином и терфенадином. Следует избегать одновременного применения.
Противовирусные средства. Концентрация вещества в плазме крови возрастает при одновременном применении с ритонавиром, лопинавиром и индинавиром (увеличение риска желудочковой аритмии), поэтому следует избегать одновременного применения.
Антидепрессанты. Флуоксетин, пароксетин и другие антидепрессанты способствуют росту концентрации флекаинида в плазме крови при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами увеличивается риск желудочковой аритмии.
Противоэпилептические средства. Некоторые данные, полученные при приеме пациентами препарата вместе с активаторами ферментов (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином), свидетельствуют о 30% роста скорости вывода флекаинида.
Нейролептические средства. Клозапин - рост риска аритмии.
Противомалярийные средства. Хинин способствует росту концентрации флекаинида в плазме крови.
Противогрибковые средства. Тербинафин может способствовать росту концентрации флекаинида в плазме крови вследствие угнетения активности фермента CYP2D6.
Мочегонные средства: классовый эффект препаратов, гипокалиемия, следствием которой является увеличение кардиотоксического влияния.
Н2 антигистаминные средства (для лечения язв желудка). Антагонист Н2-рецепторов, циметидин подавляет метаболическое превращение флекаинида. У здоровых добровольцев, получавших циметидин (по 1 г в сутки) в течение 1 недели значение AUC флекаинида возросло примерно на 30%, а период полувыведения увеличился примерно на 10%.
Средства, помогающие бросить курить: одновременный прием бупропиона (метаболическое превращение которого осуществляется при участии фермента CYP2D6) и флекаинида следует осуществлять с осторожностью и начинать лечение с минимальной дозы рекомендованного диапазона. Если бупропион назначают при получении пациентом флекаинида, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы последнего.
Кардиогликозиды. При применении флекаинида возможно увеличение содержания дигоксина в плазме крови на 15%, что вряд ли имеет клиническое значение при концентрации в плазме крови пациентов в диапазоне терапевтического уровня. Рекомендуется определять уровень дигоксина в плазме крови пациентов, получающих препараты наперстянки, не менее чем через 6 часов после получения дигоксина, независимо от дозы, до или после приема флекаинида.
Антикоагулянты. Флекаинид можно применять одновременно с антикоагулянтами для перорального применения.
Флекаинид для перорального применения следует применять только в условиях стационара или под непосредственным наблюдением специалиста для пациентов с:
Применение препарата по другим показаниям следует начинать в условиях стационара.
Доказано, что флекаинид повышает риск летального исхода пациентов после инфаркта миокарда с бессимптомной желудочковой аритмией.
Флекаинид, как и другие средства Противоаритмические действия, может вызывать усиление аритмии, то есть может вызвать аритмию более тяжелой степени, повышение частоты эпизодов аритмии или увеличение интенсивности нежелательной симптоматики.
Следует избегать применения флекаинида в терапии пациентов с сердечными заболеваниями органического генеза или нарушениями фракции выброса левого желудочка.
Флекаинид следует с осторожностью применять пациентам с острым развитием фибрилляции предсердий после кардиологического хирургического вмешательства.
Флекаинид вызывает увеличение интервала QT и расширение зубцов QRS комплекса на 12-20%. Влияние на интервал QT незначительный.
Возможно появление симптома Бругада при применении пациентом флекаинида. В случае выявления изменений по результатам ЭКГ-обследования, которые могут свидетельствовать о наличии синдрома Бругада, на фоне терапии с применением флекаинида следует рассмотреть целесообразность отмены дальнейшей терапии.
Поскольку вывод флекаинида из плазмы крови пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени может быть значительно медленнее, флекаинид не следует применять в терапии таких пациентов, за исключением случаев, когда возможная польза превышает потенциальные риски. Рекомендуемый мониторинг концентрации вещества в плазме крови.
Флекаинид следует с осторожностью применять в терапии пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 35 мл/мин/1,73 м2 или ниже) рекомендован терапевтический мониторинг.
Скорость вывода флекаинида из плазмы крови пациентов пожилого возраста может быть снижена, что следует учитывать при корректировке режима дозирования.
Нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемии и гиперкалиемии) следует устранять до начала терапии с применением флекаинида.
Брадикардии тяжелой степени или значительную гипотонию следует устранить перед началом терапии с применением флекаинида.
Известно, что флекаинид повышает порог чувствительности эндокарда к сигналам кардиостимуляторов, то есть чувствительность эндокарда к кардиостимуляции уменьшается. Этот эффект обратим и больше влияет на порог острой, а не хронической чувствительности. Итак, флекаинид следует с осторожностью применять в терапии пациентов с установленными постоянными или временными кардиостимуляторами и не следует применять в терапии пациентов с высоким порогом чувствительности к кардиостимуляции и в случае применения непрограммируемых кардиостимуляторов при отсутствии надлежащего реанимационного оборудования.
Обычно удвоение частоты или амплитуды стимулирующего импульса (напряжения) достаточно для нормализации работы сердца, но на начальных этапах после имплантации, в случае получения пациентом флекаинида, очень трудно обеспечить порог желудочковой чувствительности ниже 1 вольт.
Наблюдались трудности при дефибрилляции. В большинстве таких случаев у пациентов в анамнезе сердечные заболевания с увеличением размера сердца, инфаркт миокарда, артериосклеротические сердечные заболевания и сердечная недостаточность.
Есть сообщения о случаях роста скорости сокращения желудочков при фибрилляции предсердий при отсутствии терапевтического эффекта. Флекаинид оказывает селективное действие, повышает рефрактерный период антероградного и, особенно, ретроградного проведения от синусового узла к желудочкам сердца. Это влияние проявляется на ЭКГ большинства пациентов как увеличение корригированного интервала QT, поэтому влияние на интервал QT незначительный. Однако есть сообщения и о случаях увеличение интервала QT на 4%, однако этот эффект менее выразительный, чем при применении антиаритмических средств класса 1а.
Применение в педиатрической практике.
Флекаинид не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 13 лет из-за отсутствия надлежащих данных о его безопасности и эффективности.
Молочные продукты (молоко, детское питание и йогурты) могут снижать абсорбцию флекаинида у детей и у новорожденных. Сообщалось о токсичности флекаинида, который применяли детям при условии сокращения потребления молока, а также новорожденным, которым молочное детское питание заменили на питание с содержанием глюкозы.
Рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения, нарушений зрения.
Флекаинид проникает через плаценту и к плоду в случае приема препарата в период беременности. Поэтому в период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза не превышает потенциальный риск.
Применение в период кормления грудью
Флекаинид попадает в грудное молоко. Концентрация в плазме крови ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в 5-10 раз меньше терапевтического. В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.
Флекаинид не рекомендуется для детей в возрасте до 13 лет из-за отсутствия надлежащих данных по безопасности и эффективности его применения.
Передозировка флекаинидом является угрожающим для жизни и требует неотложного медицинского вмешательства. Повышенная чувствительность к препарату и увеличение концентрации в плазме крови до уровня, превышающего терапевтический, могут также быть обусловлены взаимодействием с другими лекарственными средствами. Специфический антидот неизвестен. Не существует известного метода быстро удалить флекаинид из организма. Проведение диализа или гемоперфузии неэффективно.
Необходима поддерживающая терапия, желательно удалить еще не абсорбированное вещество из желудочно-кишечного тракта. В дальнейшем возможно применение препаратов инотропного действия или стимуляторов сердечной активности, таких как допамин, добутамин или изопротеренол, а также механическая вентиляция легких и меры для поддержания кровообращения (например, насос для вспомогательного кровообращения). Следует рассмотреть целесообразность применения временного трансвенозного кардиостимулятора в случае блокады проводимости. Поскольку период полувыведения из плазмы составляет примерно 20 часов, эти меры поддерживающей терапии следует проводить в течение длительного времени.
Форсированный диурез с окислением мочи теоретически способствует выведению вещества.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
Лабораториос Нормон, С.А.
Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания
Обратите внимание!
Описание лекарственного средства на этой странице носит исключительно информационный характер. Для того чтобы правильно выбрать препарат для лечения вашего заболевания, обращайтесь к врачу.
Самолечение может повредить вашему здоровью!
ᐉ Онлайн-аптека Подорожник • Заказ лекарств онлайн с доставкой • Сеть аптек по всей Украине не несет ответственности за некорректное использование информации, размещенной на сайте, и возможные негативные последствия этого. Детальнее отказ от ответственности.