Имодиум Экспресс таблетки по 2 мг, 6 шт.

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: желатин, манит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид. Код ATX A07D A03.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, что помогает снизить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

В двойно слепом рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, получавших лоперамид, начало противодиарейного действия наблюдалось в течение одного часа после однократной дозы 4 мг. Клинические сравнения с другими противодиарейными препаратами подтвердили чрезвычайно быстрое начало действия.

Всасывание. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.

Деление. Исследования распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенке с преимущественным связыванием с продольными рецепторами мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы крови составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где преимущественно метаболизируется, связывается и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида и предпочтительно опосредуется CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Вывод. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов (диапазон 9-14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит преимущественно с калом.

Доклинические данные.

Исследование лечения лоперамидом при острых и хронических состояниях не выявило специфической токсичности. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что лоперамид не является генотоксическим. В репродуктивных исследованиях на самках крыс применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень использования у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м2), нарушающий фертильность и выживаемость. Низшие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали влияния на здоровье матери или плода и не влияли на пери- и постнатальное развитие.

Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид оказывает электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потока и аритмии.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлорида или к любому из компонентов препарата;
• детям до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум ® Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, следует проводить специфическое лечение.

Важнейшим мероприятием при острой диарее является предупреждение или восстановление потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и пожилых людей с острой диареей.

Применение препарата Имодиум Экспресс не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона при лечении лоперамида гидрохлоридом пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел "Передозировка"). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Необходима осторожность пациентам со злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описаны злоупотребления и неправильное применение лоперамида (см. раздел «Передозировка»). Лоперамид представляет собой опиоид с низкой биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум Экспресс следует принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

• возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СПК разнятся;
• недавнее кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор;
• тошнота или рвота;
• потеря аппетита или понижение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Важная информация о вспомогательных веществах

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут иногда вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Могут наблюдаться реакции, подобные аллергическому риниту, крапивнице и анафилаксии.

Манит (Е 421) может оказывать мягкое слабительное действие.

Аспартам (Е 951) – производная фенилаланина, представляющая опасность для больных фенилкетонурией.

Учитывая возможность потери сознания, угнетения сознания, возникновения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи, при применении лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой (см. раздел «Побочные реакции»).

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксических свойств гидрохлорида лоперамида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендовано, особенно во время первого триместра.

Период кормления грудью

Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять во время кормление грудью.

Беременным и кормящим грудью следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Фертильность

Воздействие на фертильность человека не оценивалось.

Таблетку, которая диспергируется в полости рта, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, которая диспергируется в полости рта, запивать не нужно.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Начальная доза – две таблетки (4 мг), в последующем – по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые (возраст от 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в последующем – по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Хотя данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Способ применения

Применять перорально. Дайте таблетке раствориться на языке и проглотите лекарство.

Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысили дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и / или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), которые ассоциируются со злоупотреблением или неправильным применением лоперамида.

У лиц, сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные исходы. (См. Раздел «Особые меры безопасности»).

Злоупотребления, неправильного использования и / или умышленно передозировки с чрезмерно большими дозами лоперамид может привести к синдрому Бругада.

Лечение

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее, чем продолжительность действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное лечение налоксоном. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в ≥ 1% пациентов, при лечении лоперамида гидрохлорид:

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Без рецепта.

Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед/Catalent UK Swindon Zydis Limited.

Франкленд Роуд, Блегроув, Свиндон, Уилтшайе, СН5 8РУ, Великобритания/Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.