Лидоксан спрей для полости рта со вкусом ментола по 2 мг/0,5 мг/мл, 30 мл

действующие вещества: хлоргексидина диглюконат, лидокаина гидрохлорид;

1 мл препарата содержит хлоргексидина диглюконат 2 мг, лидокаина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат, глицерин; сахарин натрия, ментол; цинеол, этанол 96%; вода очищенная.

Спрей для полости рта.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с запахом мяты и спирта, освежающим вкусом ментола.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Хлоргексидин является катионным антисептиком класса бис-бигуанидов, который оказывает антибактериальное действие как на грамположительные (например Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), Так и на грамотрицательные микроорганизмы (хотя и в меньшей степени), преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неактивен против бактериальных спор). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Молекула хлоргексидина несет мощный положительный заряд - и таким образом абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфическая и локализуется на специальных, фосфатосодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к повышенной проницаемости.

Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, расположенных во рту пластинах или слизистой оболочке полости рта; это позволяет препарата оставаться в ротовой полости в течение более длительного периода времени.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.

Лидокаина гидрохлорид является периферийным местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгетический эффект.

Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибируя поступления ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает проведению нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы важно, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью является благоприятной. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Кроме блокировки возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Наблюдается влияние на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. Лидокаин также представляет собой антиаритмический препарат Ib класса.

Хлоргексидин.

Абсорбция. После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. Во время фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после промывания, и в дальнейшем постепенно высвобождается в слюну.

Распределение. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками в слюне.

Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не накапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительно. После приема внутрь 300 мг хлоргексидина глюконата примерно 90% дозы выводится с желчью и калом, а менее 10% - с мочой.

Лидокаин.

Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых, применяют 2% раствор для промывания полости рта, лидокаин в плазме крови не обнаруживался. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови составляет приблизительно 0,2 мкг / мл, но токсическое концентрация в плазме составляет 5 мкг / мл.

Анестезирующего действие лидокаина после местного применения проявляется через 2-5 минут и продолжается в течение 30-45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям (почки, легкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90% деалкилуеться в печени. Первые два метаболита (моноетилглицинксилидин и глицинксилидин) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболиты оказывают токсическое действие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится преимущественно в виде метаболитов почками, 10% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения лидокаина составляет 1,5-2 часа у взрослых пациентов. Период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2-10 часов.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки такие, как: стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любому из вспомогательных веществ препарата или к местным анестетикам амидного типа;
• Возраст до 6 лет;
• Алкогольная зависимость;
• Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку этот препарат содержит ментол.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени - изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимыми.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Ментол Спрей одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например Неостигмин, дистигмином, Пиридостигмин) или с другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения хлоргексидином / лидокаином не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин / лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Детям не следует применять комбинацию спрея и леденцов.

Лидоксан Ментол Спрей несовместим с некоторыми веществами, которые часто входят в состав зубных паст. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен составлять не менее 30 минут.

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Лидоксан Ментол Спрей используют как дополнительный препарат после консультации с врачом.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Ментол Спрей следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять этот препарат более 3 - 4 дней. Его рекомендуется использовать только к уменьшению боли и раздражение глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. В случае попадания препарата в глаза - необходимо промыть их чистой водой или раствором для промывания глаз в течение не менее 15 минут, удерживая веки открытыми.

После применения не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит 29,7% об. этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя - 0,085 мл) содержит 0,02 г этилового спирта и 0,017 г пропиленгликоля. Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет (5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 104,46 мг этилового спирта (что эквивалентно 2,64 мл пива или 1,10 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 62,68 мг этилового спирта (что равно 1,58 мл пива или 0,66 мл вина на дозу). После первого применения использовать флакон не более 6 месяцев, но не более указанного на упаковке срока годности.

Лидоксан Ментол Спрей вреден для людей с алкоголизмом.

Содержание этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью, детям и лицам группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Пропиленгликоль может вызвать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголем.

Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Ментол Спрей не содержит сахарозы, поэтому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Никаких исследований о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Лидокаин. Измененная фармакокинетика и / или фармакодинамика лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Лидокаин выводится в грудное молоко.

Хлоргексидин. Нет достаточного количества опубликованных данных о контролируемых исследованиях по использованию хлоргексидина во время беременности. Нет данных о выделении хлоргексидина в молоко.

Лидоксан Ментол Спрей не рекомендуется во время беременности и кормления грудью, поскольку содержит этиловый спирт в качестве вспомогательного вещества.

Дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет: 3-5 последовательных нажатий на насадку распылителя; процедуру повторить от 6 до 10 раз в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконат и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконат и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2-3 последовательных нажатия на насадку распылителя, процедуру повторить от 3 до 5 раз в сутки.

При одном нажатии на насадку распылителя (85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) высвобождается 0,17 мг хлоргексидина диглюконат и 0,04 мг лидокаина гидрохлорида.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для применения в области горла.

Лидоксан Ментол Спрей предназначен для индивидуального применения.

После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз, чтобы предотвратить распылению препарата из насадки.

Если Лидоксан Ментол Спрей не используется в течение некоторого времени, рекомендуется вымыть насадку флакона, для чего нужно выполнить следующие действия:

• Перевернуть флакон крышкой вниз и нажать на насадку распылителя до полного опорожнения трубки (раствор больше не распыляется).
• Снять трубку из флакона и поместить ее на несколько минут в посуду с теплой водой.
• Вынуть трубку из воды и просушить.
• Для блокировки насадки нужно установить трубку на флакон так, чтобы она была возвращена вниз.

Продолжительность лечения.

Лидоксан Ментол Спрей нельзя использовать непрерывно в течение более чем 3-4 дней. Если в течение этого периода времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.

Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Существует вероятность возникновения передозировки при случайном приеме внутрь, особенно у детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг / л. После применения чрезмерных доз (более одного флакона) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательный рефлекс). Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Первыми реакциями передозировки повреждения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• повреждения центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, парестезии, нарушениями речи и слуха, периоральный онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический нападение, изменение уровня сознания;

• влияние на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

  Кроме того, известны случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сыворотки аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше больше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Кроме того, известны отдельные случаи передозировки хлоргексидином с появлением следующих симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сыворотки аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонаты или алкилсульфаты натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержки дыхания и кровообращения, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые - (≥1 / 10);

частые - (≥1 / 100 до <1/10);

нечасто - (≥1 / 1000 до <1/100);

единичные - (≥1 / 10000 до <1/1000);

редкие - (<1/10000);

неизвестно - (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов, или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая нечеткость зрения или диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: одышка, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: трудности с глотанием, язвы в ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редкие: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидный реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивание мышц или тремор.

Общие нарушения

Неизвестно: астения, преходящее нарушение вкуса или жжение языка, ощущение горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное коричневую окраску зубов. Однако это окраски можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 мл во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Без рецепта.

Лек Фармацевтическая компания д.д./ Lek Pharmaceuticals d.d.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.