Клосарт таблетки по 100 мг, 90 шт.

действующее вещество: losartan;

1 таблетка содержит лосартана калия 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Опадрай О3В 52014 желтый*.

*Опадрай О3В 52014 желтый: железа оксид желтый (Е 172), хинолин желтый (Е 104), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

После приема лозартан хорошо абсорбируется и испытывает метаболических преобразований первого прохождения. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигается через 1 час и 3-4 часа соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Период полураспада ЛОСАРТАНА составляет 2 часа, активного метаболита - 6-9 часов. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не меняется со временем. Лозартан и активный метаболит аккумулируют в плазме крови в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Примерно 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% выводится в виде активного метаболита. Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита - примерно 35% дозы попадает в мочу и почти 58% - в фекалии.

Пациенты пожилого возраста.

Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами не выявлено.

Пол.

Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали данные показатели у мужчин. Зависимости концентрации активного метаболита от пола не выявлено.

Нарушение функции печени и почек.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени в 1,7-5 раз превышают эти показатели у пациентов с неизмененной функцией печени.

Концентрации лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у здоровых добровольцев. Площадь под кривой концентрации (ППК) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в 2 раза превышала ППК ЛОСАРТАНА пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита лозартана при этом оставались неизмененными. Лозартан и его активный метаболит невозможно вывести с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей.

Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики ЛОСАРТАНА после перорального применения аналогичные у новорожденных и детей в возрасте от 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста, в том числе подростков. Фармакокинетические показатели метаболита зависят больше от возрастной группы, особенно при сравнении детей дошкольного возраста и подростков. Экспозиция у новорожденных и детей до 2 лет сравнительно высока.

1. Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и у детей в возрасте от 6 лет.
2. Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки - как часть АД.
3. Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте от 60 лет) в случаях, когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным вследствие непереносимости (особенно при кашле) или при наличии противопоказаний. Пациентам с сердечной недостаточностью, состояние которых при приеме ингибиторов АПФ стабильный, назначение лозартана нецелесообразно. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40%, состояние должно быть клинически стабильным. Также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения по хронической сердечной недостаточности.
4. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, документально подтверждено с помощью ЭКГ.

1. Повышенная чувствительность к лосартану или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
2. Тяжелые нарушения функции печени.
3. Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
4. Одновременное применение лозартана и алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения», « способ применения и дозы »).

Беременность. В период беременности противопоказано применение антагонистов рецепторов ангиотензина II. Пациентки, которые получают антагонисты рецепторов ангиотензина II и планируют беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, имеющие установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Повышенная чувствительность.

Ангионевротический отек. Во время приема препарата пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка) следует постоянно контролировать их общее состояние.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы или ее повышение может возникать у пациентов с пониженным ОЦК или дефицитом натрия, вызванным применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лосартаном или снижение начальной дозы препарата. Такие же рекомендации касаются детей от 6 лет.

Электролитный дисбаланс.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с или без сахарного диабета), что необходимо учитывать. Следует также тщательно контролировать концентрацию калия (возможность гиперкалиемии) в плазме крови, а также показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендуется одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, добавок калия и его соли, содержащие калий.

Нарушение функции печени.

Основываясь на фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан нельзя назначать таким пациентам.

Препарат рекомендован для применения детям с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек.

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, связанную с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно пациенты с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек ).

Препараты, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий, со стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек.

Препарат рекомендован для применения детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.

В течение периода применения лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (например, лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Трансплантация почки.

Нет опыта относительно безопасности применения лозартана пациентам, которым только проведено трансплантации почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом обычно не наблюдается эффекта при применении препаратов, действующих путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Клосарт® не рекомендуется для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и нарушения функции почек, часто острого.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью такой группе пациентов. Следует с осторожностью применять одновременно лозартан и β-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать лозартан пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Другие предостережения.

Как установлено по ингибиторfv АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина в группе таких пациентов с артериальной гипертензией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

При одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышается риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Поэтому двойная блокада РААС путем комбинирования блокаторов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае крайней необходимости двойной блокады РААС необходим наблюдение врача, а также следует тщательно контролировать функцию почек, уровень электролитов в крови и артериальное давление. Не следует одновременно применять блокаторы рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ пациентам с диабетической нефропатией.

Комбинация с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом с почечной недостаточностью (СКФ <60 м/мин/1,73 м2).

Данные о влиянии лосартана на способность управлять автотранспортом или другими механизмами ограничены. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, запивая одним стаканом воды.

Артериальная гипертензия.

Для большинства больных начальная и поддерживающая доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6-й неделе после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлортиазид).

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом II типа и протеинурией (≥ 0,5 г/сут).

Обычно начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показания артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность.

Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Обычно дозу титруют с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг, 50 мг, 100 мг в сутки) до максимальной дозы 150 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, документально подтверждено с помощью ЭКГ.

Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления может потребоваться назначение гидрохлоротиазида в низкой дозе и/или увеличение дозы лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов.

Применение пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови.

Для пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие применения высоких доз диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, которым проводят гемодиализ.

При назначении ЛОСАРТАНА пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе.

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение детям в возрасте от 6 лет.

Для детей, которые могут глотать таблетки и в которых масса тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от изменений уровня артериального давления.

У пациентов с массой тела более 50 кг рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучалось.

Лозартан не рекомендуется применять детям с нарушениями функции печени.

Лозартан также не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

Применение пациентам в возрасте от 75 лет.

Терапию следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Коррекция дозы обычно не требуется.

Безопасность и эффективность применения лосартана детям до 6 лет не установлены.

Симптомы передозировки.

Данные о передозировке лосартана ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение. Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетным мероприятием должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема передозировки показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при проведении гемодиализа.

3 года.

По 10 таблеток в блистере, по 9 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

ООО «Кусум Фарм».

40020, Украина, Сумская область, м. Сумы, ул. Скрябина, 54.