Обезболивающие с аспирином

Аспирин или ацетилсалициловая кислота используется для уменьшения боли, воспаления, лихорадки довольно-таки давно, уже более 100 лет. Салициловая кислота была обнаружена в экстрактах коры ивы, как активное противовоспалительное соединение. Гиппократ, выдающийся древнегреческий врач, использовал настой коры ивы для лечения боли. 

Веществом предшественником ацетилсалициловой кислоты была салициловая кислота. Однако ее фармакологическое использование было ограничено из-за большого количества побочных действий. Продолжались поиски другой альтернативы, и в 1897 году немецкому химику Феликсу Гофману удалось синтезировать чистую и стабильную форму ацетилсалициловой кислоты. Продажи этого препараты начались с 1904 года и привели к значительному коммерческому успеху на фармацевтическом рынке.

Что такое ацетилсалициловая кислота

Это вещество относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Основные ее фармакологические свойства:

• жаропонижающее;
• противовоспалительное;
• антиагрегантное — уменьшает склеивание клеток крови (тромбоцитов);
• анальгезирующее (болеутоляющее).

Механизм ее действия заключается в подавлении синтеза фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего происходит снижение выработки следующих веществ: 

• простагландинов. Это биологически активные вещества, их рецепторы находятся практически в каждом органе. Они усиливают чувствительность болевых рецепторов;
• тромбоксана — вещества, которое принимает участие в формировании сгустка крови.

Вследствие уменьшения продукции простагландинов, снижается их влияние на:

• центры терморегуляции, которые расположены в отделе головного мозга, в результате чего уменьшается лихорадка;
• чувствительные нервные окончания, что вызывает уменьшение чувствительности к медиаторам боли, уменьшение боли. 

Ацетилсалициловая кислота, уменьшая выработку тромбоксана, тормозит агрегацию тромбоцитов, разжижает кровь, тем самым снижая риск образования тромбов в кровотоке.

Показания для применения аспирина

• Симптоматическое лечение болевых синдромов слабой и средней интенсивности разнообразного генеза (в том числе – воспалительного); 
• лихорадочные состояния; 
• ревматические заболевания; 
• профилактика тромбозов и эмболий.

Препарат входит в протоколы лечения ишемической болезни сердца, нарушений ритма сердца, таких как мерцательная аритмия, назначается для профилактики инсультов и инфарктов.

Как применять ацетилсалициловую кислоту: способ применения и дозировка.

Принимается препарат перорально, после еды. Наиболее часто рекомендуемая схема применения АСК для планового лечения сердечно-сосудистых заболеваний включает однократный прием 75-150 мг препарата в день. При сердечном приступе, для профилактики тромбоза, доза АСК должна составлять 150-300 мг. 

Кому нельзя принимать аспирин?

Основные противопоказания приема аспирина:

• активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез, повышенная склонность к кровотечениям;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоты, другим салицилатам;
• хроническая астма, вызванная применением салицилатов или других стероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• выраженная почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• период беременности и кормления грудью.

Аспирин следует с осторожностью принимать людям имеющим аллергические заболевания такие как аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки и полипоз носа, бронхиальная астма, так как возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

При хирургических операциях, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность кровотечения.

При применении аспирина может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к развитию подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

Аспирин противопоказан детям в качестве жаропонижающего средства, так как может вызывать такую патологию как синдром Рея. Это серьезное заболевание, при котором происходит поражение печени, головного мозга. Возникает у людей любого возраста, но чаще наблюдается у детей и подростков. Имеет тенденцию к появлению после вирусных инфекций, особенно когда использовалась ацетилсалициловая кислота в качестве жаропонижающего средства.

Признаки синдрома Рея всегда следуют за началом вирусного заболевания такого как инфекция верхних дыхательных путей (грипп), а также других инфекционных заболеваний, например, ветряная оспа. Распознать эту патологию можно по таким симптомам как:

• судороги;
• потеря сознания;
• периодическая рвота;
• вялость, сонливость;
• дезориентация;
• диарея;
• ускоренное сердцебиение.

Поскольку это может быть опасным для жизни расстройством, синдром Рея требует неотложной медицинской помощи. Поэтому врачи не рекомендуют использовать аспирин для детей в качестве жаропонижающего средств.

С чем нельзя сочетать применение аспирина

Аспирин нельзя сочетать с глюкокортикостероидными средствами, так как увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении аспирина и препаратов из группы антикоагулянтов (варфарин, гепарин) также повышается риск возникновения кровотечений. При совместном употреблении антидиабетических препаратов (снижающих сахар крови) и аспирина усиливается антигликемических эффект (снижается уровень глюкозы крови). 

При приеме аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов усиливается риск кровотечений.

Передозировка аспирином: что делать?

Передозировка аспирином особенно опасна для людей пожилого возраста и детей, поскольку может привести к смерти.

Симптомы интоксикации легкой степени:

• тошнота;
• рвота;
• боль в области желудка;
• ощущение шума в ушах;
• головокружение;
• снижение остроты зрения и слуха.

При значительной передозировке отмечаются:

• нарушение мышления;
• спутанность сознания; 
• сонливость, коллапс;
• тремор, одышка;
• удушье;
• обезвоживание; 
• гипертермия;
• желтушность кожных покровов; 
• кома.

Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых превышает 10 г, для детей — более 3 г.

Лечение:

• немедленная госпитализация;
• промывание желудка, применение активированного угля;
• в зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное внутривенное введение растворов гидрокарбоната натрия, натрия цитрата и лактата;
• при рН мочи от 7,5 до 8,0 применяют интенсивную терапию щелочными диуретиками.

Источники

Acetylsalicylic Acid–Primus Inter Pares in Pharmacology / MDPI

АСПІРИН / Державний реєстр лікарських засобів України

Uses, benefits, and risks of aspirin / Medical News Today

Aspirin / Science Direct

Acetylsalicylic acid, 99%, Thermo Scientific Chemicals / Fisher Scientific

The Chemistry of Aspirin (acetylsalicylic acid) / Aspirin Foundation

Reye Syndrome / Medscape