Кейвер таблетки обезболивающие по 25 мг, 50 шт.

действующее вещество: декскетопрофен трометамол.

1 таблетка содержит декскетопрофена трометамола в пересчете на 100 % сухое вещество 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг; 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, глицерол дистеарат;

состав оболочки Аквариус Prime BAP218010 white: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета с чертой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой.

Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01A E17. 

Декскетопрофена трометамол представляет собой соль пропионовой кислоты. Это аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, принадлежащее к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). 

Механизм действия.

Механизм его действия базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. 

Фармакодинамическое действие.

Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы циклооксигеназы СОХ-1 и СОХ-2 было выявлено у животных и людей. 

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования показали, что декскетопрофен оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 минут после применения препарата и длится 4-6 часов.

Всасывание.

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 30 минут (15-60 минут).

При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значения площади под кривой (ППК) не изменяются, однако значение Сmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Распределение.

Время распределения и период полувыведения декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 часа соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы кров (99 %) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л/кг.

При исследовании фармакокинетики многоразовых доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его одноразового применения, что доказывает – кумуляции (накопления) препарата не происходит.

Биотрансформация и выведение.

После применения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(-)-энантиомер в организме человека.

Выведение декскетопрофена происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками.

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, например, мышечно-скелетная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС), или к какому-либо из вспомогательных веществ.
• Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическому отеку.
• Известные фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами.
• Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе.
• Хроническая диспепсия.
• Кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 59 мл/мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда – Пью).
• Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.
• Тяжелая дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
• III иместр беременности и период кормления грудью (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Нижеприведенные взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Нежелательные комбинации

• Другие НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сутки): применение нескольких НПВС одновременно может увеличивать риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений за счет синергического действия.
• Антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под пристальным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.
• Гепарин: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под пристальным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.
• Препараты лития (были сообщения для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками. Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови.
• Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделю и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому влиянию на систему крови.
• Производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения

• Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, угнетающих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством надо быть уверенным, что пациент не гидратирован, а во время лечения проводить контроль функции почек.
• Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделю): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
• Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.
• Зидовудин: существует риск увеличения токсического влияния зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС нужно проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, которые следует учитывать при применении с препаратом Кейвер

• Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации нужно проводить регулярный контроль функции почек.
• Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
• Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его ренальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае надо проводить коррекцию дозы декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.
• Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС и простагландинов не влияет на действие мифепристона или простагландинов, а именно: на дозревание шейки матки или способность матки к сокращению и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
• Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.
• Тенофовир: одновременное применение с НПВС может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому необходимо наблюдать за функцией почек для контроля потенциального синергического влияния на их функцию.
• Деферазирокс: одновременное применение с НПВС может увеличивать токсическое действие на желудочно-кишечный тракт. При соединении деферазирокса с этими веществами необходим тщательный клинический мониторинг.
• Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может снизить выведение из организма   пеметрекседа, поэтому следует придерживаться осторожности при введении более высоких доз НПВС. У пациентов с легкой и средней недостаточностью почек (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС за 2 дня до и 2 дня после приема пеметрекседа.

• наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
• дегидратацией;
• непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

При применении препарата Кейвер могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях может быть уменьшена скорость реакции и способность принимать активное участие в дорожном движении и управлять машинами.

• риски для плода:
  • сердечно-сосудистая токсичность, например преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
  • дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамниона:
• у матери в конце беременности и у младенца возможны следующие явления:
  • увеличение времени кровотечения за счет угнетения агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах;
  • угнетение сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию и задержке родовой деятельности.

Дозировка

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Кейвер не предназначен для длительной терапии; лечение продолжается, пока есть симптомы. 

Пациентам пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

При нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями печени от легкой до средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Кейвер противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) начальную общую суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) препарат Кейвер, таблетки, противопоказан.

Способ применения

Таблетки рекомендуется принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Одновременный прием с пищей замедляет всасывание лекарственного средства (см. раздел «Фармакокинетика»); поэтому при острой боли рекомендуется принимать препарат не менее чем за 30 минут до еды

Применение Кейвер детям не изучали, поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не устанавливали, лекарственное средство не следует применять детям и подросткам.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль). 

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу больше 5 мг/кг массы тела, в течение 1 часа нужно применять активированный уголь. Для выведения декскетопрофена можно применять гемодиализ.

В нижеследующей таблице указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признана минимально возможной, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1, 3 или 5 блистеров в пачке.

По рецепту.

ПАО «Фармак». 

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.