Левомицетин таблетки 500 мг, 10 шт.

действующее вещество: левомицетин (хлорамфеникол); 

1 таблетка содержит левомицетина (хлорамфеникола) 500 мг (0,5 г); 

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и чертой.

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы. Хлорамфеникол. Код АТХ J01B A01.

Левомицетин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (В том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (В том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., На некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa; активен в отношении Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (В том числе Chlamydia trachomatis), возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Не действует на Mycobacterium tuberculosis, на патогенные простейшие и на грибы. Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Препарат малоактивный в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях проявляет бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью Левомицетин применяют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет 80 %. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. С белками плазмы крови связывается 50–60 % левомицетина. Наибольшие концентрации левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30 % от введенной дозы левомицетина. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4–5 часов после однократного приема внутрь. Биотрансформируется в печени, 90 % связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительной системе до начала всасывания. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита, чтобы связывать левомицетин, что приводит к накоплению токсической концентрации активной формы лекарственного средства и может привести к развитию «серого синдрома». В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

Выводится, главным образом, с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью (до 30 % от принятой дозы) и калом.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5–3,5 часа, при нарушении функций почек – 3–4 часа, при тяжелом нарушении функций печени – 4,6–11 часов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами: брюшной тиф, паратифы, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиозы, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей. 

Лекарственное средство показано в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

• Повышенная чувствительность (аллергия) к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или другим компонентам лекарственного средства;
• заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения;
• выраженные нарушения функций печени и/или почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания);
• порфирия.

Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

Алфетанил: длительное применение хлорамфеникола, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить клиренс алфетанилу и продлить продолжительность его действия.

Препараты, подавляющие кроветворения (цитостатики, карбамазепин, фенилбутазон, пеницилламин, некоторые антипсихотики, в т.ч. клозапин, прокаинамид, ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил, сульфаниламиды, циметидин, ристомицин), лучевая терапия: возможно усиление их угнетающего действия на костный мозг . Поэтому такой комбинации следует избегать.

Гипогликемические препараты (например, толбутамид (бутамид), хлорпропамид): возможно усиление их гипогликемического эффекта (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин: снижение концентрации хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

Фенитоин: возможно как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Подавление хлорамфениколом ферментной системы цитохрома Р450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фенитоина, дикумарина, варфарина и других препаратов, метаболизирующихся этой оксидазной системой, что приводит к задержке вывода и повышение их концентрации в крови и токсичности этих препаратов.

Парацетамол: возможно усиление токсичности хлорамфеникола, поскольку удлиняется период полувыведения и повышается его концентрация в плазме крови.

Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин, такролимус): возможно повышение их уровней в плазме крови. Следует проводить мониторинг плазменных концентраций этих препаратов; необходима коррекция их доз при применении с хлорамфениколом.

Циклофосфамид: удлинение периода полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.

Циклосерин: усиление нейротоксичности хлорамфеникола.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные средства: возможно снижение надежности контрацепции и увеличение частоты прорывных кровотечений. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции в течение лечения хлорамфениколом.

Пенициллин, цефалоспорины, макролиды (эритромицин, олеандомицином), линкозамиды (клиндамицин, линкомицин), Полиен антибиотики (нистатин, леворин): взаимное ослабление противомикробного действия, поскольку хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом, поэтому следует избегать одновременного применения.

Витамин В12, препараты железа, фолиевой кислоты: возможное противодействие стимуляции гемопоэза витамином В12, снижение эффективности этих препаратов.

Этанол: развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Препарат следует применять только под наблюдением врача.

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, а также следить за состоянием печени и почек.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови при лечении хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии через развитие депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требующих неотложной помощи.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня Левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректированы. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функцию печени и почек.
Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение Левомицетином между пациентами различных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применение других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникнуть как непосредственно во время применения препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после применения антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

При применении препарата необходимо проводить контроль картины крови. Данные по любому вредному воздействию на элементы крови является указанием для немедленного прекращения терапии препаратом.

У больных, ранее получавших лечение цитостатическими препаратами или получавших лучевую терапию, следует оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Хлорамфеникол нельзя применять для лечения легких форм инфекций или для профилактики, а также при любых инфекциях, для лечения которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

Одновременное применение этанола приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения Левомицетином могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому препарат противопоказан в период беременности.

Хлорамфеникол проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Левомицетин принимать внутрь за 30 минут до еды в случае тошноты, рвоты - через 1 час после еды.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного.

Взрослым назначать по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза составляет 2 г. При особо тяжелых формах инфекций (брюшной тиф) в условиях стационара возможно повышение дозы до 4 г в сутки (максимальная суточная доза) под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек.

Детям в возрасте от 3 до 8 лет назначать в разовой дозе 125 мг, детям в возрасте от 8 лет - 250 мг. Кратность приема - 3-4 раза в сутки. В случае необходимости применения дозы 125 мг следует принимать таблетки с меньшим содержанием действующего вещества.

Курс лечения обычно составляет 7-10 дней. При необходимости и при условии удовлетворительного переноса при отсутствии изменений в составе периферической крови возможно удлинение курса лечения до 2-х недель.

Левомицетин в данной лекарственной форме не следует применять детям до 3 лет.

Для лечения детей в возрасте от 3 лет Левомицетин следует назначать с особой осторожностью и только в случае отсутствия альтернативной терапии.

Учитывая содержание действующего вещества в таблетке, возможно применение препарата детям в возрасте от 8 лет.

Симптомы. Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения обычно связаны с применением длительное время больших доз (более 3 г/сут) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения и кровоизлияния, необычная усталость или слабость. Уровни хлорамфеникола в крови, превышающие 25 мкг/мл, считаются токсичными.

Возможно развитие других характерных для хлорамфеникола побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).

Особенно опасен «серый синдром», наблюдающийся преимущественно у новорожденных (родившихся от матерей, которым применяли хлорамфеникол во время родов или у которых терапия хлорамфениколом была начата в первые 48 часов жизни), но при передозировке возможен и у детей постарше или у особенно чувствительных людей (вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, голубовато-серый цвет кожи, снижение температуры тела, снижение нервных реакций, угнетение миокардиальной проводимости, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, кома и летальный исход).

Серый синдром также может наблюдаться вследствие кумуляции препарата при относительной передозировке (накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) у пациентов с нарушением функции печени и почек. Серый синдром проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг/мл.

Лечение. Отмена препарата, промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в т.ч. активированного угля), солевого слабительного, высокая очистительная клизма, назначение симптоматической терапии. В тяжелых случаях – гемосорбция.

Самыми тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и «серый синдром».

Возможные побочные реакции со стороны следующих органов и систем.

Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва (в том числе паралич глазных яблок), зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушение вкуса, головная боль, энцефалопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития которых снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальный дерматит), подавление микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения редко - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматозы, зуд, высыпания на коже, лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилаксии.

Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, гипертермия, реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера), коллапс (у детей).

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипах или блистерах.

По рецепту.

ПАО «Монфарм».

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.