Имодиум Экспресс таблетки по 2 мг, 6 шт.

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: желатин, манит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Всасывания. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения, системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.

Распределение. Исследование распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенки с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Вывод. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11:00 (диапазон 9-14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов преимущественно с калом.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

• пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата, чтобы предотвратить тяжелые кожным проявлениям, включая
• синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и полиморфную эритему;
  детям до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• Имодиум ® Экспресс вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

• возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор
• тошнота или рвота
• потеря аппетита или снижение массы тела
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка,
• недавняя поездка за границу.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум ® Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Учитывая возможность потери сознания, угнетение сознания, возникновение усталости, головокружение или сонливости при синдроме диареи, при применении лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксического свойств лоперамида гидрохлорида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендуется, особенно во время первого триместра.

Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Беременным и кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Таблетку, диспергируется в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, диспергируется в ротовой полости, запивать не нужно.

Острая диарея

Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 12 лет

Начальная доза - две таблетки (4 мг), в дальнейшем - по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые (от 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем - по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или по предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Хотя данных с таковой у пациентов с нарушением функции печени, таким пациентам Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысили дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и / или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), которые ассоциируются со злоупотреблением или неправильным применением лоперамида.

У лиц, сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные исходы. (См. Раздел «Особые меры безопасности»).

Злоупотребления, неправильного использования и / или умышленно передозировки с чрезмерно большими дозами лоперамид может привести к синдрому Бругада.

Лечение

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее, чем продолжительность действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное лечение налоксоном. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в ≥ 1% пациентов, при лечении лоперамида гидрохлорид:

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Без рецепта.

Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед.

50-100 Холмерс Фарм Вэй Пусть Вейк, ХП12 4 ЭГ, Англия.