Флоксиум таблетки по 500 мг, 5 шт.

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин - 500 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаcдон XL), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry ИИ Yellow» 33G22507 (содержит триацетин; гипромеллоза лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль; железа оксид желтый (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремовато-желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро желтоватого цвета.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01M A12.

Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскрученом состояние, что, со своей стороны, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности препарата Флоксиум включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, Staphylococcus saprophyticus Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробы: Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчувствительные, коагулазоотрицательные Staphylococcus spp.

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Грамположительные аэробы Enterococcus faecium.

Механизм развития резистентности

Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатого мутации сайта-мишени в обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно для Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, не существует ни одной перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Пограничные концентрации (Breakpoint) антибиотика (или предельные значения диаметра зоны подавления роста микроорганизма).

EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) рекомендует МПК (МИК) левофлоксацин для определения чувствительности от опосредованно чувствительных организмов и опосредованно резистентных микроорганизмов, представленных в таблице 1 по данным тестирования МИК (мг/л).

Клинически определены EUCAST MIК для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)

Всасывание. Принятый внутрь, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 99-100%. Употребление еды несколько влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 часов после применения 500 мг 1-2 раза в сутки.

Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного дозы 500 мг, что указывает на хороший распределение в тканях организма.

Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляет 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляет примерно 11,3 мкг/мл и достигается в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 и 2 раза в сутки составляет 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляют 8,7 мкг/мл, 8,2 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате/плазме - 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляет 44 мкг/мл, 91 мкг/мл, 200 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется незначительно, его метаболиты являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы очень медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг.

Флоксиум показано для лечения у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхитом;
• внебольничная пневмония;
• неосложненный цистит;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

В случае лечения вышеупомянутых инфекций препарат применяют только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно назначают для начального лечения данных инфекций, невозможно;

• осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
• хронический бактериальный простатит;
• легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Флоксиум в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в процессе первичного лечения Флоксиум, раствор для инфузий.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата.

Эпилепсия.

Повреждения сухожилия, связанное с предыдущим применением фторхинолонов.

Детский возраст.

Период беременности и кормления грудью.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.

Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, если одновременно с ним принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм, содержащих буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с поливитамины, содержащие цинк, приводит к снижению их абсорбции при пероральном приеме.

Таблетки следует принимать не менее чем через 2 часа после применения препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Кальция карбонат минимально влиял на абсорбцию левофлоксацина при пероральном применении.

Сукральфат

Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема таблеток Флоксиум.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог.

Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24%, пробенецида - на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости.

Следует с осторожностью назначать левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другие препараты

Известно, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при применении левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например с варфарином) сообщали о повышении международного нормализационного соотношение (МЧС) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства), см. «Особенности применения».

Другая значимая информация

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Употребление еды

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки препарата Флоксиум можно принимать независимо от приема пищи.

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение/вертиго, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения).

Период беременности. Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничены.

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Флоксиум противопоказано назначать беременным и кормящим грудью.

Если во время лечения Флоксиумом устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Период кормления грудью. Флоксиум противопоказан к применению в период кормления грудью.

Информации о выделении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, Флоксиум нельзя назначать кормящим грудью.

Фертильность.

Левофлоксацин не приводил бы к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.

Таблетки Флоксиум принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя.

Флоксиум в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в процессе первичного лечения Флоксиум, раствор для инфузий, используя при этом такие же дозы.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать применение препарата по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки Флоксиум следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по риске для разделения. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.

Препарат следует применять не менее чем за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозину (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, с клиренсом креатинина 50 мл/мин

Флоксиум противопоказан детям и подросткам из-за риска повреждения суставного хряща.

Симптомы передозировки левофлоксацином - это нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек возможно удлинение интервала - QT. Возможны галлюцинации и тремор.

Лечение: симптоматическое. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Частоту побочных эффектов определяли с помощью следующих критериев: очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до <1/10), нечасто (от> 1/1000 до <1/100), редко (от> 1/10000 до <1/1000), очень редко (> 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии:

• нечасто: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

• нечасто: лейкопения, эозинофилия;
• редко: тромбоцитопения, нейтропения;
• частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

• редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность;
• частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактоидные шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны метаболизма и питания:

• нечасто: анорексия;
• редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом;
• частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома.

Синдром нарушения секреции АДГ (СПСАГ, редко встречается)

Со стороны психики:

• часто: бессонница;
• нечасто: нервозность; спутанность сознания, тревожность;
• редко: психотические расстройства (в том. ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары;
• частота неизвестна: психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий.

Со стороны нервной системы (*):

• часто: головная боль, головокружение
• нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса)
• редко: судороги, парестезии;
• неизвестно: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкуса), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения (*):

• редко: зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения;
• частота неизвестна: временная потеря зрения.

Были сообщения о случаях отслойка сетчатки (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов слуха и ушного лабиринта (*):

• нечасто вертиго;
• редко: нарушение слуха;
• частота неизвестна: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердца:

• редко: тахикардия, сердцебиение;
• частота неизвестна: желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца, желудочковая тахикардия (torsade de pointes - наблюдались преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала - QT, удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особенности применения» (Удлинение интервала QT) и «Передозировка»).

Васкулярные расстройства:

• редко: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

• нечасто: бронхоспазм;
• частота неизвестна: одышка, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: диарея, тошнота, рвота;
• нечасто: боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор;
• частота неизвестна: геморрагическая диарея, в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, ЩФ, ГГТП);
• нечасто: повышение билирубина крови;
• частота неизвестна: желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз;
• частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS, редко встречается), локализованный сыпь на коже, вызванный лекарственными средствами (см. раздел «Особенности применения»), экссудативная мультиформная эритема, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Со стороны кожи и слизистых оболочек иногда могут возникать даже после применения первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани (*):

• нечасто: артралгия, миалгия;
• редко: поражения сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит, например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis;
• частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова), разрывы связок, разрывы мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• нечасто: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови;
• редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства (*):

• нечасто: астения;
• редко: повышение температуры тела (пирексия);
• частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

(*) В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска, возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные системы организма (в том числе тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушения слуха, зрения, вкуса и запаха).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

ОАО «Киевмедпрепарат».

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.