Name: Комбогліза ХР 2,5мг/1000мг табл. №28
Brand: Астра Зенека Великобританія
SKU: 1907.6990
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Форма выпуска

Астра Зенека Великобританія

Комбоглиза ХР таблетки по 5мг/1000мг, 28 шт.

Комбогліза  ХР 5мг/1000мг табл. №28

Есть в наличии

метформин; саксаглиптин

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

GTIN

Страна производитель

Код Морион

Дозировка

Код АТС/ATX

Лекарственная форма

Упаковка

Международное наименование

Производитель

Основные

Основные свойства

Комбогліза  ХР 2,5мг/1000мг табл. №28

Состав

действующие вещества: саксаглиптин, метформин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,79 мг саксаглиптина гидрохлорида безводного в пересчете на саксаглиптин 2,5 мг и 1005 мг метформина гидрохлорида в пересчете на метформин 1000 мг;
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат;
красители для 2,5 мг / 1000 мг Опадрай ИИ белый, Опадрай ИИ желтый, Опакод синий (для надписи).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг / 1000 мг: таблетки в форме капсул, покрытые оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета с надписями 2,5 / 1000 на одной стороне и 4222 на другом, нанесенными синими чернилами.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные оральные гипогликемизирующие препараты. Метформин и саксаглиптин. Код АТХ А10ВD10.

Фармакодинамика

Саксаглиптин
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина подавляет активность фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) на 24 часа. После приема нагрузки глюкозой или приема пищи подавления ДПП-4 приводило к повышению циркулирующих уровней активных глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и GIP в 2-3 раза, снижение концентрации глюкагона и увеличение глюкозозависимый секреции инсулина с бета-клеток поджелудочной железы. Повышение уровня инсулина и снижение уровня глюкагона были связаны с более низкой концентрацией глюкозы натощак и уменьшенной концентрацией глюкозы после приема нагрузки глюкозой или приема пищи.
Лечение саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином замедленного высвобождения при приеме один раз в день вечером во время еды в течение 4 недель существенно снижало общую концентрацию глюкозы в течение интервала между приемами дозы продолжительностью 24 часа при сравнении с соответствующим показателем при применении плацебо плюс метформин замедленного высвобождения.
Наблюдалось значительное снижение концентрации глюкозы через 2 часа после еды и показателя 2-дневного среднего уровня глюкозы натощак.
Электрофизиология сердца
Саксаглиптин
Прием саксаглиптина не был связан с клинически значимым удлинением интервала QTc или увеличением частоты сердечных сокращений при суточных дозах до 40 мг (в 8 раз больше, чем максимальная рекомендуемая доза у человека).

Фармакокинетика

Препарат КОМБОГЛИЗА XR является биоэквивалентным одновременном приема соответствующих доз саксаглиптина (Онглиза) и метформина гидрохлорида в виде отдельных таблеток.
Саксаглиптин
Фармакокинетика саксаглиптина и его активного метаболита 5-гидрокси саксаглиптина была подобной у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
В случае повторного приема любой дозы один раз в сутки кумуляции ни саксаглиптина, ни его активного метаболита, которую можно было бы определить, не наблюдалось. Клиренс саксаглиптина и его активного метаболита не зависел от дозы и времени приема в течение 14 дней приема саксаглиптина один раз в сутки в дозах от 2,5 до 400 мг.
Метформина гидрохлорид
Медиана времени до достижения Cmax метформина замедленного высвобождения составляет 7 часов. Степень всасывания метформина при применении метформина замедленного высвобождения в форме таблеток повышается почти на 50% при приеме с пищей.
После повторного приема метформина замедленного высвобождения метформин не накапливается в плазме крови. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой и не подвергается метаболизму в печени.
Всасывания
Саксаглиптин
Медиана времени до достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема 5 мг один раз в сутки равна 2 часам для саксаглиптина и 4 часам для его активного метаболита. Саксаглиптин можно принимать как с пищей, так и без нее.
Метформина гидрохлорид
После однократного приема метформина замедленного высвобождения медиана времени до достижения Cmax составляет 7 часов и имеет диапазон от 4 до 8 часов.
Cтупинь всасывания метформина (измеренный с помощью AUC) при применении метформина замедленного высвобождения в форме таблеток повышается почти на 50% при приеме с пищей. Воздействия пищи на Cmax и Tmax метформина не наблюдалось. Еда как с высоким, так и с низким содержанием жиров имеет одинаковый эффект на фармакокинетику метформина замедленного высвобождения.
Распределение
Саксаглиптин
Связывание саксаглиптина и его активного метаболита с белками плазмы крови in vitro является незначительным, поэтому изменение уровня белка в крови при различных заболеваниях (например, при нарушении функции почек или печени) не должна влиять на распределение саксаглиптина.
Метформина гидрохлорид
Исследование распределения метформин замедленного высвобождения не проводились. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови, в отличие от сульфонилмочевины, степень связывания с белками которой равен более 90%. Метформин проникает в эритроциты и очень вероятно, что этот процесс усиливается со временем.
Метаболизм
Саксаглиптин
Метаболизм саксаглиптина опосредуется главным образом цитохромом P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5). Главным метаболитом саксаглиптина также ингибитор ДПП-4, сила действия почти вдвое меньше такую ​​силу саксаглиптина. Итак, сильнодействующие ингибиторы и индукторы CYP3A4 / 5 влиять на фармакокинетику саксаглиптина и его активного метаболита.
Метформина гидрохлорид
Исследования метаболизма метформин замедленного высвобождения в форме таблеток не проводились.
Вывод
Саксаглиптин
Саксаглиптин выводится как почками, так и печенью. После однократного приема саксаглиптина в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средний конечный период полувыведения из плазмы (t1 / 2) саксаглиптина и его активного метаболита равен 2,5 и 3,1 часа соответственно.
Метформина гидрохлорид
Основным путем выведения метформина является канальцевая секреция. После перорального применения 90% всосавшегося выводится почками в течение первых 24 часов, при этом период полувыведения из плазмы составляет около 6,2 часа. Период полувыведения из крови составляет примерно 17,6 часа.
Отдельные группы пациентов
Нарушение функции почек
Препарат КОМБОГЛИЗА XR не следует применять пациентам с нарушением функции почек.
Саксаглиптин
Коррекция дозы пациентам с легким нарушением функции почек не рекомендуется.
Метформина гидрохлорид
У пациентов с нарушением функции почек (на основе измеренного клиренса креатинина) период полувыведения метформина из плазмы и крови удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Нарушение функции печени
Саксаглиптин
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не рекомендуется.
Метформина гидрохлорид
Исследования фармакокинетики метформина у пациентов с нарушением функции печени не проводились.
Поскольку нарушение функции печени было связано с несколькими случаями лактоацидоза, следует избегать назначения препарата КОМБОГЛИЗА XR пациентам с клиническими или лабораторными признаками заболевания печени.
Индекс массы тела
Саксаглиптин
Не рекомендуется корректировать дозу на основе индекса массы тела.
Пол
Саксаглиптин
Не рекомендуется корректировать дозу в зависимости от пола.
Метформина гидрохлорид
В исследованиях с участием пациентов с диабетом 2 типа гипогликемический эффект метформина был сопоставимым у женщин и мужчин.
Пациенты пожилого возраста
Саксаглиптин
Не рекомендуется корректировать дозу на основе только возраста.
Метформина гидрохлорид
Препарат КОМБОГЛИЗА XR не назначают пациентам старше 80 лет, если только анализ клиренса креатинина подтвердил отсутствие снижения функции почек.
Пациенты детского возраста
Саксаглиптин
Исследования фармакокинетики саксаглиптина у пациентов детского возраста не проводились.
Метформина гидрохлорид
После однократного приема метформина в дозе 500 мг (в виде таблеток) с едой среднее геометрическое значение Cmax и AUC метформина отличалось менее чем на 5% у детей (12-16 лет) с диабетом 2 типа и здоровых взрослых (20-45 лет) , подобранных по полу и массой тела. Функция почек была нормальной у всех категорий пациентов.
Расовая и этническая принадлежность
Саксаглиптин
Не рекомендуется корректировать дозу в зависимости от расовой принадлежности.
Метформина гидрохлорид
Исследование фармакокинетических показателей метформина в зависимости от расы не проводились.

Показания

Препарат КОМБОГЛИЗА XR показан как дополнение к диете и физических упражнений для улучшения гликемического контроля у взрослых больных с сахарным диабетом 2 типа, если подходит лечения саксаглиптином и метформином.

Противопоказания

Препарат КОМБОГЛИЗА XR противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек (рШКФ ниже 30 мл / мин / 1,73 м2).
Препарат КОМБОГЛИЗА XR не назначается для лечения сахарного диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза из-за отсутствия эффективности при таких состояниях.
Применение этого лекарственного средства не изучали в комбинации с инсулином.
Это лекарственное средство не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к саксаглиптину или метформина гидрохлорида. Наличие в анамнезе серьезной реакции повышенной чувствительности, такой как анафилаксия, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек или эксфолиативные заболевания кожи, к любому ингибитора дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).
Острый или хронический метаболический ацидоз, в том числе лактоацидоз, диабетический кетоацидоз с комой или без комы.
Диабетическая кома.
При диабетическом кетоацидозе следует применять инсулин.
Острые состояния, которые могут влиять на функцию почек, такие как:
<ul>
<li>дегидратация,</li>
<li>тяжелая инфекция,</li>
<li>шок.</li>
</ul>
Острое или хроническое заболевание, которое может приводить к гипоксии тканей, такое как:
<ul>
<li>сердечная или легочная недостаточность;</li>
<li>недавно перенесенный инфаркт миокарда;</li>
<li>шок;</li>
<li>нарушение функции печени;</li>
<li>острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;</li>
<li>период кормления грудью.</li>
</ul>
Необходимо временно прекратить применение препарата КОМБОГЛИЗА XR пациентам, которые проходят рентгенологические исследования, включающие в себя внутрисосудистой инъекции йодсодержащих контрастных веществ, поскольку применение таких препаратов может привести к острому ухудшению функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Не было проведено никаких исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Учитывая наличие головокружения как побочной реакции, во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Кроме того, пациенты должны знать о риске гипогликемии, возникает в результате применения препарата КОМБОГЛИЗА XR в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами, что, как известно, могут вызывать гипогликемию (такими как инсулин, сульфонилмочевина).

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватных данных о применении препарата беременными женщинами нет.
Препарат не следует применять во время беременности.
В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая дозировка
Дозировка препарата КОМБОГЛИЗА XR назначают индивидуально, в зависимости от текущего режима лечения пациента, эффективности и переносимости. Как правило, препарат КОМБОГЛИЗА XR следует применять один раз в сутки, вечером, во время еды, постепенно повышая дозу для уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ, связанных с приемом метформина.
Доступны следующие формы выпуска:
<ul>
<li>КОМБОГЛИЗА XR, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг / 500 мг;</li>
<li>КОМБОГЛИЗА XR, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг / 1000 мг;</li>
<li>КОМБОГЛИЗА XR, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг / 1000 мг.</li>
</ul>
Рекомендованная начальная доза препарата КОМБОГЛИЗА XR для пациентов с необходимостью в 5 мг саксаглиптина, которые на данный момент не принимают метформин, составляет 5 мг саксаглиптина / 500 мг метформина замедленного высвобождения один раз в сутки с постепенным повышением дозы и не должна превышать максимальную рекомендованную дозу саксаглиптина 5 мг метформина замедленного высвобождения 2000 мг.
У пациентов, принимающих метформин, дозирования КОМБОГЛИЗА XR должно обеспечивать прием метформина в той же дозе, которую уже принимает пациент, или в ближайшей целесообразной терапевтической дозе.
После перехода с метформина с немедленным высвобождением на метформин замедленного высвобождения необходимы тщательный контроль гликемии и соответствующая корректировка дозы.
Пациенты с суточной потребностью 2,5 мг саксаглиптина в комбинации с метформином замедленного высвобождения могут принимать препарат КОМБОГЛИЗА XR 2,5 мг / 1000 мг. Пациенты с суточной потребностью 2,5 мг саксаглиптина, ранее не принимавших метформин или которым требуется доза метформина более 1000 мг, должны принимать компоненты комбинации в виде отдельных препаратов.
Любые изменения в лечении сахарного диабета 2 типа должны внедряться осторожно, с обеспечением постоянного надзора за уровнем гликемии.
Как правило, таблетки КОМБОГЛИЗА XR следует глотать целиком; их нельзя ломать, нельзя разрезать и нельзя разжевывать. Иногда неактивные ингредиенты препарата КОМБОГЛИЗА XR выводятся с калом в виде мягкой гидратированного массы, которая может напоминать по внешнему виду оригинальную таблетку.
Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4 / 5
Максимальная рекомендованная доза саксаглиптина составляет 2,5 мг один раз в сутки в условиях одновременного применения мощных ингибиторов цитохрома P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (например кетоконазола, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, нефазодона, нелфинавира, ритонавира, саквинавира и телитромицина ). В таких случаях следует ограничить дозу КОМБОГЛИЗА XR дозировкой 2,5 мг / 1000 мг один раз в сутки (см. Разделы &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;).
Отдельные группы пациентов
Нарушение функции печени
Это лекарственное средство не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.
Пациенты пожилого возраста (&ge; 65 лет)
Поскольку метформин и саксаглиптин выделяются почками, это лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Мониторинг функции почек необходим для предотвращения ассоциированном с метформином лактатацидоза, особенно у пациентов пожилого возраста.

Дети

Дети
Безопасность и эффективность применения препарата КОМБОГЛИЗА XR пациентам детского возраста не установлены.

Передозировка

Саксаглиптин
В контролируемых клинических исследованиях с пероральным приемом саксаглиптина здоровыми добровольцами один раз в сутки в дозах до 400 мг в течение 2 недель (в 80 раз больше максимальной рекомендованную дозу для человека) не наблюдалось дозозависимых клинических побочных реакций и клинически значимого влияния на интервал QTc или частоту сердечных сокращений.
В случае передозировки следует начинать соответствующее поддерживающее лечение в зависимости от клинического состояния пациента. Саксаглиптин и его активные метаболиты выводятся с помощью гемодиализа (23% дозы в течение 4 часов).
Метформина гидрохлорид
Наблюдались случаи передозировки метформина гидрохлорида, включая прием доз, превышающих 50 г. Примерно в 10% случаев сообщалось о гипогликемии, но причинной связи с метформина гидрохлорид установлено не было. Значительная передозировка или сопутствующие риски применения метформина могут приводить к лактатацидоза. Примерно в 32% случаев передозировки метформином сообщалось о лактоацидоз (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Лактоацидоз требует оказания неотложной медицинской помощи и лечения в стационаре. Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина является гемодиализ. Метформин выводится с помощью диализа с клиренсом в 170 мл / мин при хороших гемодинамических показателях. Итак, гемодиализ может быть полезным для вывода накопленного препарата у пациентов с подозрением на передозировку.

Побочные реакции

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 &deg; С.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

4601 Хайуэй 62 Ист, Маунт Вернон, IN, 47620, США.

Подлежит возврату и обмену

Подлежит возврату и обмену в течение 14 дней

Аналоги и заменители для Комбогліза ХР 2,5мг/1000мг табл. №28