Name: Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт.
Brand: Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія
SKU: 4172.0193
Price: 6478.9 UAH
Availability: InStock

капецитабин

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Дозировка

Код АТС/ATX

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Международное наименование

Срок годности

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Форма выпуска

Кол-во в упаковке

Способ введения

Код Морион

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Водителям разрешено

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія

Кселода

Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт.

Состав

действующее вещество: капецитабин; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит капецитабина 500 мг; другие составляющие: лактоза безводная, натрия кроскармелоза, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; пленочная оболочка: Opadry&reg; розовый 03А14380 (гипромелоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, персикового цвета, сверху отпечаток XELODA, снизу &ndash; 500.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код ATX L01B С06.

Фармакодинамика

Капецитабин &ndash; вещество, являющееся нецитотоксическим производным фторпиримидина карбамата, пероральным предшественником цитотоксического соединения 5-фторурацила (5-ФУ). Капецитабин активируется на несколько ферментных этапов. Финальное превращение в 5-ФУ происходит под действием тимидинфосфорилазы в ткани опухоли, а также в здоровых тканях организма, однако, как правило, на низком уровне. На моделях раковых ксенотрансплантатов человека капецитабин продемонстрировал синергический эффект в комбинации с доцетакселом, что может быть связано с повышением активности тимидинфосфорилазы доцетакселом. Доказательства свидетельствуют, что метаболизм 5-ФУ анаболическим путем блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиловой кислоты к тимидиловой кислоте, таким образом препятствуя синтезу дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Встраивание 5-ФУ также ингибирует синтез РНК и протеинов. Поскольку ДНК и РНК необходимы для деления и роста клеток, 5-ФУ может вызвать дефицит тимидина, что способствует несбалансированному росту и гибели клеток. Влияние на ДНК и РНК более выражено в клетках с более интенсивной пролиферацией и с более высоким уровнем метаболизма 5-ФУ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика капецитабина была определена в диапазоне доз 502-3514 мг/м2/сут. Параметры капецитабина, 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-ДФЦТ) и 5'-дезокси-5-фторуридина (5'-ДФУР) в день 1 и 14 были сходными. В день 14 показатель AUC 5-ФУ был на 30&ndash;35% выше. Снижение дозы капецитабина приводило к снижению экспозиции 5-ФУ более чем пропорционально дозе вследствие нелинейной фармакокинетики активного метаболита. Всасывание После перорального приема капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего биотрансформация проходит в метаболиты 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-ДФУР. Прием пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако не оказывает значительного влияния на величину площади под кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC) 5'-ДФУР и последующего метаболита 5-ФУ. При назначении препарата в дозе 1250 мг/м2 после еды на 14-й день максимальные концентрации (Сmах) капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляли соответственно 4,67, 3,05, 12 ,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) равно 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 и 3,34 ч, а AUC &ndash; 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36, 3 мкг &times; ч/мл соответственно. Распределение Исследования плазмы человека in vitro продемонстрировали, что для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связь с белками (в основном с альбумином) составляет соответственно 54%, 10%, 62% и 10%. Метаболизм Метаболизируется в печени под действием карбоксилестеразы до метаболита 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся в основном в печени и опухолевых тканях. Последующая каталитическая активация 5'-ДФУР происходит за счет тимидинфосфорилазы. Ферменты, вовлеченные в каталитическую активацию, находятся как в опухолевых тканях, так и в нормальных тканях, но обычно на более низком уровне. Последующая ферментная биотрасформация капецитабина к 5-ФУ приводит к более высоким концентрациям в опухолевых тканях. В случае колоректальных опухолей значительная часть 5-ФУ локализуется в стромальных клетках опухоли. После перорального применения капецитабина пациентами с колоректальным раком отношение концентрации 5-ФУ в колоректальных опухолях к концентрации в близлежащих тканях составляло 3,2 (диапазон от 0,9 до 8,0). Отношение концентрации 5-ФУ в опухоли к концентрации в плазме крови составляло 21,4 (диапазон от 3,9 до 59,9, N=8), тогда как отношение концентрации в здоровых тканях к концентрации в плазме крови составило 8,9 (диапазон от 3,0 до 25,8, N=8). При измерении активность тимидинфосфорилазы была в 4 раза выше в первичной колоректальной опухоли по сравнению с прилегающими нормальными тканями. По данным иммуногистохимических исследований большая часть тимидинфосфорилазы локализуется в стромальных клетках опухоли. Затем 5-ФУ катаболизируется дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) с образованием менее токсичного дигидро-5-фторурацила (ФУН2). Дигидропиримидиназа расщепляет пиримидиновое кольцо с образованием 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК). Конечной реакцией является расщепление &beta;-уреидопропионазой ФУПК до &alpha;-фтор-&beta;-аланина (ФБАЛ), проявляющейся в моче. Активность дигидропиримидиндегидрогеназы ограничивает скорость реакции. Дефицит ДПД может привести к росту токсичности капецитабина. Вывод Период полувыведения (Т1/2) капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. Капецитабин и метаболиты капецитабина в основном выводятся с мочой. Экскреция с мочой &ndash; 95,5%, с калом &ndash; 2,6%. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, который составляет 57% принятой дозы. Приблизительно 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии. Комбинированная терапия В исследованиях фазы I не было выявлено влияния препарата Кселода на фармакокинетику доцетаксела и паклитаксела (Cmax и AUC) и влияния доцетаксела и паклитаксела на фармакокинетику препарата Кселода и 5'-ДФУР. Фармакокинетика в особых клинических группах Популяционный фармакокинетический анализ был выполнен после лечения капецитабином в дозе 1250 мг/м2 дважды в сутки 505 пациентов с колоректальным раком. Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс общего состояния пациента по Карновски, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и ACT не оказали достоверного влияния на фармакокинетику 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ. Больные с метастатическим поражением печени. Согласно данным фармакокинетических исследований у больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, обусловленным метастазами, биодоступность капецитабина и экспозиция 5-ФУ могут повышаться по сравнению с таковой у пациентов без нарушений функции печени. Данные по фармакокинетике в отношении больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Больные с нарушением функции почек. При разной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности у онкобольных фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК). УК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35% при снижении УК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при понижении УК на 50%). ФБАЛ &ndash; метаболит, не имеющий антипролиферативной активности. Пожилой возраст. По данным популяционного фармакокинетического анализа, включавшего пациентов широкого возрастного диапазона (27-86 лет), из которых 234 пациента (46%) были в возрасте от 65 лет, возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивается с возрастом (увеличение возраста на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек. Этнические факторы. После перорального применения 825 мг/м2 капецитабина дважды в сутки в течение 14 дней у пациентов японской национальности (N=18) Cmax капецитабина была ниже на 36%, а AUC &ndash; на 24% по сравнению с таковой у пациентов европеоидной расы (N=22). А также для ФБАЛ, пациенты японской национальности имели Cmax капецитабина ниже на 25% и AUC ниже на 34% по сравнению с пациентами европеоидной расы. Клиническая значимость этой разницы неизвестна. Не наблюдается существенной разницы в экспозиции других метаболитов (5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ).

Показания

Рак ободочной кишки, колоректальный рак: 
<ul>
<li>рак ободочной кишки, в адъювантной терапии после хирургического лечения рака ІІІ стадии (стадия С за Дьюком);</li>
<li>метастатический колоректальный рак</li>
</ul>
Рак желудка: 
<ul>
<li>препарат для первой линии лечения распространенного рака желудка в комбинации с препаратами на основе платины.</li>
</ul>
Рак молочной железы: 
<ul>
<li>местный распространенный или метастатический рак молочной железы в сочетании с доцетакселом после неэффективной химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда;</li>
<li>местный распространенный или метастатический рак молочной железы как монотерапия после неэффективной химиотерапии, включающей таксаны и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказания к терапии антрациклинами.</li>
</ul>

Противопоказания

<ul>
<li>Тяжелые, в том числе неожиданные, реакции на лечение фторпиримидином в анамнезе. Гиперчувствительность к капецитабину или к компонентам препарата, или к фторурацилу. Известен полный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).</li>
<li>Беременность и кормление грудью.</li>
<li>Тяжелая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.</li>
<li>Тяжелые нарушения функции печени.</li>
<li>Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина &lt; 30 мл/мин).</li>
<li>Недавнее или сопутствующее лечение бривудином (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo; по поводу взаимодействия с другими лекарственными средствами).</li>
<li>Противопоказания для применения какого-либо лекарственного средства, применяемого в комбинации.</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия были выполнены только у взрослых пациентов. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Бривудин. Описано клинически значимое взаимодействие между бривудином и фторпиримидинами (например капецитабином, 5-фторурацилом, тегафуром) в результате угнетения дигидропиримидин-дегидрогеназы бривудином. Это взаимодействие, вызывающее повышение токсичности фторпиримидина, потенциально может привести к летальному исходу. Таким образом, бривудин противопоказан применение одновременно с капецитабином (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Должен быть период ожидания не менее 4 нед между окончанием лечения бривудином и началом терапии капецитабином. Лечение бривудином можно начать через 24 ч после приема последней дозы капецитабина. Субстраты цитохрома Р450 2С9. Исследования по взаимодействию капецитабина и других препаратов, метаболизирующихся изоферментом 2С9 системы цитохрома Р450, за исключением варфарина, не проводились. Необходимо с осторожностью назначать капецитабин с этими препаратами (например, фенитоином). Антикоагулянты кумаринового ряда. Капецитабин усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (варфарин и фенпрокумон), что может привести к нарушению показателей свертывания и возникновению кровотечений через несколько дней или месяцев после начала терапии капецитабином, а в отдельных случаях &ndash; в течение одного месяца после окончания лечения Кселодой. В клиническом фармакокинетическом исследовании взаимодействия после однократного введения S-варфарина в дозе 20 мг лечение препаратом Кселода приводило к увеличению AUC варфарина на 57% и MHO на 91%. Поскольку метаболизм R-варфарина не нарушался, указанное свидетельствует, что капецитабин ингибирует изофермент 2С9 и не влияет на изоферменты 1А2 и 3А4. Больным, одновременно принимающим капецитабин и пероральные антикоагулянты &ndash; производные кумарина, необходимо проводить детальный мониторинг показателей свертывания крови (международный коэффициент нормализации или протромбиновое время) и подбирать дозу антикоагулянта. Фенитоин. При одновременном применении Кселода и фенитоина сообщалось об отдельных случаях повышения концентрации фенитоина в плазме крови, сопровождавшихся возникновением симптомов интоксикации фенитоином. У больных, принимающих капецитабин одновременно с фенитоином, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови. Фолиновая кислота/фолиевая кислота. Фолиновая кислота существенно не влияет на фармакокинетику капецитабина и его метаболитов. Однако фолиновая кислота влияет на фармакодинамику препарата Кселода&reg;, что может привести к увеличению токсичности капецитабина: максимальная переносимая доза препарата Кселода&reg; в режиме монотерапии при прерывистой схеме дозирования составляет 3000 мг/м2 в сутки, а при комбинированном применении с фоли дважды в день) &ndash; всего 2000 мг/м2 в сутки. Повышенная токсичность возможна при переходе с 5-FU/LV на схему лечения капецитабином. Это также может наблюдаться при применении фолиевой кислоты для устранения дефицита фолиевой кислоты из-за сходства между фолиновой и фолиевой кислотами. Антациды. Изучалось влияние антацидов, содержащих алюминия и гидроксид магния, на фармакокинетику препарата Кселода&reg;. Антациды, содержащие алюминия и гидроксид магния, незначительно повышают концентрации капецитабина и одного его метаболита (5'-ДФЦР) в плазме; на три основных метаболита (5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБА) капецитабина они не влияют. Алопуринол. Наблюдалось взаимодействие между аллопуринолом и 5-фторурацилом с возможным снижением эффективности 5-фторурацила. В этой связи следует избегать одновременного применения препарата Кселода и аллопуринола. Интерферон альфа. Максимальная переносимая доза препарата Кселода составляет 2000 мг/м2 в сутки при комбинированном применении с интерфероном альфа-2а (3 млн МЕ/м2 в сутки) по сравнению с 3000 мг/м2 в сутки при применении препарата Кселода в режиме монотерапии. Лучевая терапия. Максимальная переносимая доза Кселода в режиме монотерапии при прерывистой схеме дозирования составляет 3000 мг/м2 в сутки, при комбинированном применении с лучевой терапией рака прямой кишки &ndash; 2000 мг/м2 в сутки при непрерывном курсе лучевой терапии или ежедневной терапии в период с понедельника по пятницу. Оксалиплатин. При комбинированном применении капецитабина и оксалиплатина с бевацизумабом или без него не отмечена клинически значимая разница в экспозиции капецитабина или его метаболитов, свободной платины и суммарной платины. Бевацизумаб. Не отмечено клинически значимого влияния бевацизумаба на фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов в присутствии оксалиплатина. Взаимодействие лекарственное средство &ndash; еда Во всех клинических исследованиях пациенты были проинструктированы о приеме препарата Кселода в течение 30 мин после еды. Поскольку имеющиеся данные по безопасности и эффективности базируются на применении препарата Кселода с пищей, рекомендуется принимать препарат Кселода с едой. Прием препарата Кселода с пищей приводит к замедлению скорости всасывания капецитабина.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Препарат оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Препарат Кселода может вызвать головокружение, слабость и тошноту.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста/контрацепция у мужчин и женщин Женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать предотвращать беременность во время лечения капецитабином. При наступлении беременности в течение лечения следует разъяснить пациентке потенциальное негативное влияние на плод. Следует применять эффективные методы контрацепции при лечении и в течение 6 месяцев после приема последней дозы капецитабина. Учитывая результаты исследований генотоксичности, пациентам мужского пола и их партнеркам репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после приема последней дозы капецитабина. Беременность Применение препарата Кселода беременным не изучалось, однако можно предположить, что применение препарата Кселода может быть вредным для плода при применении беременным. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных капецитабин вызывал эмбриотальность и тератогенность, которые являются ожидаемыми эффектами производных фторпиримидина. В период беременности не следует применять препарат Кселода. Кормление грудью Неизвестно, проникает ли препарат Кселода в грудное молоко человека. Исследования влияния капецитабина на выработку грудного молока или присутствия капецитабина в грудном молоке человека не проводились. В грудном молоке лактирующих мышей были обнаружены значительные количества капецитабина и его метаболитов. Поскольку потенциальный вред для грудных детей, неизвестных, следует прекратить кормление грудью во время лечения капецитабином и в течение 2 недель после приема последней дозы. Фертильность Отсутствуют данные о влиянии препарата Кселода на фертильность. В базовые исследования применения препарата Кселода были включены только те женщины репродуктивного возраста и мужчины, которые соглашались применять приемлемые методы контроля рождаемости для предотвращения беременности в течение исследования и соответствующий срок спустя. В исследованиях на животных наблюдалось влияние на фертильность.

Способ применения и дозы

Дети

Безопасность и эффективность применения Кселода детям не изучались.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение желудочно-кишечного тракта и кровотечения, а также угнетение костного мозга. Лечение должно включать стандартные терапевтические и поддерживающие меры с целью коррекции клинических проявлений и предотвращения возможных осложнений.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; 12 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Вурмисвег, 4303 Кайсераугст, Швейцария Виадуктштрассе 33, 4051 Базель, Швейцария

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Подарочный сертификат Подорожник (далее Сертификат) можно использовать для оплаты стоимости определенных товаров в сети аптек &laquo;Подорожник&raquo; из списка лекарственных средств, указанных ниже. Если сумма товаров больше номинала сертификата, разница оплачивается покупателем любым удобным способом оплаты. При покупке на сумму, меньшую обозначенной на сертификате, разница не возвращается и не переносится на следующие покупки. Действие сертификата распространяется на покупку товаров со скидкой и акционные предложения. Сертификат не распространяется на покупку товаров на сайте или в мобильном приложении или ботах и бронирование на сайтах прайсагрегаторах (Таблетки. юа, Ліки.юа и др.). В одной покупке (один чек) можно использовать несколько сертификатов. Бонусы по программе лояльности на сумму сертификата не начисляются. Скидки по программе лояльности не действуют. Сертификат нельзя разбить на несколько покупок (несколько чеков) в пределах номинала и срока действия сертификата, он является одноразовым. Сертификат не является именным: использовать может как лицо, которое лично его приобрело, так и любое другое лицо, предъявившее сертификат на кассе аптеки сети Подорожник. Сертификат не подлежит возврату и обратному обмену на денежный эквивалент. Данным сертификатом можно воспользоваться в аптеках Подорожника в Сумской и Полтавской областях. Сертификат возврату и обмену на сертификат другого номинала не подлежит. В случае утери сертификат не восстанавливается. Товары приобретенные за счет сертификата возврату не подлежат, можно только обменять на тот же товар надлежащего качества, согласно действующему законодательству Украины. Срок действия указан на обороте сертификата и не подлежит продлению. После окончания срока действия сертификат считается недействительным независимо от причин, по которым он не был использован. Товары, которые можно приобрести рассчитавшись сертификатом:

Сертификаты 38907831

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.