Кедол раствор для инъекций по 50 мг/2 мл по 2 мл в ампулах, 5 шт.

действующее вещество: dexketoprofen;

1 мл раствора содержит 25 мг декскетопрофена (в виде трометамола); 

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксани ТхА2 и ТхВ2.

Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие лекарственного средства. Было обнаружено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие.

Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований анальгетический эффект лекарственного средства быстро наступал и достигал максимума на протяжении первых 45 минут.

Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофену трометамолу, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что применение лекарственного средства ДЕКСПРО позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофену трометамол, то им было нужно гораздо меньше морфия (на 30-45%), чем пациентам, которые получали плацебо.

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг лекарственного средства площадь под кривой AUC («концентрация — время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения лекарственного средства доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена трометамола составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения — 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена трометамола в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации лекарственного средства в оптический изомер R-(–).

После введения однократных и многократных доз степень влияния лекарственного средства на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине).

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену трометамолу, к любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства;
• если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрении на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечения в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;
• при желудочно-кишечном кровотечении, кровотечения другой в активной фазе или при повышенной кровоточивости;
• при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВС;
• при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите;
• при бронхиальной астме в анамнезе;
• при тяжелой сердечной недостаточности;
• при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
• при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);
• при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертываемости крови;
• в III триместре беременности или в период кормления грудью;
• применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

Одновременное применение следующих средств с НПВП не рекомендуется:

• другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки). При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающей действия;
• антикоагулянты: НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофену трометамолу с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
• гепарином: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
• кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;
• литий (были сообщения для нескольких НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену трометамолу, при коррекции дозы или отмене лекарственного средства необходимо проконтролировать уровень лития в крови;
• метотрексат в высоких дозах (менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;
• производные гидантоина и сульфонаміди: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение следующих средств с НПВП требует осторожности:

• диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аминогликозиды антибактериальные и антагонисты рецепторов ангиотензина II. ДЕКСПРО снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;
• метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо каждую неделю проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
• пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;
• зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1 — 2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
• препараты сульфонилмочевины: НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

• β-блокаторы: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов;
• циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
• тромболитические средства: повышается риск кровотечения;
• антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
• пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофену трометамолу в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену трометамолу;
• сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;
• мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;
• хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог.

На фоне применения препарата КЕДОЛ возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, поэтому не исключается слабый или умеренный влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофену трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

В нижеследующей таблице указаны реакции, распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочных эффектов, связь которых с декскетопрофена трометамолом, раствором для инъекций или инфузий, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.

2 года.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно. Если он не будет использован сразу, ответственность за время эксплуатационной стабильности при условии, предшествующих применению, несет лицо, применяет препарат. Однако физико-химическая стабильность разведенного препарата сохраняется в течение 24 часов при 2-8 ° С.

По 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в коробке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Украина, 61115, Харьковская обл., Город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.