Изокет спрей по 1,25 мг/дозу, 300 доз, 15 мл

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза (1 нажатие на распылитель) составляет 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;

1 флакон с 15 мл (12,7 г) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.

Спрей оромукозный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный, подвижный раствор.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D А08.

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации. при этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. такой эффект способствует венозному «ПУЛИНГ» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). действие на артерии, а при применении высоких доз - на артериолы - приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на пред-, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат также вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальным отделов сердца в случае, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют возникновению и устраняют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект достигается в результате ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поступления нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мышц бронхов, а также мышц желудочно-кишечного тракта, желчно-и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

Механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего повышения концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение контрактильности.

После впрыскивания в ротовой полости активное вещество - изосорбида динитрат - очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 мин после применения, C max в плазме крови достигается в течение 3-6 мин. T ½ составляет 30-60 мин. В течение 90-120 мин концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с T ½, которые составляют соответственно 1,5-2 ч и 4-6 ч. Оба метаболиты являются неактивными.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность - 60-100% (при пероральном применении - 15-30%).

Назначают:

• для профилактики и лечения приступов стенокардии;
• при остром инфаркте миокарда;
• при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата;
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
• выраженной гипотензии (систолическое АД 90 мм рт. ст.);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• гемодинамические;
• тампонаде.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил - см. Взаимодействие с другими лекарственными).

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и т.п., этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ (например с сильденафилом, который применяют при эректильной дисфункции) действие препарата настолько усиливается, что это может привести к сердечно-сосудистых осложнений, угрожающих жизни.

Есть сообщения, указывающие на повышение концентрации дигидроэрготамина в крови при его приеме одновременно с препаратом, может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.

Препарат можно применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача при:

• пониженном АД, например при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность) следует избегать снижения систолического
• артериального давления 90 мм рт. ст.;
• аортальном и / или митральном стенозе;
• ортостатической дисфункции;
• заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (хотя дальнейшее повышение давления происходит только при введении нитроглицерина в высоких дозах);
• при применении изокет может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты.

Предостережение: раствор содержит 85 об.% Этилового спирта.

Избегать попадания раствора в глаза.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им запрещается прием препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Препарат может снижать скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия изосорбида динитрата. Препарат можно применять в период беременности только в неотложных случаях и только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью следует прекратить.

• сделать глубокий вдох;
• задержать дыхание;
• нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);
• закрыть рот и в течение следующих 30 с дышать только через нос;
• Р-р не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия необходимо нажимать на распылитель непрерывно до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Не применяют.

5 лет.

При температуре не выше 25 ° C.

Флакон 15 мл в картонной коробке.

По рецепту.

ЕЙСИКА Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.