Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций 100 мг/мл, в ампулах по 1 мл, 10 шт.

действующее вещество: caffeine;

1 мл раствора содержит кофеин-бензоата натрия 100 мг; 

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06B C01.

Кофеин-алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулирующие и аналептические. 

Психостимулирующее действие препарата связано с его антагонизмом относительно аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинные) А1 - и А2-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата усиливается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие — угнетают (за счет истощения нервных клеток). 

Аналептическое действие препарата связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. 

Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначное. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у младенцев-0,78-0,92 л / кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первого года жизни — до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем-в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9 — 5,3 часа (иногда-до 10 часов), у младенцев (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у младенцев — до 85 %).

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст более 60 лет.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с α- и β-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеперечисленных лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффектов кофе;

с антидепрессантами, барбитуратами, β-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидрантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение АД;

с эрготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат при проведении тестов.

Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Биттнера.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление состоит из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у младенцев и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не Кофеин-бензоат натрия.

Это лекарственное средство содержит 1,67 ммоль (или 38,33 мг) натрия на дозу 400 мг кофеин-бензоата натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза-400 мг, высшая суточная доза-1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Препарат не применять детям до 12 лет.

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения — усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо - или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что определяется методом Биттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Кофеин является антагонистом аденозина.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, 5х2 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.