Лидокаин раствор для инъекций по 20 мг/мл в ампулах по 2 мл, 10 шт.

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, практически свободный от частиц.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Производное вещество ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывающее терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (40–50 %).

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация (С_max) достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении С_max достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60–80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55 % концентрации препарата, примененного роженице.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющие период полувыведения (T_½) 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени T_½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20 %.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при разных болевых синдромах.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (АВ) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введения больным глаукомой.

После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

В период беременности лекарственное средство противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Нужно избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых – 4,5 мг/кг массы тела, максимальная общая доза составляет 300 мг.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2–3 мл (40–60 мг) (2 %) лидокаина раствора для инъекций. Максимальная доза препарата для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капле препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с|із| эпинефрином (1:50000–1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2 %), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), не желательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат применяют детям старше 12 лет.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AВ-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, нужно применять кратковременный миорелаксант.

Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мер. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дезориентация; у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд, генерализированный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), эдема.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (на протяжении 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной степени.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах № 10.

По рецепту.

АО «Лубныфарм».

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.