Имодиум капсулы по 2 мг, 20 шт.

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;

оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132), эритрозин (Е 127), желатин.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы размером 4 с зеленой крышечкой и темно-серым корпусом, содержащие порошок белого цвета.

Препараты, подавляющие перистальтику.

Код АТХ А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению пропульсивной перистальтики и увеличение времени прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способности стенки кишечника к абсорбции жидкости и электролитов. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого перорально, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.

Распределение результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Пациенты детского возраста: фармакокинетических исследований с участием пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум® противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата;
• детям до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум® вообще не следует применять, если нужно избежать подавления перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом Имодиуму детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Лечение диареи лекарственным средством Имодиум имеет только симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то по возможности следует проводить специфическое лечение.

Важнейшим мероприятием при острой диареи является предупреждение или восстановления потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста с острой диареей.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления уровня электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум® следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида пациентам с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию интервала QT, комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи были летальными (см. Раздел «Передозировка»). Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и рекомендуемую продолжительность лечения.

Если препарат принимали для контроля эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум® следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

• возраст пациента 40 лет, и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст пациента 40 лет, и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжелое запор;
• тошнота или рвота;
• потеря аппетита или уменьшение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Возможны потеря сознания, депрессивное уровень сознания, повышение утомляемости, возникновения головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение первого триместра беременности.

Применение в период кормления грудью

Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, лоперамид гидрохлорид не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности. В связи с этим беременным и кормящим ребенка грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Имодиум не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет

Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная дозировка при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого последующего жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Применение пациентам пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам следует назначать Имодиум с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысили дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и комплекса QRS, и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), остановка сердца и обмороки (см. Раздел «Особенности применения»).

Также были зафиксированы летальные исходы.

Злоупотребления, неправильного использования и/или умышленно передозировки с чрезмерно большими дозами лоперамида может привести к синдрому Бругада.

Лечение

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начать мониторинг интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида длиннее действие налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Взрослые и дети от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, принимавших участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, возникающие с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боли и дискомфорт в животе, рвота, боли в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения (расположенные по частоте возникновения):

• Очень часто (≥1/10);
• Часто (≥1/100, <1/10);
• Нечасто (≥1/1000, <1/100);
• Редко (≥1/10000, ≤1/1000);
• Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко – миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко – повышенная утомляемость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 6 или 20 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной пачке

Без рецепта.

Янссен-Силаг/Janssen-Cilag.

Домен де Мегремон, 27100 Вал где Рюй, Франция/Domaine de Maigremont, 27100 Val de Reuil, France.