Гленцет таблетки от аллергии 5 мг, 10 шт.

действующее вещество: lеvосеtirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry white (Opadry Y 1-7000) титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны, с надписью «G» с обеих сторон от линии разлома.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависящие от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови (max) достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема. С max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому ожидается, что различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином.

Деалкирование происходит прежде всего с участием цитохрома СYР ЗА4, в то время как в процессе ароматического окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т1/2 короче у детей младшего возраста. Средний очевиден общий клиренс у взрослых клиренс - составляет 0,63 мл/мин/кг. Вывод левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит в основном с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы). С фекалиями выводится только 12,9% дозы.

Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции почек
Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КЛкр). Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом КЛкр. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у пациентов без таких нарушений. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Экскретируется в грудное молоко.

Исследование взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризину (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению нападения.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до ее проведения (период вывода).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом присутствовал до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.
Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (см. «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Пациенты с почечной недостаточностью
Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом КЛкр в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить КЛкр пациента в миллилитрах в минуту. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:


КЛкр =[140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) 
                  72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы для больных с нарушениями функции почек

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем в 1% пациентов (часто (≥1 / 100, <1/10)) в возрасте от 12 до 71 года:

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость;

со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1 / 1000, <1/100) также сообщалось о астении и боль в животе.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем в 1% детей в возрасте 6 - 11 месяцев и в возрасте от 1 до 6 лет:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

со стороны нервной системы: сонливость;

со стороны психики: нарушение сна.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем в 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

В пострегистрационный период также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов, согласно MedDRA, и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна - повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания:
частота неизвестна - повышенный аппетит.

Со стороны психики:
частота неизвестна - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы:
частота неизвестна - судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и равновесия:
частота неизвестна - вертиго.

Со стороны органов зрения:
частота неизвестна - нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны сердца:
частота неизвестна - усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна - одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:
частота неизвестна - диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы:
частота неизвестна - гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:
частота неизвестна - дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна - ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей:
частота неизвестна - миалгия, артралгия.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:
частота неизвестна - отек.

Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна - увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций
Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.