Name: Капецитабин Амакса таблетки по 500 мг, 120 шт.
Brand: Лабораторіос Нормон С.А., Іспанія
SKU: 7289.2475
Price: 2324.75 UAH
Availability: InStock

Форма выпуска

Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія

Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт.

Скидка 5% на 2 дня для всех товаров: 19.03-20.03

Сертификаты 38907831

Есть в наличии

капецитабин

Ремедіка Лтд, Кіпр

Капецитабин-Виста таблетки по 500 мг, 120 шт.

КРКА Словенія

Капецитабин КРКА таблетки по 500 мг, 120 шт.

Ремедика Лтд, Кипр

Капецитабін-Віста табл. 500мг №120

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцария

Кселода таблетки по 150 мг, 60 шт.

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Дозировка

Код АТС/ATX

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Международное наименование

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Срок годности

Код Морион

Способ введения

Упаковка

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Диабетикам разрешено

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Лабораторіос Нормон С.А., Іспанія

Капецитабін

Капецитабин Амакса таблетки по 500 мг, 120 шт.

Состав

действующее вещество: капецитабин; 1 таблетка содержит 500 мг капецитабина; вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; пленочная оболочка: Opadry II розовый 85F240045: спирт поливиниловый (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521), тальк (Е 553b), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: персикового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код АТХ L01B С06.

Фармакодинамика

Капецитабин &ndash; нецитотоксическая производная фторпиримидина карбамат, пероральный предшественник цитотоксического соединения &ndash; 5-фторурацила (5-ФУ). Капецитабин активируется в несколько ферментных этапов (см. раздел Фармакокинетика). Финальное превращение в 5-ФУ происходит под действием тимидинфосфорилазы в ткани опухоли, а также в здоровых тканях организма, но обычно на низком уровне. На моделях раковых ксенотрансплантатов человека капецитабин продемонстрировал синергический эффект в комбинации с доцетакселом, что может быть связано с повышением активности тимидинфосфорилазы доцетакселом. Доказательства свидетельствуют, что метаболизм 5-ФУ анаболическим путем блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиловой кислоты на тимидиловую кислоту и таким образом препятствует синтезу дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Встраивание 5-ФУ также ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и протеинов. Поскольку ДНК и РНК необходимы для разделения и роста клеток, 5-ФУ может вызвать дефицит тимидина, что способствует несбалансированному росту и гибели клеток. Воздействие на ДНК и РНК более выражено в клетках с более интенсивной пролиферацией и с более высоким уровнем метаболизма 5-ФУ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика капецитабина была определена в диапазоне доз 502-3514 мг/м2/сут. Параметры капецитабина, 5'-дезокси-5-фторцитидину (5'-ДФЦТ) и 5'-дезокси-5-фторуридину (5'-ДФУР на 1-й и 14-й день были сходными. На 14-й день показатель площади под фармакокинетической кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC) 5-ФУ был на 30-35 % выше. Снижение дозы капецитабина приводило к снижению экспозиции 5-ФУ больше, чем пропорционально дозе, вследствие нелинейной фармакокинетики активного метаболита. Абсорбция После перорального приема капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего происходит его биотрансформация в метаболиты 5'-ДФЦТ и 5'-ДФУР. Употребление пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако не оказывает значительного влияния на AUC 5'-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ. При назначении препарата после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день максимальная концентрация в плазме крови (Смах) капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и &alpha;-фтор-&beta;-аланина (ФБАЛ) составляла соответственно 4,67, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тмах) в плазме крови равна 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 и 3,34 часов, a AUC &ndash; 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкг&times;ч/мл соответственно. Распределение Исследования плазмы человека in vitro продемонстрировали, что для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связь с белками (главным образом с альбумином) составляет соответственно 54 %, 10 %, 62 % и 10 %. Метаболизм Капецитабин метаболизируется в печени под действием карбоксилэстеразы до метаболита 5 '- ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая каталитическая активация 5'-ДФУР происходит за счет тимидинфосфорилазы. Ферменты, вовлеченные в каталитическую активацию, находятся как в опухолевых тканях, так и в нормальных тканях, но обычно на более низком уровне. Дальнейшая ферментная биотрансформация капецитабина до 5-ФУ приводит к более высоким концентрациям в опухолевых тканях. В случае колоректальных опухолей значительная часть 5-ФУ локализуется в стромальных клетках опухоли. После перорального применения капецитабина пациентами с колоректальным раком отношение концентрации 5-ФУ в колоректальных опухолях к концентрации в прилежащих тканях составляло 3,2 (диапазон от 0,9 до 8,0). Отношение концентрации 5-ФУ в опухоли к концентрации в плазме крови составляло 21,4 (диапазон от 3,9 до 59,9, N=8), в то время как отношение концентрации в здоровых тканях к концентрации в плазме крови составляло 8,9 (диапазон от 3,0 до 25,8, N=8). При измерении активность тимидинфосфорилазы была в 4 раза выше в первичной колоректальной опухоли по сравнению с прилегающими нормальными тканями. По данным иммуногистохимических исследований большая часть тимидинфосфорилазы локализуется в стромальных клетках опухоли. Затем 5-ФУ катаболизируется дигидропиримидиндегидрогеназой (ДПД) с образованием менее токсичного дигидро-5-фторурацила (ФУН2). Дигидропиримидиназа расщепляет пиримидиновое кольцо с образованием 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК). Конечной реакцией является расщепление &beta;-уреидопропионазой ФУПК до ФБАЛ, проявляющейся в моче. Активность ДПД ограничивает скорость реакции. Дефицит ДПД может привести к росту токсичности капецитабина (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Выведение Период полувыведения (Т1/2) капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. Капецитабин и метаболиты капецитабина в основном выводятся с мочой. Экскреция с мочой &ndash; 95,5 %, с калом &ndash; 2,6 %. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, который составляет 57 % от принятой дозы. Примерно 3 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии. Комбинированная терапия В исследованиях фазы и не было выявлено влияния капецитабина на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Cmax и AUC) и влияния доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику капецитабина и 5'-ДФУР. Фармакокинетика в особых клинических группах Популяционный фармакокинетический анализ был проведен после лечения капецитабином в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки 505 пациентов с колоректальным раком. Пол, наличие или отсутствие метастазов в печени до начала лечения, общее состояние пациента по индексу Карновски, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) не имели достоверного влияния на фармакокинетику 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ. Больные с метастатическим поражением печени&nbsp; Согласно данным фармакокинетических исследований у больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, обусловленных метастазами, биодоступность и экспозиция капецитабина в 5-ФУ могут повышаться по сравнению с пациентами без нарушений функции печени. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют. Больные с нарушениями функции почек&nbsp; При разной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности у онкобольных фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК). КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35 % &ndash; при снижении КК на 50 %) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114 % при снижении КК на 50 %). ФБАЛ-метаболит, не имеющий антипролиферативной активности. Больные пожилого возраста&nbsp; Согласно данным популяционного фармакокинетического анализа, который включал пациентов широкого возрастного диапазона (27-86 лет), из которых 234 пациента (46 %) были в возрасте от 65 лет, возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивается с возрастом (увеличение возраста на 20 % сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15 %), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек. Этнические факторы После перорального применения 825 мг/м2 капецитабина 2 раза в сутки в течение 14 дней у пациентов японской национальности (N=18) Cmax капецитабина была ниже на 36 %, а AUC &ndash; на 24% по сравнению с пациентами европеоидной расы (N=22). Пациенты японской национальности также имели на 25% ниже Cmax и на 34% ниже AUC ФБАЛ по сравнению с пациентами европеоидной расы. Клиническая значимость этой разницы неизвестна. Не наблюдается существенной разницы в экспозиции других метаболитов (5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ).

Показания

Рак молочной железы: &ndash; местный распространенный или метастатический рак молочной железы в сочетании с доцетакселом после неэффективной химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда; &ndash; местный распространенный или метастатический рак молочной железы как монотерапия после неэффективной химиотерапии, включавшей таксаны и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказания к терапии антрациклинами. Рак ободочной кишки, колоректальный рак: &ndash; рак ободочной кишки, в адъювантной терапии после хирургического лечения рака III стадии (стадия С за Дьюком); &ndash; метастатический колоректальный рак. Рак желудка: &ndash; препарат для первой линии лечения распространенного рака желудка в комбинации с препаратами на основе платины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капецитабину, к любому компоненту препарата или фторурацилу. Тяжелые, в том числе неожиданные реакции на лечение фторпиримидином в анамнезе. Известен полный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Беременность и период кормления грудью. Тяжелая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина &lt; 30 мл / мин). Недавнее или сопутствующее лечение бривудином (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Особенности применения" по взаимодействию с другими лекарственными средствами).&nbsp; Противопоказания для применения любого лекарственного средства, что применяют в комбинации. Особые меры безопасности. Неиспользованный препарат или расходные материалы должны проходить утилизацию в соответствии с требованиями местного законодательства. Поступление лекарственного средства во внешнюю среду необходимо свести к минимуму.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых пациентов. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Бривудин. Описано клинически значимое взаимодействие между бривудином и фторпиримидинами (например, капецитабином, 5-ФУ, тегафуром) в результате угнетения ДПД бривудином. Такое взаимодействие вызывает повышение токсичности фторпиримидина и потенциально может привести к летальному исходу. Таким образом, бривудин противопоказано применять одновременно с капецитабином (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Период между окончанием лечения бривудином и началом лечения капецитабином должен составлять не менее 4 недель. Лечение бривудином можно начать через 24 часа после приема последней дозы капецитабина. Субстраты цитохрома Р450 2С9. Исследования по взаимодействию капецитабина и других препаратов, метаболизирующихся изоферментом 2С9 системы цитохрома Р450, за исключением варфарина, не проводились. Необходимо с осторожностью назначать капецитабин с этими препаратами (например, с фенитоином). Антикоагулянты кумаринового ряда. Капецитабин усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (варфарин и фенпрокумон), что может привести к нарушению показателей свертывания и кровотечениям через несколько дней или месяцев от начала терапии капецитабином, а в отдельных случаях &ndash; в течение одного месяца после окончания лечения капецитабином. В клиническом фармакокинетическом исследовании взаимодействия после однократного введения варфарина в дозе 20 мг лечение капецитабином приводило к увеличению AUC S-варфарина на 57% и международного нормализованного отношения (МНО) на 91 %. Поскольку метаболизм R-варфарина не нарушался, указанное свидетельствует, что капецитабин ингибирует изофермент 2С9 и не влияет на изоферменты 1А2 и 3А4. У больных, которые одновременно принимают Капецитабин и пероральные антикоагулянты &ndash; производные кумарина, необходимо проводить детальный мониторинг показателей свертываемости крови (МНО или протромбиновое время) и подбирать дозу антикоагулянта. Фенитоин. При одновременном применении капецитабина и фенитоина сообщалось об отдельных случаях повышение концентрации фенитоина в плазме крови, сопровождавшиеся возникновением симптомов интоксикации фенитоином. У больных, принимающих капецитабин одновременно с фенитоином, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.&nbsp; Фолиновая кислота/фолиевая кислота. Комбинированные исследования капецитабина и фолиновой кислоты показали, что фолиновая кислота существенно не влияет на фармакокинетику капецитабина и его метаболитов. Однако фолиновая кислота влияет на фармакодинамику капецитабина, что может привести к увеличению токсичности капецитабина: максимальная переносимая доза капецитабина в режиме монотерапии при прерывистой схеме дозировка составляет 3000 мг/м2 в сутки, а при комбинированном применении с фолиновой кислотой (30 мг перорально 2 раза в сутки) &ndash; всего 2000 мг/м2 в сутки. Повышенная токсичность может иметь место при переходе с 5-ФУ/лейковорин на схему лечения капецитабином. Это также может наблюдаться при применении фолиевой кислоты с целью устранения дефицита фолатов из-за сходства между фолиновой и фолиевой кислотами. Антациды. Изучалось влияние антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, на фармакокинетику капецитабина. Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, незначительно повышают концентрацию капецитабина и одного метаболита (5'-ДФЦР) в плазме крови; на три основных метаболита (5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ они не влияют. Аллопуринол. Наблюдалось взаимодействие между аллопуринолом и 5-ФУ с возможным снижением эффективности 5-ФУ. В связи с этим следует избегать одновременного применения капецитабина и Аллопуринола.&nbsp; Интерферон альфа. Максимальная переносимая доза капецитабина составляет 2000 мг/м2 в сутки при комбинированном применении с интерфероном альфа-2а (3 млн МЕ/м2 в сутки) по сравнению с 3000 мг/м2 в сутки при применении этого препарата в режиме монотерапии.&nbsp; Лучевая терапия. Максимальная переносимая доза капецитабина в режиме монотерапии при прерывистой схеме дозировка составляет 3000 мг/м2 в сутки, при комбинированном применении с лучевой терапией рака прямой кишки &ndash; 2000 мг/м2 в сутки при непрерывном курсе лучевой терапии или ежедневном 6-недельном курсе лучевой терапии в период с понедельника по пятницу.&nbsp; Оксалиплатин. При комбинированном применении капецитабина и оксалиплатина, с или без бевацизумабу не отмечено клинически значимой разницы в экспозиции капецитабина или его метаболитов, свободной платины и общей платины.&nbsp; Бевацизумаб. Не отмечено клинически значимого действия бевацизумаба на фармакокинетические параметры капецитабина или его метаболитов при наличии оксалиплатина.&nbsp; Взаимодействие лекарственное средство-пища&nbsp; Во всех клинических исследованиях пациенты были проинструктированы о приеме препарата Капецитабин Амакса в течение 30 мин после употребления пищи. Поскольку имеющиеся данные по безопасности и эффективности базируются на применении капецитабина с пищей, рекомендуется принимать лекарственное средство с пищей. Прием капецитабина с пищей замедляет скорость всасывания капецитабина (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;).

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Препарат имеет незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Капецитабин может вызвать головокружение, слабость и тошноту.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция у мужчин и женщин Женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать предотвращать беременность в течение лечения капецитабином. При наступлении беременности в течение лечения пациентке необходимо разъяснить о потенциальном негативном влиянии лекарственного средства на плод. Следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после приема последней дозы капецитабина. Учитывая результаты исследований на генотоксичность, пациентам мужского пола с партнершами репродуктивного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после приема последней дозы капецитабина. Беременность Применение капецитабина у беременных не изучалось, однако можно предположить, что применение капецитабина может быть вредным для плода при применении беременным. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных Капецитабин вызывал эмбриолетальность и тератогенность, которые являются ожидаемыми эффектами производных фторпиримидина. В период беременности не следует применять капецитабин.&nbsp; Период кормления грудью Неизвестно, проникает ли Капецитабин в грудное молоко человека. Исследования о влиянии капецитабина на выработку грудного молока или наличии капецитабина в грудном молоке человека не проводились. В грудном молоке лактирующих мышей были обнаружены значительные количества капецитабина и его метаболитов. Поскольку потенциальный вред для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, следует прекратить кормление грудью во время лечения капецитабином и в течение 2 недель после приема последней дозы. Фертильность Отсутствуют данные о влиянии капецитабина на фертильность. В базовые исследования применения капецитабина были включены только те женщины репродуктивного возраста и мужчины, которые соглашались применять приемлемые методы контроля рождаемости для предотвращения беременности в течение исследования и соответствующий срок спустя. В исследованиях на животных наблюдалось влияние на фертильность.

Способ применения и дозы

Дети

Безопасность и эффективность данного лекарственного средства для детей не изучались.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение жкт и кровотечения, а также угнетение костного мозга. Лечение должно включать стандартные терапевтические и поддерживающие мероприятия с целью коррекции клинических проявлений и предотвращения возможных осложнений.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 &deg;С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 12 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Лабораториос Нормон С. А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

	Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма выпуска: Таблетки 6071.93грн	6071.93грн
	Капецитабин-Виста таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма выпуска: Таблетки 2681.38грн	2681.38грн
	Капецитабин КРКА таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма выпуска: Таблетки 2883.35грн	2883.35грн
	Капецитабин-Виста таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма выпуска: Таблетки 5548.29грн	5548.29грн