Name: Леналидомид КРКА капсулы при 25 мг, 21 шт.
Brand: КРКА Словенія
SKU: 3369.2496
Price: 11488.9 UAH
Availability: InStock

леналидомид

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Дозировка

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код АТС/ATX

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Форма выпуска

Код Морион

Кол-во в упаковке

Упаковка

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

КРКА Словенія

Леналідомід

Леналидомид КРКА капсулы при 25 мг, 21 шт.

Состав

действующее вещество: леналидомид; 1 твердая капсула содержит леналидомида 25 мг в виде леналидомида гидрохлорида моногидрата; другие составляющие: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, винная кислота, глицерол дибегенат; оболочка гипромелозной капсулы: гипромелоза, вода очищенная, калия хлорид, каррагинан, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172) (кроме дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е 172) (к 2 5 мг и 20 мг), железа оксид черный (Е 172) (кроме дозировки 2,5 мг, 5 мг и 20 мг), индигокармин (Е 132) (кроме дозировки 7,5 мг и 25 мг); состав краски для отпечатка: шеллак, железа оксид черный (Е 172) (кроме дозировки 7,5 мг, 10 мг и 25 мг), повидон (только для дозировки 7,5 мг, 10 мг и 25 мг), титана диоксид (Е 171) (только для дозировки 7,5 мг, 10 и 25 мг).

Лекарственная форма

Капсулы жесткие. Основные физико-химические свойства: капсулы твердые по 25 мг: твердые капсулы с коричневой крышечкой и коричневым корпусом с отпечатком белого цвета 25, наполненные порошком от белого до желто-белого или коричнево-белого.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства и иммуномодуляторы. Иммуносупрессанты. Другие иммуносупрессанты. Ленолидомид. Код ATX L04AX04.

Фармакодинамика

Леналидомид связывается непосредственно с цереблоном, компонентом кулинового кольца комплекса фермента ЕС в биквитинлигазы, в который входит белок 1 (DDB 1), связывающийся с поврежденной дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК), кулин 4 (CUL) . В гемопоэтических клетках леналидомид связывает цереблон для накопления субстратных белков Aiolos и Ikaros, которые являются лимфоидными транскрипционными факторами, что приводит к их убиквитированию и дальнейшему распаду, вследствие чего является прямая и токсичная. В частности, леналидомид ингибирует пролиферацию и усиливает апоптоз отдельных гемопоэтических клеток опухоли (включая плазматические клетки опухоли множественной миеломы (ММ) и опухолевые клетки фолликулярной лимфомы, такие как клеточный иммунитет, опосредованный Т-клетками и природными клетками-киллерами (ПК), увеличивает количество ПК, Т-клеток и ПК Т-клеток. При миелодиспластическом синдроме (МДС) Del (5q) леналидомид избирательно ингибирует аномальное клонирование путем увеличения апоптоза клеток Del (5q). Комбинация леналидомида и ритуксимаба увеличивает антителозависимую клеточную цитотоксичность (АЗКЦ) и прямой апоптоз опухоли в клетках фолликулярной лимфомы. Механизм действия леналидомида также включает дополнительные активности, такие как антиангиогенные и проэритропоэтические свойства. Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя миграцию и адгезию эндотелиальных клеток и образование микрососудов, усиливает производство фетального гемоглобина гемопоэтическими стволовыми клетками CD34+, а также угнетает секрецию прозапальных. опухоли-а (ФНО-а) и интерлейкина (IЛ-6) моноцитами.

Фармакокинетика

Молекула леналидомида содержит асимметричный атом углерода, поэтому это химическое вещество может существовать в виде оптически активных форм S(-) и R(+)-энантиомеров. Леналидомид производят как рацемическую смесь. В общем, леналидомид лучше растворим в органических растворителях, но проявляет наибольшую растворимость в буферном 0,1 н растворе HCI. Абсорбция После перорального применения здоровыми добровольцами натощак леналидомид быстро всасывается, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2,0 ч после применения. У пациентов, а также у здоровых добровольцев максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация/время (AUC) повышаются пропорционально увеличению дозы. Многократные дозы не вызывают заметного накопления лекарственного средства. В плазме крови относительная экспозиция S- и R-энантиомеров леналидомида составляет примерно 56% и 44% соответственно. Одновременное применение с жирной и высококалорийной пищей у здоровых добровольцев снижает степень всасывания, что приводит к примерно 20% уменьшению AUC и 50% снижению Сmax в плазме крови. Однако в опорных регистрационных исследованиях при участии пациентов с ММ и МДС, в которых устанавливали эффективность и безопасность леналидомида, лекарственное средство применяли независимо от употребления пищи. Следовательно, леналидомид можно применять независимо от еды. Популяционный фармакокинетический анализ указывает на то, что показатель перорального всасывания леналидомида одинаков среди пациентов с ММ, МДС и мантийноклеточной лимфомой (МКБ). Распределение In vitro связывание (14С)-леналидомида с белками плазмы крови низкое у пациентов с ММ и здоровых добровольцев и составляет в среднем 23% и 29% соответственно. Леналидомид имеется в семенной жидкости (&lt;0,01% от дозы) после приема его в дозе 25 мг/сут и не обнаруживается в семенной жидкости здоровых добровольцев через 3 дня после прекращения применения препарата (см. раздел раздел. ). Биотрансформация и выведение Результаты исследований метаболизма у человека in vitro указывают на то, что леналидомид не метаболизируется ферментами цитохрома Р450. Это позволяет предположить, что применение леналидомида с лекарственными средствами, ингибирующими ферменты цитохрома Р450, маловероятно будет иметь своим следствием метаболическое взаимодействие лекарственных средств у человека. Исследования in vitro указывают на то, что леналидомид не оказывает ингибиторного влияния на СУР1А2, СУР2С9, СУР2С19, CYP2D6, CYP2El, СУР3А или UGTlAl. Следовательно, маловероятно, что леналидомид влечет за собой любое клинически значимое взаимодействие лекарственных средств при одновременном применении с субстратами этих ферментов. Исследования in vitro указывают, что леналидомид не является субстратом белка резистентности рака молочной железы человека (BCRP), транспортеров белка множественной врачебной резистентности (MRP) MRP1, MRP2 или MRP3, транспортеров органических АТ полипептида-транспортера органических аніонів lBl (OATPlBl), транспортеров органических катионов (ОСТ) OCTl и ОСТ2, белка экструзии лекарственных средств и токсинов (МАТЕ) MATEl (НОСТ) и ОСТН и ОСТ2 Исследования in vitro указывают на то, что леналидомид не оказывает ингибиторного влияния на насос, экспортирующий желчные кислоты человека (ВSЕР), BCRP, MRP2, OATl, ОАТ3, OATPlBl, ОАТР1В3 и ОСТ2. Большая часть леналидомида выводится с мочой. У лиц с нормальной функцией почек выведение почками в общем клиренсе составляет 90%; с калом выводится 4% леналидомида. Леналидомид почти не метаболизируется в организме, поскольку 82% его дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Гидроксиленалидомид и N-ацетил-леналидомид составляют соответственно 4,59% и 1,83% выведенной дозы. Таким образом, почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, поэтому процесс выведения имеет в определенной степени активный характер. При применении в дозах 5-25 мг/сут период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 3 часа у здоровых добровольцев и 3-5 часов у пациентов с ММ, МДС или ГКБ. Пациенты пожилого возраста Не проводили специальных клинических исследований для оценки фармакокинетики леналидомида у пациентов пожилого возраста. По результатам популяционного фармакокинетического анализа, который охватывал пациентов в возрасте 39-85 лет, было установлено, что возраст не влияет на клиренс леналидомида (экспозиция в плазме крови). Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность ухудшения функции почек больше, дозу препарата нужно подбирать очень осторожно; рекомендуется осуществлять мониторинг функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек Фармакокинетику леналидомида изучали у лиц с почечной недостаточностью, не вызванной злокачественным новообразованием. В этом исследовании были использованы два метода для классификации функции почек: клиренс креатинина мочи, измеренный в течение 24 часов, и клиренс креатинина по формуле Кокрофта-Голта. Результаты указывают на то, что общий клиренс леналидомида снижается пропорционально со снижением функции почек (&lt; 50 мл/мин), следствием чего является повышение AUC. AUC повышалась приблизительно в 2,5, 4 и 5 раз в лиц с умеренными нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции почек и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно, в сравнении с группой, что состояло из лиц с нормальной функции почек. Период полувыведения леналидомида повышался приблизительно с 3,5 часов в лиц с клиренсом креатинина &gt; 50 мл/мин до более чем 9 часов в лиц с пониженной функцией. почек не изменяло пероральную абсорбцию леналидомида. У здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек Сmax была одинаковой. функции почек указано в разделе &laquo;Способ применения и дозы&raquo;. Пациенты с нарушениями функции печени По результатам популяционного фармакокинетического анализа, охватывающего пациентов с легкими нарушениями функции печени (N=16, общий билирубин - от &gt; 1 до &le; 1,5 х верхний предел нормы (ВМН) или АСТ &gt; ВМН печени не влияют на клиренс леналидомида (экспозиция в плазме крови) Нет доступных данных о пациентах с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. Другие индивидуальные факторы Популяционный фармакокинетический анализ указывает, что масса тела (33-135 кг), пол, раса и тип гематологического злокачественного новообразования (ММ, МДС или ГКБ) не имеют клинически значимого влияния на клиренслен.

Показания

Множественная миелома (ММ) Леналидомид КРКА как монотерапия показан для поддерживающей терапии взрослых пациентов с впервые диагностированной ММ, которым была проведена трансплантация аутологических стволовых клеток (ТАСК). Леналидомид КРКА в комбинации с дексаметазоном, или бортезомибом и дексаметазоном, или мелфаланом и преднизоном (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;) показан для лечения взрослых пациентов с ранее не трансплантации. Леналидомид КРКА в комбинации с дексаметазоном показан для лечения взрослых пациентов из ММ, получивших, по крайней мере, одну линию терапии. Миелодиспластические синдромы (МДС) Леналидомид КРКА показан для лечения взрослых пациентов с трансфузионно зависимой анемией вследствие низкого или промежуточного риска возникновения МДС, связанных с цитогенетической аномалией в виде изолированной делеции 5q, когда неприемлемые. Мантийноклеточная лимфома (МКБ) Леналидомид КРКА как монотерапия показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Фолликулярная лимфома (ФЛ) Леналидомид КРКА в комбинации с ритуксимабом (анти-СD20 антитело) показан для лечения взрослых пациентов, ранее получавших лечение фолликулярной лимфомы (стадия 1-3а).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу. Период беременности. Женщины с сохраненной репродуктивной функцией, за исключением случаев, когда соблюдены все условия &laquo;Программы предотвращения беременности&raquo; (см. разделы ). &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Применение в период беременности или кормления грудью&raquo;.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эритропоэтические средства, а также другие средства, которые могут повышать риск тромбоза, например лекарственные средства для заместительной гормональной терапии, следует применять с осторожностью пациентам с множественной миеломой, получаемыми леналидомидом в комби. &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Побочные реакции&raquo;). Пероральные контрацептивы Исследования взаимодействия с пероральными контрацептивами не проводились. Леналидомид не является индуктором ферментов. В исследовании in vitro с гепатоцитами человека леналидомид в различных испытанных концентрациях не индуцировал СУР1А2, СУР2В6, СУР2С9, СУР2С19 и СУРЗА4/5. Поэтому при применении только леналидомида не ожидается индукции, что приводит к уменьшению эффективности лекарственных средств, в частности гормональных контрацептивов. Однако известно, что дексаметазон &ndash; слабый или умеренный индуктор СУРЗА4, он также может влиять на другие ферменты, а также транспортеры. Нельзя исключать уменьшение эффективности пероральных контрацептивов в период лечения леналидомидом. Следует принимать эффективные меры по предотвращению беременности (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Применение в период беременности или кормление грудью&raquo;). Варфарин Одновременное применение многократных доз по 10 мг леналидомида не влияло на фармакокинетику разовой дозы R- и S-варфарина. Одновременное применение разовой дозы 25 мг варфарина не влияло на фармакокинетику леналидомида. Однако неизвестно, существует ли взаимодействие при клиническом применении (одновременное применение с дексаметазоном). Дексаметазон &ndash; это слабый или умеренный индуктор ферментов; его влияние на варфарин неизвестно. При лечении рекомендовано тщательно контролировать концентрацию варфарина. Дигоксин Одновременное применение с леналидомидом 10 мг один раз в сутки повышало экспозицию дигоксина в плазме крови (0,5 мг, однократная доза) на 14% из 90% ДИ (доверительный интервал) [0,52-28,2%]. Неизвестно, является ли эффект другим при клиническом применении (высшие дозы леналидомида и одновременное применение с дексаметазоном). Поэтому во время лечения леналидомидом рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина. Статины Существует повышенный риск рабдомиолиза при применении статинов с леналидомидом, который может быть просто аддитивным. Следует проводить расширенный клинический и лабораторный контроль, особенно во время первых недель лечения. Дексаметазон Одновременное применение разовой или многократной дозы дексаметазона (40 мг один раз в сутки) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику многократных доз леналидомида (25 мг один раз в сутки). Взаимодействие с ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp) In vitro леналидомид является субстратом P-gp, но не ингибитором P-gp. Одновременное применение многократных доз мощного ингибитора P-gp хинидина (600 мг дважды в сутки) или умеренного ингибитора/субстрата P-gp темсиролимуса (25 мг) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лена5. Одновременное применение леналиндомида не изменяет фармакокинетику темсиролимуса.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Леналидомид оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. При применении леналидомида сообщали об усталости, головокружении, сонливости, вертиго и нечетком зрении. Поэтому при управлении автотранспортом или другими механизмами пациентам рекомендуется быть осторожными.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за тератогенного потенциала леналидомид назначают при соблюдении Программы предотвращения беременности (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;), за исключением существования надежных доказательств того, что женщина не может забеременеть. Женщины с сохраненной репродуктиной функцией/контрацепция у женщин и мужчин Женщинам с сохраненной репродуктивной функцией необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Если у женщины, применяющей леналидомид, диагностирована беременность, необходимо прекратить терапию леналидомидом, а пациентку следует направить к врачу, специализирующемуся или имеющему опыт в тератологии для оценки рисков и получения. В случае, если у женщины, которая является половым партнером пациента, получающего лечение леналидомидом, устанавливают беременность, нужно направить партнершу пациента к врачу, специализирующемуся или имеющему опыт в терапии для оценки. Леналидомид имеется в семенной жидкости в предельно низких концентрациях в период лечения и не определяется в семенной жидкости через 3 дня после прекращения применения у здоровых субъектов. Как мера пресечения, ввиду возможного снижения скорости выведения леналидомида в особых группах пациентов, например у пациентов с нарушениями функции почек, все пациенты мужского пола, которые принимают ленивидидом. при остановке приема препарата и в течение 1 недели после прекращения лечения в том случае, если его половым партнером является беременная женщина или женщина репродуктивного возраста, не использующая высокоэффективные методы контрацепции. Беременность Леналидомид &ndash; это структурный аналог талидомида. Известно, что применение беременными женщинами талидомида, обладающего выраженным тератогенным действием, вызывает тяжелые нарушения внутренних органов плода, которые могут угрожать жизни ребенка. У обезьян леналидомид вызывал пороки развития, подобные описанным в талидомиде. Поскольку ожидается тератогенный эффект, леналидомид противопоказан в период беременности. (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли леналидомид с грудным молоком, поэтому в период лечения леналидомидом кормление грудью нужно прекратить. Фертильность Исследование фертильности у крыс с дозами леналидомида до 500 мг/кг (примерно в 200-500 раз больше соответствующих доз, рекомендованных для человека (25 мг и 10 мг), на основе фертильность и не вызывали родительской токсичности.

Способ применения и дозы

Дети

Из соображений безопасности леналидомид не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Отсутствует конкретный опыт лечения передозировки леналидомидом, несмотря на то, что в исследованиях по определению диапазона доз часть пациентов получала дозы до 150 мг, а в исследованиях влияния одноразовой дозы некоторые пациенты получали. В этих исследованиях токсические эффекты, которые ограничивали дозу, были исключительно гематологическими. При передозировке рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуются особые условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 твердых капсул в блистере; по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Новое место, Словения.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Подарочный сертификат Подорожник (далее Сертификат) можно использовать для оплаты стоимости определенных товаров в сети аптек &laquo;Подорожник&raquo; из списка лекарственных средств, указанных ниже. Если сумма товаров больше номинала сертификата, разница оплачивается покупателем любым удобным способом оплаты. При покупке на сумму, меньшую обозначенной на сертификате, разница не возвращается и не переносится на следующие покупки. Действие сертификата распространяется на покупку товаров со скидкой и акционные предложения. Сертификат не распространяется на покупку товаров на сайте или в мобильном приложении или ботах и бронирование на сайтах прайсагрегаторах (Таблетки. юа, Ліки.юа и др.). В одной покупке (один чек) можно использовать несколько сертификатов. Бонусы по программе лояльности на сумму сертификата не начисляются. Скидки по программе лояльности не действуют. Сертификат нельзя разбить на несколько покупок (несколько чеков) в пределах номинала и срока действия сертификата, он является одноразовым. Сертификат не является именным: использовать может как лицо, которое лично его приобрело, так и любое другое лицо, предъявившее сертификат на кассе аптеки сети Подорожник. Сертификат не подлежит возврату и обратному обмену на денежный эквивалент. Данным сертификатом можно воспользоваться в аптеках Подорожника в Сумской и Полтавской областях. Сертификат возврату и обмену на сертификат другого номинала не подлежит. В случае утери сертификат не восстанавливается. Товары приобретенные за счет сертификата возврату не подлежат, можно только обменять на тот же товар надлежащего качества, согласно действующему законодательству Украины. Срок действия указан на обороте сертификата и не подлежит продлению. После окончания срока действия сертификат считается недействительным независимо от причин, по которым он не был использован. Товары, которые можно приобрести рассчитавшись сертификатом:

Сертификаты 38907831

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.