Гемаксам раствор для инъекций по 50 мг/мл в ампулах по 10 мл, 10 шт.

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ ч).

Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация): около 95% - в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминованный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

• повышенная чувствительность к препарату;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• тяжелая почечная недостаточность;
• коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
• острый артериальный или венозный тромбоз; 
• судороги в анамнезе;
• фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении;
• интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судрог);
• нарушение восприятия цветов;
• макроскопическая гематурия;
• высокий риск тромбообразования; 
• тромбофлебит;
• инфаркт миокарда.

Особые меры безопасности.

Во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно в дозе не более 1 мг в минуту.

Несовместимость.

Гемаксам не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертываемости крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные
комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Гемаксам вводить внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

• при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки;
• при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки;
• при концентрации более 500 мкмоль/л -по 5 мг/кг 1 раз в сутки. 

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ.

Банхофштрассе 20, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрёнинген, Германия.