Контролфлекс раствор для инъекций 2 мг/мл в ампулах по 2 мл, 5 шт.

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 мл раствора для инъекций содержит тиоколхикозид 2 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная или концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтого цвета.

Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Прочие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид представляет собой полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с фармакологической активностью миорелаксанта.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину. В авторадиографических исследованиях тиоколхикозид вытесняет связки [3Н] стрихнина, преимущественно в стволе головного и спинного мозга крысы. В электрофизиологических исследованиях на нативных или рекомбинантных ГАМК-рецепторах тиоколхикозид не показал эффекта, но антагонизировал ГАМК-индуцированные хлоридные каналы.

Тиоколхикозид не оказывал существенного влияния на индуцированные глицином мотонейронные каналы в срезах спинного мозга молодых (10-дневных) крыс.

Было показано, что in vivo тиоколхикозид противодействует индуцированному стрихнином лингво-мандибулярному рефлексу у анестезированных самцов кроликов. Эти результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия.

В модели на животных две внутрибрюшные инъекции тиоколхикозида снижали рефлекс напряжения у спастических крыс, а инъекции 10 мг/кг внутрибрюшинно или 1 мг/кг внутримышечно, или 10 мг/кг перорально снижали на 60% постсинаптический рефлекс. Тиоколхикозид не оказывает седативного эффекта.

Абсорбция

После введения тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут и составляет 113 нг/мл для дозы 4 мг и 175 нг/мл для дозы 8 мг. Значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составляют 283 нг/ч/мл и 417 нг/ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низкой концентрации Cmax 11,7 нг/мл, достигаемой через 5 ч после введения дозы, и AUC 83 нг/ч/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения (Т1/2) тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс – 19,2 л/ч.

Для адъювантной терапии болезненных мышечных контрактур, сопровождающих острые патологии позвоночника у взрослых и подростков от 16 лет.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС противопоказано применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• в случае дряблого паралича, мышечной гипотонии;
• в течение всего периода беременности;
• в период кормления грудью;
• женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции.

Информация о взаимодействии тиоколхикозида с другими лекарственными средствами отсутствует.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 16 лет.

В случае возникновения диареи лечение КОНТРОЛФЛЕКСом необходимо прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения эпилептических судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях вазовогольного обморока. Необходимо наблюдать за пациентом после введения лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 16 мг/сут, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. При пропуске очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом во время деления клеток) в концентрациях, приближенных к таковым при применении 8 мг 2 раза в сутки перорально, которые влияли подобным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. Для профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или его длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске при применении в период беременности и необходимости использования надлежащих мер контрацепции.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о нарушении функции печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующих нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или парацетамолу, были зарегистрированы серьезные случаи нарушения функции печени (например, фульминантный гепатит). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу в случае появления признаков нарушения функции печени (см. «Побочные реакции»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС противопоказано беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие меры контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенную активность при разных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (т.е. 8 мг/сут). Лечение не должно превышать 5 дней.

Не следует превышать рекомендуемую дозу или длительность применения (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственное средство не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 16 лет.

Случаи передозировки не наблюдались у пациентов, применявших тиоколхикозид.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и применение симптоматической терапии.

Частота возникновения побочных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/10), нечасто (от > 1/1000 до 1/100), редко (от > 1/10000 до 1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации).

Со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница; очень редко – гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема после внутримышечного введения, зуд, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременная спутанность сознания; частота неизвестна – вазовочная обморок, возникающая в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея (см. раздел «Особенности применения»), боли в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы и желчевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через государственную систему фармаконадзора.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Украина, 93400, Луганская обл., г. Северодонецк, ул. Промышленная, дом. 24-в.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.