Лидокаин раствор для инъекций 2% по 2 мл, 10 шт.

действующее вещество: лидокаин;

1 ампула (2 мл) раствора содержит лидокаина безводного гидрохлорида (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата) 40 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха.

Средства для местной анестезии. Код ATX N01B B02.

Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, то есть вызывает обратимое угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, обязательных для образования раздражителя – через нейронные мембраны.

Лидокаин ингибирует активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, происходящую в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства, прежде всего, угнетают болевую чувствительность, сопровождающуюся угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться посредством нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, самые высокие плазменные уровни Лидокаина отмечаются при блокаде межреберного нерва, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60–80%. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты обладают такими же фармакологическими и токсикологическими эффектами, что и неизмененное соединение, но они менее мощные. Около 90% введенной дозы Лидокаина выводится в виде метаболитов. Приблизительно 10% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения более длинный.

Использовать для местной анестезии (терминальной, инфильтрационной, проводниковой) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; как разбавитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, другим амидным местно-анестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (ІІ–ІІІ степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, синдром Адамса – Стокса, атриовентрикулярная (AВ) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; противопоказана пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции противопоказаны неконтактным пациентам; существенное понижение функции левого желудочка.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, цвет антагонисты) або НТ₃-антагонисты (в т.ч. трописетрон, доласетрон) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие Лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также оказывает синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снижать дозу последнего. Также β-блокаторы оказывают синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходимый контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможное увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норепинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики снижают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, предопределяющие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – оказывает синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000– 1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда , которую оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательная – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Введение лидокаина могут проводить только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ. В случае нарушения деятельности синусового узла, удлинения интервала Р–Q, расширения QRS или развития новой аритмии следует снизить дозу/отменить препарат. При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–1 мг атропина. При гипотензии, если необходимо внутривенно вводить симпатомиметики и/или агонисты бета-рецепторов.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность во избежание случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии у участков, содержащих много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); При введении в васкуляризованные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызвать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/х эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при диагнозе острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями центральной нервной системы, применяющими наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении следует мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Парацервикальная блокада может являться причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была произведена в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Это лекарственное средство содержит 6 мг/мл хлорида натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Лекарственное средство влияет на функцию ЦНС, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не следует назначать в период беременности.

При необходимости применение препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно слизистые. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистые взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 4,5 мг/кг массы тела, максимальная общая доза составляет 300 мг.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить

5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей вводят 2–3 мл (40–60 мг) (2 %) лидокаина раствора для инъекций.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата установить в конъюнктивальный мешок

2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям назначать низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5%; 1%). Максимальная разовая дозировка лидокаина – 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.

Максимальная доза для детей до 3 лет составляет 1,25 мл, в том числе для детей с нарушением функции почек. В течение 24 часов не следует вводить более 4 доз. Недостаточно данных относительно длительного применения 2% лидокаина местно детям до 3 лет – препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от веса ребенка.

Максимальная доза для детей до 3 лет – 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Доза для детей от 3 лет составляет 5 мл. Назначая дозировку детям до 12 лет при воспалении глотки и полости рта, необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела – при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата производится после получения согласия родителей.

Препарат местно не применяют повторно после первых 2 часов применения.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения лекарственного средства, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять кратковременный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы, эдема.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающего с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, самопроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов. случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения эпидурального пространства, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120, Венгрия.