Гемотран раствор для инъекций по 100 мг/мл в ампулах по 10 мл, 5 шт.

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный или светло-коричневый раствор.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Транексамова кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамова кислота связывается с плазминогеном при превращении с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция (дети от 1 года)

В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей, из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивалось по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенна по отношению к возрасту, типу хирургического вмешательства, дозировке. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют об уменьшении потери крови и снижении потребности применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения (ШК) (кардиопульмональное искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «цианотических» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозировки может быть таким:

• первое введение (погрузочная доза) – болюсная инфузия 10 мг/кг, вводится в период после начального наркоза и до разреза кожи;
• непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг/ч или инъекционное введение в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, скорректированной для процедуры указанного хирургического вмешательства или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов – 10 мг/кг, или введение в адаптер насос искусственного кровообращения и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с использованием ЖК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия более приемлема, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза/эффекта или фармакокинетических исследований с участием детей.

Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме крови начинают снижаться мультиэкспоненциально.

Деление. При терапевтических уровнях в плазме крови показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет примерно 3%. Как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения составляет от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10–53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови – в диапазоне 4–31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и жидкостей соответствуют показателям, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке – одна сотая часть, в спинномозговой жидкости – одна десятая, в водянистой влаге глаза – одна десятая). Транексамова кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Вывод. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путём элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 мл/мин до 116 мл/мин). Приблизительно 90% транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 ч после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. При участии детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей от 1 года.

Специфические показания включают кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

• меноррагия и метрорагия;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
• отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;
• гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;
• контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением состояний с чрезмерной активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное (эндолюмбальное) и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с дальнейшим развитием судорог).

Исследования взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременно) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные средства, действующие на гемостаз, следует с осторожностью применять пациентам, получившим лечение с применением транексамовой кислоты. В таких случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизировано при применении тромболитиков. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, углеводов, аминокислот, декстранов. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Следует строго соблюдать указанные показания и способ применения:

• в/в инъекции делать очень медленно (максимум 1 мл в минуту);
• транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги. У пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев было зарегистрировано после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. В случае применения рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, не применявших это лекарственное средство.

Нарушение зрения. Необходимо учитывать возможность возникновения офтальмологических осложнений, включая нарушение зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При постоянном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, поля зрения). При наличии и возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в частности с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия. При гематурии с вовлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения. Перед назначением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и больным, у которых по данным семейного анамнеза есть риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовую кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда имеются прямые жизни. этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазиологии, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром). Пациенты с ДВС-синдромом обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если необходимо применение транексамовой кислоты, она должна быть назначена исключительно при наличии преимущественной активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время лизиса эуглобулинового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня в плазме крови фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальный плазменный уровень Р и Р-комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенный уровень в плазме крови продуктов распада фибриногена; обычный уровень тромбоцитов. Вышеприведенное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто достаточно. Возможность применения транексамовой кислоты при ДВС-синдроме у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеется соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам недостаточно. В течение первого триместра беременности как мера пресечения транексамова кислота не рекомендуется.

Есть только ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное влияние на плод. Транексамову кислоту применять в период беременности можно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамова кислота выделяется в материнское молоко, поэтому грудное вскармливание не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Гемотран® вводить (капельно, струйно).

Взрослые.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с дозы 500 мг до 1 г, внутривенно медленно (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

При генерализованном фибринолизе транексамовую кислоту вводить внутривенно медленно в дозе 1 г или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения — 1 мл/мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют легкую или умеренную почечную недостаточность, дозировку транексамовой кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение детям.

Детям от 1 года применять по показаниям (см. раздел «Показания»), дозировка — около 20 мг/кг/сутки. Однако данные по эффективности, безопасности, по поводу особенностей дозирования при применении детям по указанным показаниям ограничены.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце, не были исследованы в полном объеме.

Применение у пациентов пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения

Введение имеет строго ограниченный режим — медленное внутривенное введение (инъекция/инфузия).

Применять детям от 1 года (см. «Способ применения и дозы»).

Случаев передозировки не наблюдалось.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головные боли, артериальную гипотензию и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги обычно возникают чаще при увеличении дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Ниже указано побочные реакции, систематизированные в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость
Транексамовую кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или инъекционные растворы, содержащие лекарственные средства группы пенициллинов.

По 10 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.