Ксипогамма таблетки по 40 мг, 30 шт.

действующее вещество: xipamid;

1 таблетка содержит ксипамид 40 мг;

другие составляющие: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, железа оксид (III) желтый (Е 172), индигоидный краситель.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: светло-зеленые, круглые таблетки из «снеп-таб» на одной стороне, практически без запаха.

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфамиды, простые препараты. Код АТХ С03В А10.

Ксипамид является диуретическим средством, подавляющим реабсорбцию в дистальном канальце нефрона и сначала приводит к выведению хлора и натрия, затем к увеличению полиурии за счет осмотически связанной воды. За счет увеличения тока в дистальном канальце стимулируется секреция калия. Также увеличивается выведение бикарбоната, кальция и магния. Механизм действия ксипамида отличается от тиазидов, несмотря на структурное родство. Ксипамид не влияет на ренальную гемодинамику, на долю гломерулярной фильтрации. Диуретическое действие наступает через 1 час и достигает своего максимума между 3 и 6 часами. Выведение хлора и натрия осуществляется на 12–24 часов, поэтому эффекта рикошета нет. Предельная доза ксипамида составляет 5 мг (перорально). При превышении 80 мг последующего салуреза и диуреза отсутствует.

Гипотензивное действие ксипамида наступает в начале лечения. Максимальный эффект снижения АД достигается через 2–3 недели.

Приблизительно через 1 час достигается максимальная концентрация ксипамида в плазме крови. Белковосвязывающая способность составляет 99%. Время полувыведения составляет 7 часов. Пероральная резорбция ксипамида является полной.

При почечной недостаточности время полувыведения увеличивается до 9 ч, при циррозе печени, несмотря на повышенный уровень ксипамида в плазме крови, остается неизменным.

Ренальный вывод неизмененного вещества составляет 30-40%. Экстраренальное выведение (в общей сложности около 2/3 природного ксипамида) осуществляется наполовину за счет глюкуронидаций. Неактивный метаболит, образуемый таким образом, выводится почками, остальные – через кишечник.

Артериальная гипертензия.

Кардиальные, ренальные и гепатогенные отеки.

Нижеследующие взаимодействия, которые были зарегистрированы при применении тиазидных диуретиков и подобных лекарственных средств, могут возникнуть также при применении ксипамида.

Комбинация, которую не рекомендуется применять:

Литий. При одновременном лечении литием усиливается кардио- и нейротоксическое действие лития. Если лечение диуретиками избежать нельзя, нужно контролировать уровень лития в крови и привести в соответствие дозировку.

Комбинации, требующие особых мер предосторожности:

Вещества, которые могут вызвать тахикардию типа «пируэт»:

• класс Iа антиаритмических средств (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• класс III антиаритмических средств (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические средства: фенотиазины (например, хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензомиды (например, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (например, дроперидол, галоперидол);
• другие: бепридил, цизаприл, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенно.

Повышается риск вентрикулярной аритмии, тахикардии типа «пируэт» (при гипокалиемии).

Контролировать и при необходимости корректировать гипокалиемию следует до того, как начато лечение такой комбинацией. Требуется контроль уровня электролитов плазмы крови и контроль ЭКГ.

Преимущественно необходимо использовать вещества, не вызывающие тахикардию типа «пируэт», если пациент страдает гипокалиемией.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (>3 г/сут). Возможно снижение гипотензивного действия ксипамида. Риск ОПН при дегидратации (клубочковая (гломерулярная) фильтрация). Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. Лечение высокой дозой салицилата может усилить его токсическое действие на ЦНС.

АПФ-ингибиторы. Риск сильного снижения давления крови и/или острой почечной недостаточности с началом лечения АПФ-ингибиторами у пациентов с уже существующим дефицитом натрия (в частности при стенозе почечной артерии).

Если лечение ксипамидом при артериальной гипертензии привело к уменьшению натрия, необходимо:

• или отказаться от приема ксипамида за 3 дня до начала лечения АПФ-ингибиторами и затем добавить ксипамид;
• или начать лечение АПФ-ингибиторами по низким дозам и затем постепенно увеличивать их.

При декомпенсированной сердечной недостаточности следует начинать с очень низкой дозы АПФ-ингибиторов.

В любом случае следует контролировать функцию почек (определение креатинина в крови) в первые недели лечения АПФ-ингибиторами.

Другие диуретики, антитигипертензивные препараты, бета-адренорецепторы, нитраты, вазодилататоры, барбитураты, фенотиазин, трициклические антидепрессанты, алкоголь.

Гипотензивное действие ксипамида может усиливаться.

Другие средства, снижающие уровень калия: амфотерицин В (внутривенно), глюко- и минералокортикоиды (системные), тетракосактид, стимулирующие слабительные.

Повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и корректировать уровень калия в плазме крови, в частности при лечении сердечными гликозидами.

Баклофен. Усиливает снижение АД. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды. Гипокалиемия и/или гипомагнезиемия, усиливающие токсические побочные реакции дигиталисных гликозидов. Требуется контроль калия в крови и ЭКГ.

Комбинации, при которых возможны дополнительные взаимодействия.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Даже если эта комбинация считается целесообразной для некоторых пациентов, она может привести к гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом). Необходима проверка уровня калия в плазме крови и ЭКГ, а также корректировка терапии при необходимости.

Диуретические средства, способствующие выведению калия (например, фуросемид), глюкокортикоиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон), карбеноксолон, пенициллин G, амфотерицин или слабительные средства. Одновременное применение с ксипамидом может привести к увеличению потерь калия. При одновременном применении ксипамида и петлевых диуретиков (например, фуросемид) риск развития нарушений электролитного баланса и баланса жидкости увеличивается. Требуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Метформин. Повышается риск лактоацидоза, индуцированного метформином, из-за возможности функциональной почечной недостаточности при терапии диуретиками, особенно петлевыми диуретиками.

Метформин не применяют, если креатинин в крови составляет 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Контрастные средства с содержанием йода. При гидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск ОПН, если применять контрастные средства, содержащие йод (в частности в больших дозах). Необходима регидратация перед применением контрастных средствтом йода.

Трициклические антидепрессанты (имипрамин), нейролептики. Гипотензивное действие и повышенный риск ортостатической гипотензии.

Кальций(соли). Риск гиперкальциемии за счет уменьшения выделения кальция в мочу.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови.

Кортикоиды, тетракосактиды (систематические). Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и натрия за счет кортикоидов).

Цитостатики (например, циклофосфамид, фтороурацил, метотрексат). Риск токсичности, в том числе уменьшение гранулоцитов.

Антидиабетические лекарственные средства, лекарственные средства, снижающие уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, норадреналин, адреналин. Эффект этих препаратов может быть ослаблен при одновременном приеме с ксипамидом.

Хинидин. Выделение хинидина может быть сокращено.

Миорелаксанты (алкалоиды типа кураре). Усиленный и продолжительный эффект миорелаксантов.

Колестипол и колестирамин. Может уменьшаться абсорбция ксипамида.

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы нельзя использовать это лекарственное средство.

Водный и электролитный баланс. Не следует применять ксипамид при электролитном дисбалансе, не поддающемся лечению, ортостатическом нарушении регуляции артериального давления, нарушениях центральной нервной системы, панкреатите, изменениях картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), остром холецистите, при появлении васку.

При заболеваниях печени может иметь место печеночная энцефалопатия. В этом случае следует немедленно прекратить прием лекарства.

При хроническом избыточном применении диуретиков может возникать псевдосиндром Барттера (экстраадренальный гиперальдостеронизм) с отеками. Эти отеки являются проявлением повышения ренина с последующим вторичным гиперальдостеронизмом.

Уровень натрия в сыворотке крови следует проверять перед началом лечения, а затем регулярно через определенные промежутки времени. Поскольку снижение уровня натрия в крови может сначала протекать без симптомов, следует постоянно контролировать состояние пациентов, особенно пожилого возраста и пациентов с циррозом печени.

Уровень калия в сыворотке крови. При длительном лечении ксипамидом может иметь место гипокалиемия. Сывороточные электролиты (в частности, калий, натрий, кальций), бикарбонат, креатинин, мочевина и мочевая кислота, а также сахар крови следует регулярно проверять. Замещение калия может потребоваться пациентам пожилого возраста, у которых не усваивается достаточное количество калия.

Возникновение гипокалиемии (уровень калия в крови менее 3,4 мкмоль/л) следует избегать, в частности, в случае большой потери жидкости (например вследствие рвоты, диареи или интенсивного потения) и у пациентов риска, то есть у пациентов пожилого возраста, истощенных пациентов, пациентов , получавших неоднократное медикаментозное лечение, а также у пациентов с циррозом печени и отеками и асцитом, пациентов с коронарной болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У таких пациентов за счет гипокалиемии повышается кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск нарушений сердечного ритма. Гиповолемия или дегидратация, а также значительные электролитные нарушения или нарушения кислотно-щелочного баланса должны быть на контроле. При необходимости нужно временно прекратить лечение препаратом Ксипогама.

К пациентам группы риска относят пациентов с удлиненным интервалом QT, независимо от того, врожденные или приобретенные пороки. Наличие гипокалиемии и брадикардии способствует возникновению серьезных сердечных аритмий, в частности потенциально летальной тахикардии типа по «пируэтам».

Во всех вышеперечисленных случаях необходимо чаще проверять уровень калия в крови, причем первый анализ нужно сделать на первой неделе лечения. Гипокалиемию следует корректировать.

Уровень кальция в крови. Лечение тиазидными диуретиками и близкими к ним лекарственными средствами может привести к уменьшению выделения кальция с мочой и значительному временному повышению уровня кальция в крови. Явная гиперкальциемия может возникать из-за гиперфункции паращитовидных желез.

Перед обследованием функции паращитовидной железы следует прервать лечение.

Сахар в крови. У больных сахарным диабетом нужно проверять уровень сахара в крови, в частности при одновременной гипокалиемии.

Уровень мочевой кислоты. У пациентов с гиперурикемией повышается риск приступов подагры.

Функция почек и диуретики. Тиазидные диуретики и их производные эффективны в полной мере при нормальной функции почек или при небольшом нарушении (уровень креатинина в сыворотке крови <25 мг/л или <220 мкмоль/л у взрослых). У пожилых пациентов уровень креатинина в сыворотке крови должен соответствовать возрасту, весу и полу пациента.

Гиповолемия, вызванная потерей жидкости или натрия, вызванной диуретиками в начале лечения, приводит к уменьшению клубочковой (гломерулярной) фильтрации. Поэтому может возрасти уровень мочевины и азота в крови. Эта временная функциональная почечная недостаточность у людей со здоровыми почками не оставляет последствий, но может усугубить уже имеющуюся почечную недостаточность.

Если не удалось откорректировать электролитный баланс, лечение следует прекратить.

Хориоидальный выпот, острая близорукость и вторичная закрытоугольная глаукома. Препараты, содержащие сульфонамид или производные сульфонамида, могут вызывать идиосинкратическую реакцию, вызывающую хориоидальный выпот с дефектом зрительного поля, транзиторной миопией и острой закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое начало понижения остроты зрения или боли в глазу и, как правило, возникают в течение нескольких часов или недель с начала применения препарата.

Нелеченная острая закрытоугольная глаукома может привести к постоянной потере зрения. Основное лечение – это как можно скорее прекратить применение лекарственных средств. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, возможно необходимо применять оперативные медикаментозные или хирургические методы лечения. Факторами риска развитка острой закрытоугольной глаукомы может быть аллергия на сульфонамид или пенициллин в анамнезе.

 Поскольку реакция на препарат индивидуальна, скорость реакции может изменяться настолько, что способность к управлению автотранспортом равновесие может быть нарушено. Это может происходить в начале лечения, увеличении дозы и изменении препаратов.

Применение ксипамида в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Взрослым принимать 1 раз в сутки 10–20 мг ксипамида как при артериальной гипертензии, так и отеках.

Доза лечения отеков может составлять 40 мг ксипамида. При высокой степени ограничения функции почек суточную дозу ксипамида можно повысить до 80 мг.

Не рекомендуется повышение дозы более 80 мг ксипамида в сутки.

После снятия отеков можно перейти на дозу 20 или 10 мг ксипамида для профилактики рецидивов.

После длительного лечения следует постепенно прекращать прием ксипамида.

Таблетки не разжевывая запивать достаточным количеством воды (приблизительно 1 стакан), лучше всего утром после завтрака.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени дозировка ксипамида должна соответствовать степени ограничения функции.

Снижена сердечная функция. При тяжелой кардиальной декомпенсации резорбция ксипамида может быть значительно ограничена.

Детям использовать ксипамид нельзя, поскольку безопасность и действие препарата для этой категории пациентов не определено.

Острые интоксикации проявляются, прежде всего, нарушением водного и электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клиническими симптомами могут быть тошнота, рвота, резкое снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (за счет гиповолемии).

Неотложные меры: прием активированного угля. Восстановление водного и электролитного баланса.

В случаях передозировки необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %–< 10 %), иногда (≥ 0,1 %–< 1 %), редко (≥ 0,01 %–< 0, 1%), очень редко (<0,01% или неизвестно).

Со стороны центральной нервной системы и органов зрения: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, потливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах, в частности при венозных заболеваниях, возрастает риск тромбоза и эмболии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – абдоминальная боль, спастическая боль в животе, диарея, запор, острый холецистит при наличии желчнокаменной болезни;

редко – геморрагический панкреатит;

очень редко – желтуха.

Со стороны кожи: аллергические реакции (в т. ч. зуд, эритема, крапивница, хроническая фотосенсибилизация) (прекращение терапии).

Со стороны органов зрения: редко: небольшие нарушения зрения, усиление уже имеющейся близорукости (прекращение терапии), хориоидный выпот с частотой неизвестно.

Со стороны кроветворных органов и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (прекращение терапии).

Психиатрические расстройства: часто – апатия, летаргия, ощущение тревоги, возбуждение.

Метаболические нарушения: редко – гиперлидемия. Может проявиться скрытый диабет. Повышение уровня сахара в крови может указывать, что у пациента диабет.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко – острый интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – мышечные спазмы и судороги.

Электролитный и жидкостный баланс: расстройство электролитного и жидкостного баланса часто наблюдается во время лечения ксипамидом как результат повышения выведения жидкости и электролитов. Поэтому необходимо контролировать уровень электролитов (калий, натрий и кальций).

Пациенты очень часто страдают гипокалиемией, что может выражаться в таких симптомах, как тошнота, рвота, изменения ЭКГ, повышенная чувствительность к гликозидам, нарушение сердечного ритма или гипотония скелетных мышц.

Потребление калия снижается или потеря калия возрастает в случае: рвоты, хронической диареи, сильного потоотделения. Следствием повышенной почечной потери калия может быть гипокалиемия, которая может проявляться в виде нервно-мышечных симптомов (мышечная слабость, парестезии, парезы), желудочно-кишечных симптомов (рвота, запор, метеоризм), симптомов со стороны почек (полиурия, полидипсия) и кардиологических симптомов (например, нарушение генерации импульса и проводимости сердца). Гипокалиемия тяжелой степени может привести к паралитическому илеусу, потере сознания или комы.

Вследствие повышенной потери натрия у пациентов может возникнуть гипонатриемия. Чаще наблюдаются следующие симптомы гипонатриемии: апатия, судороги, потеря аппетита, слабость, сонливость, рвота, спутанность сознания.

Повышение выведения кальция почками может привести к гипокальциемии. При гипокальциемии возможна тетания.

В случае повышенного выведения почками магния изредка могут возникать тетании или сердечные аритмии.

Как следствие потери жидкости и электролитов при терапии ксипамидом у пациентов может развиться метаболический алкалоз или усиливаться уже имеющийся метаболический алкалоз.

Увеличение уровня мочевой кислоты в крови может привести к развитию подагры у пациентов, которые этому подвержены.

Чрезмерный диурез может стать причиной дегидратации. Как результат – гиповолемия, гемоконцентрация, изредка – судороги, потеря сознания, сосудистый коллапс, головокружение.

Другие: редко – анафилактоидные реакции.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ/Artesan Pharma GmbH & Co. KG.

29439, Германия, Люхов, Вендландштрассе, 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.