Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций 200 мг/мл, в ампулах по 1 мл, 10 шт.

действующее вещество: caffeine;

1 мл раствора содержит кофеин-бензоата натрия 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропные средства. Производные ксантина. Код ATХ N06B C01.

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делят на психостимулирующие и аналептические.

Психостимулирующими действие препарата связано с его антагонизмом по аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинни) А1- и А2-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата усиливается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие - угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие препарата связано с его влиянием на дыхательній и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата неоднозначные и связанные с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах - положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы препарата, у детей первого года жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированных мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром, спазмы сосудов головного мозга.

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства, повышенная возбудимость; бессонница, выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия; глаукома возраст более 60 лет.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с α- и β-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропного средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
• с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами - ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
• с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными оральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина;
• с антидепрессантами, барбитуратами, β-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками - ослабление эффектов кофеина;
• с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• с ингибиторами МАО (МАО), прокарбазином, фуразолидоном - опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;
• с эрготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта;
• с препаратами кальция - ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
• с препаратами лития - усиление вывода последних с мочой;
• с никотином - усиление вывода кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевой кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Биттнера.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Это лекарственное средство содержит 1,67 ммоль (или 38,33 мг) натрия на дозу 400 мг кофеин-бензоата натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяют натрий-контролируемую диету.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10% раствора (25-100 мг).

Препарат не применять детям до 12 лет.

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, возбуждение, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения - усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство стеснения в груди, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяется методом Биттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдалевой кислоты и катехоламинов в моче.

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, 5 × 2 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.