Кетальгин Лонг раствор для инъекций по 1 мл в ампулах, 30 мг/мл, 10 шт.

действующее вещество: кеторолака трометамин;

1 мл раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, пропиленгликоль, трилон Б, хлорбутанол гемигидрат, трометамин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B15.

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновой кислоты, проявляет выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата – 10-12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.

Как и другие НПВС, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.

При внутримышечном введении в месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.

Время достижения максимальной концентрации (С_max=3 мг/л) в плазме крови (Т_max) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – более 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество – в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизмененном виде. До 10 % введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата (Т_1/2) составляет 4-6 часов. У пациентов с нарушениями функции почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения растет. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому другому компоненту препарата и к другим НПВС.
• Активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
• Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
• Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.
• Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней или высокой степени тяжести (содержание креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль/л) или пациентам с риском почечной недостаточности вследствие гиповолемии или обезвоживания.
• Кеторолак угнетает функции тромбоцитов, а значит, противопоказан пациентам с подозрением на цереброваскулярное кровотечение или с подтвердженным диагнозом цереброваскулярного кровотечения, пациентам после хирургических операций с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, а также пациентам с высоким риском кровотечения вследствие геморрагического диатеза, включительно с нарушениями свертываемости крови.
• Сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
• Тяжелая сердечная, печеночная, почечная недостаточность.
• Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
• Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
• Лекарственное средство противопоказано при беременности, во время схваток и родов, в период кормления грудью.
• Лекарственное средство не применяют детям до 16 лет.
• Одновременное лечение другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
• Не применять как анальгетическое средство перед оперативным вмешательством, поскольку он задерживает агрегацию тромбоцитов; противопоказан также во время оперативного вмешательства из-за повышенного риска кровотечения.
• Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.

Применение кеторолака трометамина противопоказано во время беременности, во время схваток и родов из-за известных эффектов НПВС на сердечно-сосудистую систему плода.

В период беременности применение всех ингибиторов синтеза простагландина связано с риском для плода:

• токсическое влияние на сердце и легкие (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• нарушение почечных функций, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

для женщины и ребенка в конце периода беременности:

• возможность увеличения продолжительности времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низкой дозы;
• ослабление сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.  

Кеторолак проникает через плаценту в количестве около 10 %.

Доказано, что кеторолак и его метаболиты попадают в плод и молоко животных. Кеторолак обнаруживается в молоке женщины в низкой концентрации, поэтому кеторолак противопоказан женщинам в период кормления грудью из-за возможного отрицательного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Рекомендовано применять в условиях стационара. После внутримышечного введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение.

Постоянное внутримышечное введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода внутримышечного введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетальгин® лонг и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетальгин®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам от 65 лет рекомендовано назначать самое низкое значение из диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг в сутки внутримышечно).

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Симптомы: заторможенное состояние, головная боль, дезориентация, возбуджение, головокружение, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4 часов после приема препарата с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство.

Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны, учитывая высокий уровень связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены препарата.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.