Флутиксон порошок для ингаляций в капсулах по 125 мкг, 60 шт.

действующее вещество: fluticasonum;

1 капсула содержит флутиказон пропионата 125 мкг;

другие составляющие: лактоза безводная, лактозы моногидрат.

Порошок для ингаляций, жесткие капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые прозрачные капсулы из 2 секций размера «3», содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Другие лекарственные средства для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Ингаляционные глюкокортикоиды. Код ATX R03B A05.

Флутиказон пропионат при ингаляционном введении в рекомендованных дозах оказывает выраженное глюкортикоидное противовоспалительное действие в легких. Это проявляется в уменьшении как симптомов, так и обострений астмы при понижении количества и интенсивности побочных реакций по сравнению с системным применением кортикостероидов.

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного применения составляет 12-26% номинальной дозы в зависимости от вида используемого ингалятора.

Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему сначала быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту проглатывается с минимальным системным влиянием в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата, в результате этого пероральная биодоступность препарата менее 1%.

87-100% пероральной дозы удаляется с калом до 75% в неизмененном виде, а также в форме неактивного метаболита.

Доклинические данные о безопасности

Токсикологические исследования показали наличие только типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В исследованиях по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных не выявлено. Флутиказон пропионат не обладает мутагенной активностью in vitro и in vivo. В опытах на животных было показано отсутствие канцерогенного потенциала в препарате, а также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.

Профилактическое лечение бронхиальной астмы

Взрослые

Легкая астма: пациенты, нуждающиеся в периодическом симптоматическом лечении бронходилататорами ежедневно.

Умеренная астма: пациенты с нестабильной астмой или ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии только бронходилататорами.

Тяжелая астма: пациенты с тяжелой хронической астмой и пациенты, зависимые от системных кортикостероидов для адекватного контроля симптомов. После начала применения ингаляционного флутиказона пропионата многие пациенты смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ).

Флутиказон пропионат предназначен для лечения ХОБЛ в комбинации с β2-агонистом длительного действия.

Для применения при этом показании необходимо применять флутиказон пропионат по 250 мкг или 500 мкг ингаляционно.

Дети

Профилактическое противоастматическое лечение, в том числе в случае, когда не достигнут контроль за симптомами астмы на фоне уже проведенного лечения другими противоастматическими препаратами.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 3А4, в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионатом, очень мала.

По данным исследований по изучению медикаментозного взаимодействия на здоровых добровольцах с интраназальным флутиказоном пропионатом было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) 100 мкг 2 раза в сутки может увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. в сыворотке крови. Информация относительно такого взаимодействия с ингаляционным флутиказоном пропионатом недостаточно, но указанное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови может наблюдаться. Также поступали сообщения о развитии синдрома Кушинга и угнетении надпочечников. Следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме случая, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов.

В небольшом исследовании, проводившем с участием здоровых добровольцев, менее сильный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличил концентрацию флутиказона пропината после одной ингаляции до 150%, что привело к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови по сравнению с применением только флутиказона. При одновременном применении с другими сильными ингибиторами CYP3A, такими как интраконазол, также ожидается повышение концентрации флутиказона пропионата и риск системного воздействия. Следует соблюдать осторожность и при возможности избегать длительного применения такого сочетания препаратов.

По данным исследований было показано, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 продуцируют очень малое (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без заметного уменьшения концентрации кортизола в сыворотке крови. Тем не менее применять препарат совместно с сильными ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (например кетоконазол) следует с осторожностью, поскольку потенциально может увеличиваться системная экспозиция флутиказона пропионата.

Ожидается, что совместное введение глюкокортикоидов и ингибиторов CYP3A, включая продукты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций. Следует избегать таких взаимодействий, если только преимущество не превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов, связанных с применением глюкокортикоидов; В этом случае пациент должен контролировать системные эффекты глюкокортикоидов.

Возможные системные эффекты включают: синдром Кушинга, кушингообразный синдром, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной массы, катаракту и глаукому.

Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции наружного дыхания.

Необходимо периодически проверять технику ингаляции, чтобы убедиться, что нажатие на клапан совпадает с вдыханием с целью оптимального поступления препарата в легкие.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой представляет собой потенциально жизненно опасное состояние и следует решать вопрос об увеличении дозы кортикостероидов. При возникновении такого риска пациенту следует ежедневно проводить пикфлуометрию.

Флутиксон не предназначен для облегчения острых симптомов, при которых следует применять короткодействующие бронходилаторы. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости иметь препараты для снятия острых приступов астмы.

Тяжелая астма нуждается в постоянном медицинском контроле, включая определение показателей функции внешнего дыхания, поскольку существует риск возникновения острых приступов астмы и даже летального исхода у таких пациентов. Увеличение частоты применения и дозы короткодействующих ингаляционных β2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля астмы. В случае уменьшения эффективности короткодействующих бронходилататоров или необходимости в их более частом применении пациент должен обратиться к врачу. В таких ситуациях пациентам следует пройти дополнительное обследование для определения необходимости усиления противовоспалительной терапии (например повышение доз ингаляционных кортикостероидов или назначение курса приема кортикостероидов перорально). При тяжелом обострении астмы назначать обычную для такого состояния терапию.

Есть единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови как у пациентов с диагностированным сахарным диабетом, так и у пациентов, не болеющих сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»). Это следует принимать во внимание при назначении Флутиксона больным сахарным диабетом.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В этом случае применение Флутиксона следует прекратить, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

При применении ингаляционных кортикостероидов, преимущественно в высоких дозах и длительное время, возможно возникновение системного действия, но вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, угнетением надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой, и, в единичных случаях, психическими расстройствами, изменением поведения, включая психомоторную гиперактивность, расстройства , депрессивные и агрессивные состояния (главным образом у детей) Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, поддерживающей эффективный контроль симптомов астмы.

Длительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может повлечь за собой угнетение функции надпочечников и острый адреналовый криз. Дети, не достигшие 16 лет, при применении доз флутиказона, превышающих утвержденные (обычно ≥ 1000 мкг/сут), находятся в зоне особого риска. Развитие острого адреналового криза может провоцироваться травмами, хирургическими вмешательствами, инфекциями или резким понижением дозы лекарственного средства. Симптомы обычно нечетки и могут проявляться анорексией, болью в животе, потерей массы тела, усталостью, головной болью, тошнотой, рвотой, снижением уровня сознания, гипогликемией и приступами судорог. Возможно дополнительное применение системных кортикостероидов в случае стресса или хирургических вмешательств.

Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедлен, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если возможно – до минимальной дозы, которая поддерживала бы эффективный контроль за симптомами астмы. Дополнительно нужно проконсультироваться с пульмонологом.

У некоторых больных может быть увеличена чувствительность к ингаляционным кортикостероидам, чем у большинства пациентов.

Доставку препарата в дозировках более 1000 мкг в сутки рекомендуется осуществлять с помощью спейсера, с целью снижения развития побочных эффектов со стороны полости рта и горла. Но поскольку препарат в основном абсорбируется из-за легких, использование спейсера в дополнение к ингалятору может повысить уровень доставки препарата в легкие.

Это необходимо иметь в виду, поскольку потенциально может увеличить риск развития системных побочных эффектов. Возможно, необходимо уменьшить дозировку (см. «Способ применения и дозы»).

Эффект от назначения ингаляционного флутиказона пропионата позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность побочного действия у пациентов, ранее лечившихся пероральными стероидами, сохраняется.

в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста.

Следует иметь в виду возможность нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами.

Недостаточная эффективность лечения или тяжелое обострение астмы требует увеличения дозы Флутиксона и, если требуется, назначения системных стероидов и/или антибиотиков при наличии инфекции.

Замена системной стероидной терапии ингаляционной иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления следует симптоматически лечить антигистаминными средствами и/или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.

Как и при лечении другими ингаляционными кортикостероидами, с особой осторожностью Флутиксон следует назначать больным активным или латентным туберкулезом легких.

Лечение Флутиксоном не следует прекращать внезапно.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

У пациентов с ХОБЛ, получающих ингаляционные кортикостероиды, отмечались более частые случаи пневмонии, в том числе пневмонии, требующей госпитализации. Существуют некоторые доказательства повышенного риска появления пневмонии после увеличения дозы стероидов, но это не однозначно доказано во всех исследованиях.

Нет однозначных клинических доказательств различий между препаратами, содержащими ингаляционные кортикостероиды, относительно степени риска появления пневмонии.

Врачи должны особенно внимательно наблюдать пациентов с ХОБЛ с точки зрения возможности выявления у них пневмонии, так как клинические симптомы таких инфекций и обострения ХОБЛ часто сочетаются.

К факторам риска пневмонии у пациентов с ХОБЛ относятся курение табака, старший возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелая форма ХОБЛ.

Перевод пациентов, лечившихся пероральными кортикостероидами, на ингаляционное применение.

В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с приема пероральных кортикостероидов на Флутиксон требует особого внимания, поскольку восстановление ослабленной вследствие длительной системной стероидной терапии функции надпочечников может потребовать длительного времени.

У пациентов, лечившихся системными стероидами в течение длительного времени или в больших дозах, могут иметь место угнетение функций надпочечников. Состояние функции надпочечников у таких пациентов следует регулярно контролировать, а дозы системных стероидов уменьшать с осторожностью.

Постепенная отмена системных стероидов начинается примерно через неделю. Уменьшение доз соответствует поддерживающему уровню системных стероидов и происходит с интервалами не менее недели. В целом для поддерживающей дозы преднизолона (или аналогов) 10 мг/сут или меньшее уменьшение дозы не должно быть более 1 мг/сут с интервалами не менее недели. Для поддержания дозировки преднизолона, превышающей 10 мг/сут, допускается уменьшение доз более чем на 1 мг/сут с интервалом не менее недели, с особой осторожностью.

Некоторые пациенты испытывают неспецифическое ухудшение состояния в течение переходного периода, несмотря на поддержку или даже улучшение респираторных функций. Необходимо продолжать переход от системных стероидов к лечению ингаляционным флутиказоном пропионатом, за исключением появления объективных симптомов надпочечниковой недостаточности.

Пациентам, прекратившим лечение оральными стероидами, но у которых функция надпочечников остается ухудшенной, необходимо иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях, например острый приступ астмы, инфекции дыхательных путей, значительные интеркуррентные заболевания. вмешательство, травмы.

Ритонавир может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов. Также существует повышенный риск возникновения системного воздействия флутиказона пропионата при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение зрения. Визуальные нарушения могут возникнуть в результате системного и местного применения кортикостероидов. Если у пациента возникают такие симптомы как нечеткость зрительного восприятия или другие проблемы со зрением, следует обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин катаракты, глаукомы или таких редких заболеваний, как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которой сообщалось после системного и местного применения кортикостероидов.

Применение Флутиксона не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фертильность

Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведённые на животных, не показали влияния флутиказона пропионата на фертильность.

Беременность

Опыт применения в период беременности у людей ограничен.

При решении вопроса о назначении препарата в этот период следует учесть ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не выявили повышенного риска больших врожденных пороков развития после экспозиции флутиказона пропионатом в течение I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.

Кормление грудью

В настоящее время не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко, однако исходя из фармакологического профиля препарата это маловероятно. Применять препарат в период кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Препарат предназначен только для ингаляционного использования через рот.

Пациентам следует проинформировать, что Флутиксон следует применять для профилактики заболевания регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Начало терапевтического действия наблюдается через 4–7 дней.

В случае уменьшения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости более частого применения пациенту следует обратиться к врачу.

Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания.

Бронхиальная астма

Взрослые и дети от 16 лет: 100-1000 мкг дважды в сутки, обычно по 2 ингаляции 2 раза в сутки.

В связи с риском возникновения системных эффектов дозы более 500 мкг дважды в сутки могут быть назначены только взрослым пациентам при тяжелой астме, когда ожидается улучшение легочных функций и/или контроля симптомов, или уменьшением пероральных кортикостероидов (см. разделы «Особенности применения»). и «Побочные реакции»).

Типичная начальная доза для взрослых и детей от 16 лет.

Для пациентов с легкой астмой типичная начальная доза составляет от 100 мкг до 250 мкг дважды в сутки.

При умеренной астме средней тяжести дозировка может составлять от 250 до 500 мкг дважды в сутки.

При тяжелой астме начальная доза может составлять от 500 до 1000 мкг дважды в сутки.

Дозы флутиказона пропионата следует назначать индивидуально для каждого пациента.

Дозировку следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

После улучшения необходимо уменьшить дозу до минимальной эффективной дозы, которая позволяет поддерживать эффективный контроль за заболеванием.

Необходимо помнить, что флутиказон пропионат является эффективным в дозе, составляющей половину дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флутиказона пропионата примерно эквивалентны 200 мкг дозы беклометазона дипропионата (содержащего фреон) или будесонида.

Хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ).

500 мкг дважды в сутки в комбинации с β2-агонистом длительного действия. Препарат следует применять ежедневно для оптимальной пользы, что может занять от трех до шести месяцев. В случае недостаточного улучшения пациента необходимо повторно обследовать.

Особые группы пациентов

Коррекция дозы препарата для лечения пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

Инструкция по использованию ингалятора

1. Снять крышку-насадку с ингалятора.
2. Удерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть его, поворачивая наконечник (верхнюю часть) по стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру, имеющую форму капсулы и находящуюся в нижней части ингалятора. Капсулу нужно извлекать из упаковки непосредственно перед применением.
4. Повернуть наконечник в закрытое положение.
5. Одновременно нажмите до конца кнопки в нижней части ингалятора (только один раз!), удерживая ингалятор в вертикальном положении. ВНИМАНИЕ! В этот момент капсула может распастись и ее маленькие кусочки могут попасть в рот или горло. Это не наносит вреда. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если ее пробить не более одного раза, будут соблюдены условия хранения и если пациент распакует капсулу непосредственно перед применением.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Взять наконечник в рот и немного запрокинуть голову назад, губами зажать наконечник и сделать один быстрый и равномерный вдох. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок рассеиваться, что сопровождается характерным звуком. Если такой звук не появится, капсула застряла в камере. В этом случае нужно открыть ингалятор и высвободить капсулу. Запрещается пытаться высвободить капсулу путём многократного нажатия на кнопки.
8. Услышав характерный звук (жужжание), необходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта, и вытащить изо рта ингалятор. Сделать выдох. Затем открыть ингалятор и проверить, остался ли в капсуле порошок. Если остался порошок, необходимо повторить действия, указанные в п. 6 - 8.
9. Открыть ингалятор, вытащить пустую использованную капсулу, повернуть в закрытое положение наконечник и надеть крышечку-насадку.
10. Очистка ингалятора

: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или мягкой чистой щеточкой.

Все остатки неиспользованного препарата или его отходы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Препарат в данной дозировке можно применять детям от 16 лет.

При применении Флутиксона в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть острая передозировка, проявляющаяся во временном угнетении функции надпочечников. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников возобновляется через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме крови.

Однако при применении доз выше рекомендованных в течение длительного времени может наблюдаться существенное угнетение функции надпочечников. Были единичные сообщения об острых адреналовых кризах, возникающих у детей, которых лечили выше рекомендованных доз (обычно 1000 мкг и выше) в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). Симптомы, наблюдавшиеся при этом, включали гипогликемию и последствия потери сознания и/или конвульсии. К ситуациям, которые могут провоцировать острый адреналовый криз, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекции или резкое снижение дозы.

В случае передозировки терапия может быть продолжена в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, которые лечатся дозами выше рекомендованных, должны быть под особым наблюдением врача, а дозу препарата для них следует уменьшать постепенно (см. раздел «Особенности применения»).

Нижеследующие побочные действия систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и 1/10), нечасто (1/1000 и 1/100), редко ( ³ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (при существующих данных установить частоту невозможно), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, которые возникают очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, которые возникают редко и очень редко, получаются главным образом спонтанно.

Инфекции и инвазии

Очень часто кандидоз полости рта и глотки.

У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки (плесень). С целью предотвращения этого явления после применения Флутиксона следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначать противогрибковый препарат местно, продолжая при этом применение Флутиксона.

Часто: у пациентов с ХОБЛ возможно развитие пневмоний.

Редко: эзофагеальный кандидоз.

Со стороны иммунной системы

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности со следующими проявлениями:

Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности.

Очень редко: ангионевротический отек (главным образом лицо и ротоглотки),

респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы

Возможное включающее системное действие (см. раздел «Особенности применения»)

очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, уменьшение минерализации костей, катаракта и глаукомы.

Со стороны метаболизма и расстройств пищеварения.

Очень редко: гипергликемия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: диспепсия.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Очень редко: артралгия.

Психиатрические расстройства

Очень редко: ощущение беспокойства, расстройства сна, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).

Частота неизвестна: депрессия, агрессия (в основном у детей).

Со стороны дыхательной системы и грудной клетки

Часто: охриплость голоса.

У некоторых больных ингаляционный флутиказон пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае становится полезным полоскание горла водой сразу после ингаляции.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: носовые кровотечения.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: кровоподтеки.

Со стороны органов зрения

частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия.

2 года.

Хранить при температуре ниже 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 6 блистеров вместе с ингалятором в картонной коробке.

По рецепту.

АО «Адамед Фарма».

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200 Пабьянице, Польша.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.