Инозин Пранобекс сироп по 50 мг/мл, 100 мл

действующее вещество: инозин пранобекс;

1 мл сиропа содержит инозина пранобекса 50 мг;

другие составляющие: сахар кондитерский; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); лимонная кислота, моногидрат; натрия гидроксид; ароматизатор банановый; вода очищена.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: сироп от бесцветного до желтоватого цвета с банановым запахом и чуть горьким вкусом.

Противомикробные средства для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код ATX J05A X05.

Лекарственное средство Инозин Пранобекс содержит метизопринол (инозина пранобекс), являющийся синтетической производной пурина и оказывает иммуномодулирующее и противовирусное действие, возникающее в результате выраженной стимуляции иммунного ответа хозяина in vivo.

В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс устраняет дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета путем индукции ответов Th1-типа, что приводит к созреванию и дифференцированию Т-лимфоцитов и потенцированию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Кроме того, было доказано, что препарат регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток, функционирование супрессорных CD8+ лимфоцитов и вспомогательных лимфоцитов CD4+, а также повышает уровень IgG и маркеров поверхностного комплемента. В исследованиях in vitro инозин пранобекс усиливает продуцирование цитокинов IL-1 и IL-2, одновременно увеличивая экспрессию рецептора IL-2. В исследованиях in vivo значительно увеличивалась секреция эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшалась секреция IL-4. Также было показано, что препарат усиливает хемотаксис и фагоцитоз нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

В исследованиях in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует пониженный синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах (участие в них требует дальнейших исследований):

• включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы;
• ингибирование присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК;
• реструктуризация мезотелиальных белковых комплексов, участвующих в отправке сигнала через специфический T-клеточный рецептор (TcR) в лимфоцитарных внутримембранных частицах (IMP), что почти втрое увеличивает их плотность.

Инозина пранобекс ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу in vitro только в высоких концентрациях; этот эффект не проявляется при концентрациях лекарственного средства, обеспечивающих иммунофармакологическую активность in vivo.

Всасывание. При пероральном приеме инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь. Аналогично 94-100% дозы его компонентов, DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и ПАБК (парааминобензойная кислота), введенной внутривенно, выявляется в моче после перорального введения у макак-резусов.

Распределение. При применении у обезьян меченный радиоизотопами материал обнаруживали в следующих органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. При пероральном применении у людей 1 г меченого радиоизотопами инозин пранобекса было обнаружено, что концентрации DIP и ПАБК в плазме составляют 3,7 мкг/мл (2 часа) и 9,4 мкг/мл (1 час) соответственно.

В процессе исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма метизопринола носит нелинейный характер и может варьировать в пределах ±10% в течение 1–3 часов.

Вывод. Суточная экскреция с мочой ПАБК и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при дозировке 4 г/сут составляла примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивного DIP выявляли в моче в виде неизмененного вещества и метаболита N-оксида. Период полувыведения DIP составляет 3,5 часа, ПАБК – 50 минут. Основными метаболитами инозина пранобекса в организме человека являются N-оксид для DIP и орто-ацилглюкуронид для ПАБК. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина до мочевой кислоты, эксперименты с инозина пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальные – в виде обычных метаболитов – ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Определение в моче, при равновесном состоянии, ПАБК и его метаболита составляло > 90 % ожидаемых значений раствора. Определение DIP и его метаболита составило 76%. Плазменные значения AUC DIP были ≥ 88%, ПАБК – ≥ 77%.

Лекарственное средство ИНОЗИН ПРАНОБЕКС показано для лечения пониженного или нефункционального клеточного иммунитета и для лечения клинической симптоматики при таких заболеваниях:

• первичные и вторичные вирусные респираторные инфекции;
• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы (VZV), цитомегаловирусом (CMV), вирусом Эпштейна Барр (EBV);
• генитальные кондиломы (condyloma acuminata) — внешние поражения (за исключением меатальной и перианальной локализации) – как монотерапия или как вспомогательное средство для обычного местного или хирургического лечения;
• инфекции слизистых, субклинические вульвовагинальные инфекции или инфекции, вызванные ВПЧ (вирус папилломы человека), связанные с эндоцервиксом;
• вирусный гепатит;
• корь со сложным течением или с осложнениями;
• подострый склерозивный паненцефалит (SSPE)

Лікарський засіб не слід застосовувати:

• пацієнтам, у яких виявлено підвищену чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
• пацієнтам під час гострого нападу подагри;
• пацієнтам із підвищеним рівнем сечової кислоти в крові (гіперурикемією).

С осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид), этасемид.

Не следует принимать лекарственное средство во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

Одновременное применение лекарственного средства с зидовудином (азидотимидином - AЗT) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и повышения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием препарата.

Лікарський засіб може викликати короткочасне збільшення рівня сечової кислоти в сироватці крові та сечі, але він зазвичай залишається в межах норми (верхня межа становить 8 мг/дл або 0,42 ммоль/л відповідно), особливо у літніх людей і чоловіків молодшого віку. Збільшення рівня сечової кислоти відбувається в результаті катаболічного метаболізму інозинового компонента діючої речовини в сечову кислоту і не є результатом змін ферментної активності або ниркового кліренсу, спричинених застосуванням лікарських засобів. Отже, інозину пранобекс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з подагрою, гіперурикемією, сечокам’яною хворобою та порушеннями функції нирок в анамнезі. Під час лікування потрібно уважно стежити за рівнем сечової кислоти у таких пацієнтів.

У деяких пацієнтів можуть виникати гострі реакції підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, кропив’янка). У такому разі терапію лікарським засобом слід припинити.

При тривалому лікуванні можуть утворюватися ниркові камені. У кожного пацієнта під час тривалого лікування слід проводити регулярний моніторинг рівня сечової кислоти в сироватці крові та у сечі, функції печінки, показників крові та ниркової функції.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб ІНОЗИН ПРАНОБЕКС містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) і пропілпарагідроксибензоат (Е 216), тому може спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Лікарський засіб містить цукор кондитерський. Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Може бути шкідливим для зубів. В 1 мл сиропу міститься 663 мг цукру кондитерського. З обережністю застосовують хворим на цукровий діабет.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями у вигляді непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності сахарази-ізомальтази не повинні застосовувати цей лікарський засіб.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Влияние инозин на развитие плода и фертильность у людей не изучалось. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Не следует применять лекарственное средство во время беременности и кормления грудью, если только врач не считает, что ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного.

Суточную дозу следует равномерно распределить на приемы в течение суток.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сут (по 20 мл сиропа 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 4 г.

Дети: рекомендованная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3-4 приема согласно нижеследующей таблице:




Для отмеривания дозы следует использовать дозирующее устройство с мерной шкалой, входящей в комплект лекарственного средства.

Продолжительность лечения

Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, по решению врача.

Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше по решению врача.

Рецидивирующие заболевания. В начале лечения соблюдают те же рекомендации, что и в случае острых заболеваний. В процессе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо восстановить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и следует продолжать в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз по необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические болезни. Рекомендуемая доза 50 мг/кг массы тела согласно следующим схемам:

• бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом в 60 дней;
• заболевания с легкими симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом в 30 дней;
• заболевания с тяжелыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом в 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Дозировка для особых показаний

Внешняя генитальная кондилома (condyloma acuminata) или ВПЧ-инфекции, связанные с эндоцервиксом: применять по 3 г/сут в течение 14–28 дней как монотерапию или как дополнение к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с нижеследующими схемами:

• для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты без иммунодефицита или пациенты с низким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют непрерывно 14–28 дней с последующим двухмесячным периодом без лечения, в течение которого поражения уменьшаются или исчезают;

или

• для лечения пациентов из группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) в течение 3 месяцев лекарственное средство применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд каждый месяц или 5 дней в неделю каждую вторую неделю. При необходимости курсы лечения можно повторить несколько раз.

* - Профиль «высокого риска» рецидива или дисплазии шейки матки у пациентов с генитальной ВПЧ-инфекцией схож с типом других заболеваний и включает следующие заболевания и состояния:

• Генитальная ВПЧ-инфекция, продолжающаяся более 2 лет, или если в анамнезе имеются 3 и более рецидива.
• Снижение иммунитета, вызванное:
  • рецидивирующими или хроническими инфекциями;
  • другими заболеваниями, передающимися половым путем (ЗППП);
  • химиотерапией при онкологических заболеваниях;
  • хроническим алкоголизмом
• Недостаточно контролируемый диабет.
• Атопия.
• Длительное использование пероральных контрацептивов (2 года и старше).
• Уровень фолиевой кислоты в эритроцитах ниже 660 нмоль/л.
• Наличие нескольких половых партнеров или изменение постоянного полового партнера.
• Частые влагалищные половые контакты (≥ 2–6 раз в неделю).
• Анальный секс.
• Наличие в анамнезе пациента кожных бородавок в младенчестве.
• Возраст более 20 лет.
• Курение.

При подостром склерозивном паненцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 60-80 мл/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярным наблюдением за состоянием здоровья пациента и просмотром дальнейшего лечения. Рекомендуемая суточная дозировка может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

См. раздел «Способ применения и дозы».

Случаи передозировки не наблюдались. Учитывая результаты исследований токсикологии у животных, кроме повышения уровня мочевой кислоты в организме, серьезные побочные реакции маловероятны. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Единственным побочным действием инозина пранобекса, возникающего чаще всего как у взрослых, так и у детей, является временное повышение (обычно в пределах нормы) уровней мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которые возвращаются к начальным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота побочных реакций подана по такой классификации: очень частые (³1/10), частые (³1/100, <1/10), нечастые (³1/1000, <1/100), жидкие (³1/10000, <1/1000) ), очень редкие (˂1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

2 года.

Срок годности лекарственного средства после вскрытия флакона не больше 12 месяцев.

Хранить при температуре выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните в холодильнике.

По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в комплекте с дозирующим устройством в пачке.

По рецепту.

ООО «ГКП «Фармацевтическая фабрика».

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королева, б. 4.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.