Инволикс раствор для инъекций/инфузий 25 мг/мл во флаконе по 2 мл, 5 шт.

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 мл раствора содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофен 25 мг;

другие составляющие: этанол (96 %), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций/инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Декскетопрофен трометамол – трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие лекарственного средства.

Фармакодинамические эффекты

Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате. коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект лекарственного средства быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью контролируемого пациентом прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофена трометамол, то им потребовалось значительно меньше морфия (на 30–45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг лекарственного средства площадь под кривой AUC (концентрация – время) пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения декскетопрофена составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1–2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства продемонстрировали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Биотрансформация и выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень влияния лекарственного средства на здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в стуле, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, которые обеспечивали в 14–18 раз более высокую экспозицию лекарственного средства, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных вследствие непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства;
• пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия (например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС) провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появления крапивницы или ангионевротического отека;
• возникновение фотоаллергических или фототоксических реакций при лечении кетопрофеном или фибратами;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС;
• пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;
• хроническая диспепсия;
• кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Из-за содержания в лекарственном средстве этанола препарат противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Лекарственные средства, одновременное применение которых с НПВС не рекомендуется

Другие НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/день): при одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокого уровня связывания декскетопрофена с белками плазмы и угнетения функции тромбоцитов и поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если невозможно избежать применения такой комбинации, следует проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей.

Гепарины: повышенный риск кровотечения (из-за угнетения функции тромбоцитов и поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если невозможно избежать применения такой комбинации, следует проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений (уменьшение почечной экскреции лития). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене лекарственного средства необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

Метотрексат в высоких дозах (15 мг/неделю или более): повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами в целом.

Гидантоины и сульфаниламиды: токсические эффекты этих веществ могут быть усилены.

Лекарственные средства, одновременное применение которых с НПВС требует осторожности

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) одновременное применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, которое обычно является обратимым. В случае комбинированного назначения декскетопрофена и диуретика важно обеспечить достаточную гидратацию пациента и контролировать функцию почек в начале лечения.

Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг/неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. Необходим еженедельный мониторинг анализа крови в течение первых недель применения комбинации и усиленный надзор при наличии даже легкого нарушения функции почек, а также наблюдение за состоянием пожилых пациентов.

Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.

Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что приводит к тяжелой анемии после 1-й недели применения НПВС. В течение 1–2 недель после начала применения НПВС следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усилить гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины путем вытеснения из мест связывания с белками плазмы.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении следующих лекарственных средств:

Бета-блокаторы: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности вследствие воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Тромболитики: повышенный риск кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид: концентрация декскетопрофена в плазме крови может повышаться; это взаимодействие может быть обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует корректировки дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВС могут повышать концентрацию гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС в день приема простагландина не влияет негативно на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.

Хинолоновые антибиотики: данные исследований на животных показывают, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВС могут увеличить риск развития судорог.

Тенофовир: при совместном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

Деферасирокс: одновременное применение с НПВС может увеличить риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходим тщательный надзор за пациентом.

Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может уменьшить выведение пеметрекседа, поэтому следует быть осторожными при назначении более высоких доз НПВС. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа.

С осторожностью назначать пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение самого короткого периода, необходимого для контроля симптомов.

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть летальными, наблюдались при применении всех НПВС в любое время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих декскетопрофен, лечение следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций на применение НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Как и в случае применения всех НПВС, пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения лекарственного средства необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо сообщать врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки. Так же, как и другие НПВС, лекарственное средство может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени лекарственное средство следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, лекарственное средство может вызвать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Нарушения сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения лекарственного средства повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может немного повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофена трометамол одновременно с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, такими как варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, необходимо находиться под тщательным наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения о очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности лекарственное средство следует отменить.

Маскировка симптомов основных инфекций

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекций, что может помешать диагностике и своевременному лечению и, тем самым, ухудшить последствия инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда декскетопрофен вводят для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В амбулаторных условиях пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или ухудшаются.

Другая информация

Особую осторожность следует проявлять при назначении лекарственного средства пациентам:

• с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
• с дегидратацией;
• непосредственно после крупных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение нужно проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Назначение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До сих пор данных, позволяющих исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется применять декскетопрофен.

Декскетопрофен следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В отдельных случаях при применении НПВС сообщалось об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Это лекарственное средство содержит до 200 мг спирта (этанола) в каждом флаконе объемом 2 мл (3 мг/кг/дозу (10 % мас./об.)), что эквивалентно 5 мл пива или 2 мл вина. Небольшое количество алкоголя, содержащееся в этом лекарственном средстве, не будет иметь заметного эффекта.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

На фоне применения декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Применение декскетопрофена противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода пороков сердца и несращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили репродуктивной токсичности. Применение декскетопрофена с 20-й недели беременности может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может наблюдаться вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения применения лекарственного средства. Кроме того, после приема препарата беременными во втором триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому назначение декскетопрофена трометамола в  І и ІІ триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения. Дородовый мониторинг относительно олигогидрамниона и сужения артериального протока у плода следует рассмотреть в случае воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Беременным следует прекратить применение декскетопрофена, если обнаружено олигогидрамнион или сужение артериального протока у плода.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

• риски для плода:
  • кардиопульмональный токсический синдром (сужение/закупорка артериального протока и легочная гипертензия);
  • нарушение функции почек (см. выше);
• риски для матери и ребенка в конце беременности:
  • удлинение времени кровотечения (эффект угнетения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз;
  • задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Кормление грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью.

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства.

Для минимизации побочных реакций следует применять низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые. Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза лекарственного средства, а именно максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью) лекарственное средство противопоказано.

Со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.

Дети и подростки. Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Способ применения

Внутримышечное введение

Содержимое одного флакона (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержимое флакона 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию следует проводить внутривенно медленно в течение 10–30 минут.

Инволикс, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое одного флакона (2 мл раствора для инъекций) вводить медленно внутривенно в течение не менее 15 секунд. Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок.

Разбавленные растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

При внутримышечном или внутривенном болюсном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как он был набран из флакона.

При хранении разбавленных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для одноразового использования, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед вводом необходимо визуально проверить, прозрачный и бесцветный раствор. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с применением декскетопрофена трометамола, по данным клинических исследований, признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в послерегистрационный период.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-Биосинтез".

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.