Кеторолак таблетки по 10мг, 10 шт.

действующее вещество: ketorolac;

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целактоза [смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)], кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Кеторолака трометамин - ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Свидетельств его влияния на опиатные рецепторы нет. После применения кеторолака трометамина не наблюдалось угнетение дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с максимальной концентрации 0,87 мг/кг в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Т ½ из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа (у лиц пожилого возраста - 6,2 часа). Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровне в плазме крови достигается через 1 сутки при применении 4 раза в сутки. При длительном применении изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе. Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций). Бронхиальная астма в анамнезе. Не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах. Тяжелая сердечная недостаточность. Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма. Не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановкой кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов). Печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (ClCR в сыворотке крови более 160 мкмоль/л). Подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения. Одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития. Гиповолемия, дегидратация. Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку первые могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, следовательно, с особой осторожностью назначать пациентам с сердечной декомпенсации. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с последними. Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ (АПФ) существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышения риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначать кортикостероидные препараты за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что нижеприведенные лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамиду не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связанные с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого другого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландинов, может ослаблять фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если женщина не может забеременеть или проходит обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВП в любое время в течение лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, применяют кеторолак в средней суточной дозе 60 мг. Для таких пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). С осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, такое как пероральные кортикостероиды, СИОЗС или антитромбоцитарные средства, кроме ацетилсалициловой кислоты. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих препарат, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции. Сообщалось, что НПВП у пациентов с бронхиальной астмой (или астмой в анамнезе) ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о повышении в сыворотке крови уровня мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, что может возникать после приема одной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначать пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи выводится, пока у пациента не наступит нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время полувыведения увеличивался примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном Т ½. Могут наблюдаться предельные повышение уровня функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить. С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с такими заболеваниями повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты. Препарат следует отменить при первых признаках высыпаний на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать препарат. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. По состоянию пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровоизлияния или неполной остановкой кровотечения. Следует быть осторожными, если обязательная остановка кровотечения является критической. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кеторолак не вызывает зависимости, в случае прекращения приема препарата не было зафиксировано синдрома отмены.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

У некоторых пациентов при применении кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, нарушения зрения или депрессия. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Безопасность кеторолака в период беременности не установлена. Учитывая влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная, также повышается риск возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Некоторое количество кеторолака проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Препарат применять по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно: кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказывают опиоиды. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и, которым суждено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а доза пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение кеторолака как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, рекомендуется больший интервал между приемами препарата, например, 6-8 часов.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Симптомы: головная боль, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества кеторолака. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Кеторолак не выводится из кровообращения с помощью диализа.

Со стороны пищеварительного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда летальная, особенно у людей пожилого возраста), диспепсия, тошнота, желудочно-кишечный боль, ощущение дискомфорта в животе, рвота (в т. ч. с примесью крови) , гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотый, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона, спазм или жжение в эпигастральной области.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, тревожность, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго , миалгия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т. ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с гематурией или без таковой), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, женское бесплодие.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, буллезные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла (очень редко), эксфолиативный дерматит, высыпания (в т. ч. макулопапулезные).

Гиперчувствительность: Сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность дыхательных путей, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включают сыпь разных типов, зуд , крапивницу, пурпура, ангионевротический отек, в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

Эти реакции могут наблюдаться как у пациентов с гиперчувствительностью к кеторолака или другим НПВС, так и без таковой. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Другие: послеоперационная кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, увеличение продолжительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере; 1 блистер в упаковке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.